Boc-Arg(Pbf)-CONH2 | 1458012-05-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Arg(Pbf)-CONH2
• 英文别名: Boc-Arg(Pbf)(Pbf)-NH2；tert-butyl N-[(2S)-1-amino-5-[[amino-[(2,2,4,6,7-pentamethyl-3H-1-benzofuran-5-yl)sulfonylamino]methylidene]amino]-1-oxopentan-2-yl]carbamate
• CAS: 1458012-05-9
• 化学式: C₂₄H₃₉N₅O₆S
• 分子量: 525.67
• InChiKey: OERLYAFINDHBAT-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.3
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.62
• 拓扑面积：
  184
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Arg(Pbf)-CONH2 在 三氯氧磷 、 ammonium sulfide 作用下， 以 吡啶 、 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 27.0h， 以25%的产率得到Boc-Arg(Pbf)-CSNH2
  参考文献：
  名称：

  植物唑啉类似物的合成使高度选择性甲基转移酶的配体结合相互作用成为可能

  摘要：

  已经开发了一种用于合成植物唑啉 (PZN) 截短类似物的收敛策略，该类似物是噻唑/恶唑修饰的小菌素 (TOMM) 类天然产物的成员。PZN 的这些N末端单、三和五唑亚结构用于通过等温滴定量热法探测异常选择性 PZN 甲基转移酶 (BamL) 的底物要求和热力学配体结合参数。我们的结果表明，单个N端唑的存在允许 BamL 进行有效处理；然而，随着聚唑链长度的增加，底物结合变得更强。

  DOI：

  10.1021/ol402444a
• 作为产物：
  描述：

  N-叔丁氧羰基-N’-(2,2,4,6,7-五甲基二氢苯并呋喃-5-磺酰基)-L-精氨酸 在 氯甲酸乙酯 、 三乙胺 、 ammonium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 水 为溶剂， 反应 1.5h， 以95%的产率得到Boc-Arg(Pbf)-CONH2
  参考文献：
  名称：

  植物唑啉类似物的合成使高度选择性甲基转移酶的配体结合相互作用成为可能

  摘要：

  已经开发了一种用于合成植物唑啉 (PZN) 截短类似物的收敛策略，该类似物是噻唑/恶唑修饰的小菌素 (TOMM) 类天然产物的成员。PZN 的这些N末端单、三和五唑亚结构用于通过等温滴定量热法探测异常选择性 PZN 甲基转移酶 (BamL) 的底物要求和热力学配体结合参数。我们的结果表明，单个N端唑的存在允许 BamL 进行有效处理；然而，随着聚唑链长度的增加，底物结合变得更强。

  DOI：

  10.1021/ol402444a

文献信息

• [EN] VISTA SIGNALING PATHWAY INHIBITORY COMPOUNDS USEFUL AS IMMUNOMODULATORS<br/>[FR] COMPOSÉS INHIBITEURS DE LA VOIE DE SIGNALISATION VISTA UTILES EN TANT QU'IMMUNOMODULATEURS
  申请人：AURIGENE DISCOVERY TECH LTD

  公开号：WO2018047143A1

  公开（公告）日：2018-03-15

  The present invention relates to VISTA signaling pathway inhibitory compounds of formula (I) which are useful as immune modulators for the treatment of various disease conditions including various types of cancer. The invention also encompasses the use of the compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof for the treatment of diseases or disorders mediated by VISTA.

  本发明涉及式（I）的VISTA信号通路抑制化合物，其可用作免疫调节剂，用于治疗包括各种癌症在内的各种疾病状况。该发明还涵盖了利用式（I）的化合物及其药用可接受盐治疗由VISTA介导的疾病或紊乱的用途。
• 1,2,4-Oxadiazole Compounds as Inhibitors of CD47 Signalling
  申请人：Sasikumar Pottayil Govindan Nair

  公开号：US20190218252A1

  公开（公告）日：2019-07-18

  The present invention relates to compounds of formula (I), compositions, methods and uses involving the said formula (I) that inhibit CD47 signaling pathway. The present invention also relates to methods of making such compounds and their uses for the treatment of diseases oR disorders mediated by CD47.

  本发明涉及式（I）的化合物、组合物、方法和使用，涉及抑制CD47信号通路的式（I）。本发明还涉及制备这类化合物的方法及其用于治疗由CD47介导的疾病或紊乱的用途。
• US9585963B2
  申请人：——

  公开号：US9585963B2

  公开（公告）日：2017-03-07