methyl [5-formylimidazol-1-yl]phenylacetate | 660855-47-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: methyl [5-formylimidazol-1-yl]phenylacetate
• 英文别名: Methyl 2-(5-formylimidazol-1-yl)-2-phenylacetate
• CAS: 660855-47-0
• 化学式: C₁₃H₁₂N₂O₃
• 分子量: 244.25
• InChiKey: RKOJNHMAUOGYSD-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.15
• 拓扑面积：
  61.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  methyl [5-formylimidazol-1-yl]phenylacetate 、 苄胺 在 三乙酰氧基硼氢化钠 、 盐酸 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 、 乙醚 、 丙酮 为溶剂， 反应 16.0h， 生成 7-benzyl-5-phenyl-7,8-dihydroimidazo[1,5-a]pyrazin-6-one hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORGANIC COMPOUNDS AS AGENTS FOR THE TREATMENT OF ALDOSTERONE MEDIATED CONDITIONS
  [FR] COMPOSES ORGANIQUES SERVANT D'AGENTS POUR LE TRAITEMENT D'ETATS PATHOLOGIQUES INDUITS PAR L'ALDOSTERONE

  摘要：

  公式（I）的化合物提供了抑制P450酶、醛固酮合成酶的药理剂，因此可用于治疗醛固酮介导的疾病。因此，公式（I）的化合物可用于预防、延缓进展或治疗低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、肾功能衰竭，特别是慢性肾功能衰竭、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖、肾病、心肌梗死后、冠心病、胶原蛋白增生、纤维化以及高血压和内皮功能障碍后的重塑。首选的是选择性抑制醛固酮合成酶的公式（I）化合物，不会因对细胞色素P450酶的普遍抑制而产生不良副作用。

  公开号：

  WO2004014914A1
• 作为产物：
  描述：

  methyl [5-(hydroxymethyl)imidazol-1-yl]phenylacetate 在 戴斯-马丁氧化剂 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 methyl [5-formylimidazol-1-yl]phenylacetate
  参考文献：
  名称：

  [EN] ORGANIC COMPOUNDS AS AGENTS FOR THE TREATMENT OF ALDOSTERONE MEDIATED CONDITIONS
  [FR] COMPOSES ORGANIQUES SERVANT D'AGENTS POUR LE TRAITEMENT D'ETATS PATHOLOGIQUES INDUITS PAR L'ALDOSTERONE

  摘要：

  公式（I）的化合物提供了抑制P450酶、醛固酮合成酶的药理剂，因此可用于治疗醛固酮介导的疾病。因此，公式（I）的化合物可用于预防、延缓进展或治疗低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、肾功能衰竭，特别是慢性肾功能衰竭、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖、肾病、心肌梗死后、冠心病、胶原蛋白增生、纤维化以及高血压和内皮功能障碍后的重塑。首选的是选择性抑制醛固酮合成酶的公式（I）化合物，不会因对细胞色素P450酶的普遍抑制而产生不良副作用。

  公开号：

  WO2004014914A1

文献信息

• Aldosterone Synthase and/or 11B-hydroxylase Inhibitors
  申请人：Papillon Julien

  公开号：US20100240641A1

  公开（公告）日：2010-09-23

  The present invention provides a compound of formula I: Said compound is inhibitor of CYP11B2 and/or CYP11B1, and thus can be employed for the treatment of a disorder or disease mediated by CYP11B2 and/or CYP11B1.

  本发明提供了一个I式化合物：所述化合物是CYP11B2和/或CYP11B1的抑制剂，因此可用于治疗由CYP11B2和/或CYP11B1介导的疾病或疾病。
• [EN] ORGANIC COMPOUNDS AS AGENTS FOR THE TREATMENT OF ALDOSTERONE MEDIATED CONDITIONS<br/>[FR] COMPOSES ORGANIQUES SERVANT D'AGENTS POUR LE TRAITEMENT D'ETATS PATHOLOGIQUES INDUITS PAR L'ALDOSTERONE
  申请人：NOVARTIS AG

  公开号：WO2004014914A1

  公开（公告）日：2004-02-19

  Compounds of formula (I), provide pharmacological agents which are inhibitors of the P450 enzyme, aldosterone synthase, and thus may be employed for the treatment of aldosterone mediated conditions. Accordingly, the compounds of formula (I) may be employed for prevention, delay of progression, or treatment of hypokalemia, hypertension, congestive heart failure, renal failure, in particular, chronic renal failure, restenosis, atherosclerosis, syndrome X, obesity, nephropathy, post myocardial infarction, coronary heart diseases, increased formation of collagen, fibrosis, and remodeling following hypertension and endothelial dysfunction. Preferred are the compounds of formula (I) which are selective inhibitors of aldosterone synthase devoid of undesirable side effects due to general inhibition of cytochrome P450 enzymes.

  公式（I）的化合物提供了抑制P450酶、醛固酮合成酶的药理剂，因此可用于治疗醛固酮介导的疾病。因此，公式（I）的化合物可用于预防、延缓进展或治疗低钾血症、高血压、充血性心力衰竭、肾功能衰竭，特别是慢性肾功能衰竭、再狭窄、动脉粥样硬化、X综合征、肥胖、肾病、心肌梗死后、冠心病、胶原蛋白增生、纤维化以及高血压和内皮功能障碍后的重塑。首选的是选择性抑制醛固酮合成酶的公式（I）化合物，不会因对细胞色素P450酶的普遍抑制而产生不良副作用。