N-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-[7-benzyloxy-1-(4-chloro-2-nitrobenzyl)-indol-3-yl]glyoxylic acid amide | 918342-97-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: N-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-[7-benzyloxy-1-(4-chloro-2-nitrobenzyl)-indol-3-yl]glyoxylic acid amide
• 英文别名: 2-[1-[(4-chloro-2-nitrophenyl)methyl]-7-phenylmethoxyindol-3-yl]-N-(3,5-dichloropyridin-4-yl)-2-oxoacetamide
• CAS: 918342-97-9
• 化学式: C₂₉H₁₉Cl₃N₄O₅
• 分子量: 609.853
• InChiKey: LYTCCELRUFVRDW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.4
• 重原子数：
  41
• 可旋转键数：
  8
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.07
• 拓扑面积：
  119
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  N-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-[7-benzyloxy-1-(4-chloro-2-nitrobenzyl)-indol-3-yl]glyoxylic acid amide 在 三溴化硼 、 水 、 potassium carbonate 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以100%的产率得到N-(3,5-dichloropyridine-4-yl)-[1-(4-chloro-2-nitrobenzyl)-7-hydroxyindol-3-yl]glyoxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Nitro-substituted hydroxyindoles, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4, and processes for preparing them

  摘要：

  本发明涉及硝基取代的7-羟基吲哚，涉及制备它们的方法，涉及包含这些化合物的制药制剂，以及涉及这些化合物的制药用途，这些化合物是磷酸二酯酶4的抑制剂，作为活性化合物用于治疗可以通过使用本发明的化合物来抑制免疫能力细胞（例如巨噬细胞和淋巴细胞）中的磷酸二酯酶4活性而影响的疾病。

  公开号：

  US20060293362A1
• 作为产物：
  描述：

  N-(3,5-二氯吡啶-4-基)-[7-苄氧基吲哚-3-基]乙醛酸酰胺 、 4-氯-2-硝基溴苄 在 盐酸 、 sodium hydroxide 、 四丁基溴化铵 作用下， 以 二氯甲烷 、 水 为溶剂， 反应 12.0h， 以75%的产率得到N-(3,5-Dichloropyridin-4-yl)-[7-benzyloxy-1-(4-chloro-2-nitrobenzyl)-indol-3-yl]glyoxylic acid amide
  参考文献：
  名称：

  Nitro-substituted hydroxyindoles, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4, and processes for preparing them

  摘要：

  本发明涉及硝基取代的7-羟基吲哚，涉及制备它们的方法，涉及包含这些化合物的制药制剂，以及涉及这些化合物的制药用途，这些化合物是磷酸二酯酶4的抑制剂，作为活性化合物用于治疗可以通过使用本发明的化合物来抑制免疫能力细胞（例如巨噬细胞和淋巴细胞）中的磷酸二酯酶4活性而影响的疾病。

  公开号：

  US20060293362A1

文献信息

• [EN] NITRO-SUBSTITUTED HYDROXYINDOLES,THEIR USE AS INHIBITORS OF PHOSPHODIESTERASE 4, AND PROCESSES FOR PREPARING THEM<br/>[FR] HYDROXYINDOLES NITRO-SUBSTITUES, LEUR UTILISATION EN TANT QU'INHIBITEURS DE LA PHOSPHODIESTERASE 4, ET PROCEDES DE PREPARATION DE CES DERNIERS
  申请人：ELBION AG

  公开号：WO2007000289A1

  公开（公告）日：2007-01-04

  [EN] The invention relates to nitro-substituted 7-hydroxyindoles, to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 4, as active compounds for treating diseases which can be influenced by using the compounds according to the invention to inhibit phosphodiesterase 4 activity in immunocompetent cells (e.g. macrophages and lymphocytes).
  [FR] L'invention concerne des 7-hydroxyindoles nitro-substitués, des procédés de préparation de ces derniers, des préparations pharmaceutiques qui comprennent lesdits composés ainsi que l'utilisation pharmaceutique desdits composés, qui sont des inhibiteurs de la phosphodiestérase 4, en tant que composés actifs pour le traitement de maladies qui peuvent être influencées par l'utilisation des composés selon l'invention pour inhiber l'activité de la phosphodiestérase 4 dans des cellules immunocompétentes (par ex., macrophages et lymphocytes).
• Nitro-substituted hydroxyindoles, their use as inhibitors of phosphodiesterase 4, and processes for preparing them
  申请人：Norbert Hofgen

  公开号：US20060293362A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  The invention relates to nitro-substituted 7-hydroxyindoles, to processes for preparing them, to pharmaceutical preparations which comprise these compounds and to the pharmaceutical use of these compounds, which are inhibitors of phosphodiesterase 4, as active compounds for treating diseases which can be influenced by using the compounds according to the invention to inhibit phosphodiesterase 4 activity in immunocompetent cells (e.g. macrophages and lymphocytes).

  本发明涉及硝基取代的7-羟基吲哚，涉及制备它们的方法，涉及包含这些化合物的制药制剂，以及涉及这些化合物的制药用途，这些化合物是磷酸二酯酶4的抑制剂，作为活性化合物用于治疗可以通过使用本发明的化合物来抑制免疫能力细胞（例如巨噬细胞和淋巴细胞）中的磷酸二酯酶4活性而影响的疾病。