5-cyclopropyl-2-(4-fluoro-phenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-1H-imidazole-4-carboxylic acid ((R)-1-phenyl-ethyl)-amide | 934425-37-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 5-cyclopropyl-2-(4-fluoro-phenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-1H-imidazole-4-carboxylic acid ((R)-1-phenyl-ethyl)-amide
• 英文别名: 5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)-1-[2-[(2R,4R)-4-hydroxy-6-oxooxan-2-yl]ethyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]imidazole-4-carboxamide
• CAS: 934425-37-3
• 化学式: C₂₈H₃₀FN₃O₄
• 分子量: 491.562
• InChiKey: VTTTYIABLKKPQP-NLSFWIRASA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.6
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.39
• 拓扑面积：
  93.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  5-cyclopropyl-2-(4-fluoro-phenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-1H-imidazole-4-carboxylic acid ((R)-1-phenyl-ethyl)-amide 在 sodium hydroxide 、 水 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 以99%的产率得到sodium (3R,5R)-7-[5-cyclopropyl-2-(4-fluoro-phenyl)-4-((R)-1-phenyl-ethylcarbamoyl)-imidazol-1-yl]-3,5-dihydroxy-heptanoate
  参考文献：
  名称：

  Novel imidazoles

  摘要：

  描述了新型咪唑化合物和药物组合物，以及使用这些化合物的方法，单独或与另一种药用活性剂结合，用于治疗患有高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化的受试者，包括人类。

  公开号：

  US20070088069A1
• 作为产物：
  描述：

  tert-butyl 2-[(4R,6R)-6-[2-[5-cyclopropyl-2-(4-fluorophenyl)-4-[[(1R)-1-phenylethyl]carbamoyl]imidazol-1-yl]ethyl]-2,2-dimethyl-1,3-dioxan-4-yl]acetate 在 三氟乙酸 、 碳酸氢钠 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 为溶剂， 反应 0.5h， 生成 5-cyclopropyl-2-(4-fluoro-phenyl)-1-[2-((2R,4R)-4-hydroxy-6-oxo-tetrahydro-pyran-2-yl)-ethyl]-1H-imidazole-4-carboxylic acid ((R)-1-phenyl-ethyl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Novel imidazoles

  摘要：

  描述了新型咪唑化合物和药物组合物，以及使用这些化合物的方法，单独或与另一种药用活性剂结合，用于治疗患有高脂血症、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和动脉粥样硬化的受试者，包括人类。

  公开号：

  US20070088069A1

文献信息

• [EN] IMIDAZOLES AND THEIR USE AS HMG-COA REDUCTASE INHIBITORS<br/>[FR] IMIDAZOLES ET LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA HMG-CoA-RÉDUCTASE
  申请人：PFIZER PROD INC

  公开号：WO2007042910A1

  公开（公告）日：2007-04-19

  [EN] Novel imidazole compounds of formula (I) and pharmaceutical compositions are described, as are methods of using such compounds, alone or in combination with another pharmaceutically active agent, to treat subjects, including humans, suffering from hyperlipidemia, hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia, and atherosclerosis.
  [FR] La présente invention concerne des composés d'imidazole innovants de formule (I) et des compositions pharmaceutiques, ainsi que des procédés d'utilisation de tels composés, seuls ou en combinaison avec un autre agent pharmaceutiquement actif, pour traiter des sujets, y compris des humains, présentant une hyperlipidémie, une hypercholestérolémie, une hypertriglycéridémie et de l'athérosclérose.