N-t-Butoxycarbonyl-threo-DL-β-phenyl-Ser-amid | 17193-37-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-t-Butoxycarbonyl-threo-DL-β-phenyl-Ser-amid
• 英文别名: tert-butyl N-[(2S,3R)-1-amino-3-hydroxy-1-oxo-3-phenylpropan-2-yl]carbamate
• CAS: 17193-37-2；17193-38-3
• 化学式: C₁₄H₂₀N₂O₄
• 分子量: 280.324
• InChiKey: PLXVJUZZGMMADF-WDEREUQCSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.1
• 重原子数：
  20.0
• 可旋转键数：
  4.0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  101.65
• 氢给体数：
  3.0
• 氢受体数：
  4.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-t-Butoxycarbonyl-threo-DL-β-phenyl-Ser-amid 在 氢溴酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 生成 threo-DL-β-Phenyl-Ser-amid-hydrobromid
  参考文献：
  名称：

  多肽。第七部分 胃泌素C末端四肽酰胺序列中苯丙氨酰位置的变化

  摘要：

  描述了L-色氨酸-L-甲硫酰基-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸酰胺（胃泌素的C-末端序列）或其N-苄氧羰基，-叔丁氧羰基或-氨基甲酰基衍生物的类似物的合成。苯丙氨酰基残基已被其他天然存在的氨基酰基残基或αα-二取代的氨基酰基残基取代，或已通过（a）在对位取代芳环进行修饰，（b）芳环的氢化，（c）亚氨基从α-碳原子转换为β-碳原子，（d）将苯环从β-碳原子转换为α-碳原子，（e）取代β-碳原子上的羟基，或（f）亚氨基的甲基化。

  DOI：

  10.1039/j39680000531
• 作为产物：
  描述：

  N-重氮基氨基甲酸叔-丁基酯 在 吡啶 、 氨 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 生成 N-t-Butoxycarbonyl-threo-DL-β-phenyl-Ser-amid
  参考文献：
  名称：

  多肽。第七部分 胃泌素C末端四肽酰胺序列中苯丙氨酰位置的变化

  摘要：

  描述了L-色氨酸-L-甲硫酰基-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸酰胺（胃泌素的C-末端序列）或其N-苄氧羰基，-叔丁氧羰基或-氨基甲酰基衍生物的类似物的合成。苯丙氨酰基残基已被其他天然存在的氨基酰基残基或αα-二取代的氨基酰基残基取代，或已通过（a）在对位取代芳环进行修饰，（b）芳环的氢化，（c）亚氨基从α-碳原子转换为β-碳原子，（d）将苯环从β-碳原子转换为α-碳原子，（e）取代β-碳原子上的羟基，或（f）亚氨基的甲基化。

  DOI：

  10.1039/j39680000531

文献信息

• [EN] NSAID-BONDED ALGINIC ACID DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ D'ACIDE ALGINIQUE LIÉ À UN AINS<br/>[JA] ＮＳＡＩＤｓ結合アルギン酸誘導体
  申请人：MOCHIDA PHARM CO LTD

  公开号：WO2021060351A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  生体内において薬理活性成分を持続的に放出する機能を有し、徐放性製剤に使用し得る水溶性化合物を提供すること。 アルギン酸又はその塩と非ステロイド性抗炎症性化合物とを特定構造のリンカーで結合し、当該リンカーの一端がアルギン酸と窒素原子を介してアミド結合を形成し、リンカーの他方の端が非ステロイド抗炎症薬と酸素原子を介してエステル結合を形成した徐放性誘導体であり、本誘導体は徐放性製剤の有効成分として使用することで、長期間にわたり患部で安定して非ステロイド性抗炎症性化合物を遊離させ、効果を持続させることができる。
• [EN] SUSTAINED-RELEASE PHARMACEUTICAL COMPOSITION<br/>[FR] COMPOSITION PHARMACEUTIQUE À LIBÉRATION PROLONGÉE<br/>[JA] 徐放性医薬組成物
  申请人：MOCHIDA PHARM CO LTD

  公开号：WO2021060395A1

  公开（公告）日：2021-04-01

  式（Ｉ）で表わされるＮＳＡＩＤｓ結合多糖誘導体、又は製薬学的に許容されるその塩、若しくはそれらの溶媒和物を含有する物性が良好な徐放性医薬組成物を提供すること 本発明は、式（Ｉ）：［式（Ｉ）中、－Ｌ1－はリンカーを表わし、（Ａ）は非ステロイド性抗炎症性化合物の１残基を表わし、（ＳＧ）は多糖又はその塩由来の１残基を表わし、（Ａ）は、その構造内のカルボキシル基が、－Ｏ－Ｌ1－の－Ｏ－基側でエステル結合し、又、（ＳＧ）はその構造内の任意のカルボキシル基が、－Ｏ－Ｌ1－の－Ｌ1－基側のアミノ基又はイミノ基とアミド結合をする］で表わされる非ステロイド性抗炎症性化合物結合多糖誘導体、又は製薬学的に許容されるその塩、若しくはそれらの溶媒和物を含有する徐放性医薬組成物に関する。