N-Boc-O-acetyl-L-homoserine | 250736-91-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: N-Boc-O-acetyl-L-homoserine
• 英文别名: (2S)-4-acetyloxy-2-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonylamino]butanoic acid
• CAS: 250736-91-5
• 化学式: C₁₁H₁₉NO₆
• 分子量: 261.275
• InChiKey: CICQZPOTIYSTRW-QMMMGPOBSA-N

物化性质

• 沸点：
  431.4±40.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.182±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.73
• 拓扑面积：
  102
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-Boc-O-acetyl-L-homoserine 在 N,N'-二环己基碳二亚胺 作用下， 以 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 143.0h， 生成 (S,Z)-3-((tert-butoxycarbonyl)amino)-4-(3-((4-((2-(diethylamino)ethyl)carbamoyl)-3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene)-5-fluoro-2-oxoindolin-1-yl)-4-oxobutyl acetate
  参考文献：
  名称：

  基于内酯化反应的新型酯酶敏感前药系统舒尼替尼-Metastin 偶联物的合成

  摘要：

  DOI：

  10.3987/com-14-13042
• 作为产物：
  描述：

  (S)-benzyl 4-acetoxy-2-((tert-butoxycarbonyl)amino)butanoate 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 N-Boc-O-acetyl-L-homoserine
  参考文献：
  名称：

  基于内酯化反应的新型酯酶敏感前药系统舒尼替尼-Metastin 偶联物的合成

  摘要：

  DOI：

  10.3987/com-14-13042

文献信息

• Pd-Catalyzed Site-Selective C(sp²)–H Olefination and Alkynylation of Phenylalanine Residues in Peptides
  作者：Yong Zheng、Weibin Song

  DOI：10.1021/acs.orglett.9b00987

  日期：2019.5.3

  Pd-catalyzed site-selective C(sp2)–H olefination and alkynylation of phenylalanine residues in peptides are described. The amino acids within the peptides are used as native bidentate directing groups to facilitate C–H functionalization. This protocol would provide appealing strategies for the postsynthetic modification of peptides.

  描述了钯催化的位点选择性C（sp 2）–H烯化和肽中苯丙氨酸残基的炔基化反应。肽中的氨基酸用作天然双齿引导基团，以促进C–H功能化。该协议将为多肽的后合成修饰提供有吸引力的策略。
• Process for the preparation of 3-amino-2-oxo-pyrrolidines, novel intermediates and their use
  申请人：Degussa-Huls AG

  公开号：US06281364B1

  公开（公告）日：2001-08-28

  The present invention relates to a process for the preparation of &ggr;-lactams of the general formula I The invention relates also to novel advantageous intermediates of the general formulae V, IV and II and their salts and their use. The compounds of the general formula I are obtained by cyclising compounds of the general formula II which can be prepared from the intermediate compounds V.

  这项发明涉及一种制备一般式I的γ-内酰胺的方法。该发明还涉及一般式V、IV和II的新有利中间体及其盐和用途。一般式I的化合物是通过环化一般式II的化合物获得的，而一般式II的化合物可以从中间体V制备。
• N-acylamino acid derivatives and their use
  申请人：BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0309766A2

  公开（公告）日：1989-04-05

  An N-acylamino acid derivative of the formula: wherein each of R¹, R², R⁴ and R⁶ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms; each of R³ and R⁵ is hydrogen or lower alkyl; A is -CH(OH)-(CH₂)qR⁷ wherein R⁷ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cyloalkylalkyl, aryl, aralkyl, a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms or -E-R¹⁰ wherein E is -S(O)i- wherein i is 0, 1 or 2, oxygen, -NR¹¹- wherein R¹¹ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl, or wherein each of R¹² and R¹³ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl or aralkyl, and R¹⁰ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containing from 1 to 4 hetero atoms provided that when R¹⁰ is hydrogen, i is 0, and q is an integer of from 0 to 5; or -CH₂-CHR⁸-CO-R⁹ wherein R⁸ is hydrogen, lower alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or a monocyclic or bicyclic heterocyclic group containig from 1 to 4 hetero atoms, and R⁹ is hydroxyl, -OX wherein X is alkyl, aryl, lower alkoxycarbonyloxyalkyl or 1-phthalidyl, or -N(Y¹)(Y²) wherein each of Y¹ and Y² is hydrogen, lower alkyl, aryl, aralkyl or cycloalkyl, or Y¹ and Y² form together with the adjacent nitrogen atom a 5- or 6-membered heterocyclic group which may contain a further hetero atom; m is 0, 1 or 2; and n is an integer of from 1 to 5, provided that when R¹ is hydrogen, m is 0; or a salt thereof, which is useful as hypotensive drugs.

  一种 N-酰基氨基酸衍生物，其式如下 其中 R¹、R²、R⁴ 和 R⁶ 各为氢、低级烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基或含有 1 至 4 个杂原子的单环或双环杂环基团；R³ 和 R⁵ 各为氢或低级烷基；A 是 -CH(OH)-(CH₂)qR⁷，其中 R⁷ 是氢、低级烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基、含有 1 至 4 个杂原子的单环或双环杂环基团或 -E-R¹⁰ ，其中 E 是 -S(O)i- 其中 i 是 0、1或2、氧、-NR¹¹- 其中R¹¹是氢、低级烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基，或 其中 R¹² 和 R¹³ 均为氢、低级烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基或芳烷基，且 R¹⁰ 为氢、低级烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基或含有 1 至 4 个杂质原子的单环或双环杂环基团，但当 R¹⁰ 为氢时，i 为 0，q 为 0 至 5 的整数；或-CH₂-CHR⁸-CO-R⁹，其中 R⁸ 是氢、低级烷基、环烷基、环烷基烷基、芳基、芳烷基或含有 1 至 4 个杂原子的单环或双环杂环基团，且 R𠞙 是羟基、-OX，其中 X 是烷基、芳基、或-N(Y¹)(Y²)，其中 Y¹ 和 Y² 分别为氢、低级烷基、芳基、芳烷基或环烷基，或 Y¹ 和 Y² 与邻近的氮原子一起形成 5 或 6 元杂环基团，该杂环基团可能含有另一个杂原子；m为0、1或2；n为1至5的整数，但当R¹为氢时，m为0；或其盐，可用作降血压药物。