5-(2-bromophenyl)-2-methoxypyridine | 1034020-83-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 5-(2-bromophenyl)-2-methoxypyridine
• CAS: 1034020-83-1
• 化学式: C₁₂H₁₀BrNO
• 分子量: 264.121
• InChiKey: YEQUJLSPPSEZJM-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.5
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  22.1
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-(2-bromophenyl)-2-methoxypyridine 、 三氯化铝 在 ice 、 四氢呋喃 、 乙酸乙酯 、 Brine 、 magnesium sulfate 、 silica gel 、 氯仿 、 甲醇 作用下， 以 1,2-二氯乙烷 为溶剂， 反应 3.0h， 以to afford 5-(2-bromophenyl)pyridin-2(1H)-one (4.72 g) as yellow crystals的产率得到5-(2-bromophenyl)pyridin-2(1H)-one
  参考文献：
  名称：

  Polycyclic acid compounds useful as CRTH2 antagonists and antiallergic agents

  摘要：

  本发明涉及一种新型化合物或其盐，其作为CRTH2拮抗剂具有用途，特别是作为参与嗜酸性粒细胞的疾病的药物，例如过敏性疾病，如哮喘，过敏性鼻炎，过敏性皮炎，结膜炎，荨麻疹，嗜酸性支气管炎，食物过敏，鼻窦炎炎症，多发性硬化症，血管炎或慢性阻塞性肺疾病（COPD）等。

  公开号：

  US08273745B2
• 作为产物：
  描述：

  邻碘溴苯 、 2-甲氧基-5-吡啶硼酸 在 1,1'-双(二苯基膦)二茂铁 、 palladium diacetate 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基乙酰胺 为溶剂， 以85 %的产率得到5-(2-bromophenyl)-2-methoxypyridine
  参考文献：
  名称：

  使用钯催化 1,4-迁移结合直接芳基化通过双 C−H 键官能化合成杂芳基化吡啶

  摘要：

  溴取代基作为无痕导向基团，通过Pd 1,4-迁移结合直接杂芳基化，成功地获得了杂芳基化吡啶衍生物。在偶联反应过程中产生的新 C−C 键是两个 C−H 键功能化的结果。

  DOI：

  10.1002/cctc.202301226

文献信息

• POLYCYCLIC ACID COMPOUNDS USEFUL AS CRTH2 ANTAGONISTS AND ANTIALLERGIC AGENTS
  申请人：Terasaka Tadashi

  公开号：US20100009991A1

  公开（公告）日：2010-01-14

  The present invention relates to a novel compound or a salt thereof, which is useful as a CRTH2 antagonist, especially as a medicament for disorder that participates eosinophil, for example, allergic disorder such as asthma, allergic rhinitis, allergic dermatitis, conjunctival inflammation, hives, eosinophilic bronchitis, food allergy, inflammation of the nasal sinuses, multiple sclerosis, angiitis, or chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and the like.

  本发明涉及一种新型化合物或其盐，该化合物可作为CRTH2拮抗剂使用，特别是作为治疗参与嗜酸性粒细胞的疾病的药物，例如哮喘、过敏性鼻炎、过敏性皮炎、结膜炎、荨麻疹、嗜酸性支气管炎、食物过敏、鼻窦炎炎症、多发性硬化症、血管炎或慢性阻塞性肺疾病（COPD）等疾病。
• US8273745B2
  申请人：——

  公开号：US8273745B2

  公开（公告）日：2012-09-25
• [EN] POLYCYCLIC ACID COMPOUNDS USEFUL AS CRTH2 ANTAGONISTS AND ANTIALLERGIC AGENTS<br/>[FR] NOUVEAU COMPOSÉ D' OXYCARBONYLE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2008072784A1

  公开（公告）日：2008-06-19

  [EN] The present invention relates to a novel compound or a salt thereof, which is useful as a CRTH2 antagonist, especially as a medicament for disorder that participates eosinophil, for example, allergic disorder such as asthma, allergic rhinitis, allergic dermatitis, conjunctival inflammation, hives, eosinophilic bronchitis, food allergy, inflammation of the nasal sinuses, multiple sclerosis, angiitis, or chronic obstructive pulmonary disease (COPD) and the like.
  [FR] La présente invention concerne un nouveau composé ou un de ses sels, qui est utile comme antagoniste du CRTH2, en particulier comme médicament destiné au traitement d'un trouble lié aux éosinophiles, tel qu'un trouble allergique comme l'asthme, la rhinite allergique, la dermatite allergique, la conjonctivite, l'urticaire, la bronchite à éosinophiles, l'allergie alimentaire, l'inflammation des sinus paranasaux, la sclérose en plaques, l'angéite ou la maladie pulmonaire obstructive chronique (MPOC) et analogue, par exemple.