| 1152617-76-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• CAS: 1152617-76-9
• 化学式: C₁₀H₁₆N₂O
• 分子量: 180.25
• InChiKey: ORWGXTZDMVMPAK-UHFFFAOYSA-N

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-(4-tert-butylphenyl)-4-(piperazin-1-yl)-1H-benzo[d]imidazole 、 在 三乙酰氧基硼氢化钠 作用下， 生成 2-(4-tert-butylphenyl)-4-{4-[(2-ethyl-5-methyl-1-propyl-1H-imidazol-4-yl)methyl]piperazin-1-yl}-1H-benzimidazole
  参考文献：
  名称：

  促性腺激素释放激素（GnRH）受体的小分子拮抗剂：附加到2-苯基-4-哌嗪基-苯并咪唑模板上的小杂环基的构效关系

  摘要：

  先前的报道描述了大鼠口服给药后2-苯基-4-哌嗪基-苯并咪唑N-乙基尿嘧啶GnRH受体拮抗剂1的血清LH抑制药理作用。一系列小杂环取代N-乙基尿嘧啶被附加到2-（4-叔丁基苯基）-4-哌嗪基-苯并咪唑模板上。已显示两种咪唑类似物32和41在靶受体上具有显着的体外效能（分别为hGnRH IC 50  = 7和18 nM）和水溶性（在pH 7.4下分别为55和100μg/ mL）。两种化合物在大鼠中均具有较高的口服生物利用度，其中32种具有较高的口服生物利用度。进一步检查了一个切除睾丸的大鼠模型的血清LH抑制的基础上增加了41分布的数量。口服32只睾丸切除的大鼠血清LH水平有降低的趋势。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2009.02.043