6-(2,3-Difluorophenoxy)pyridin-3-amine | 1341457-19-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 6-(2,3-Difluorophenoxy)pyridin-3-amine
• CAS: 1341457-19-9
• 化学式: C₁₁H₈F₂N₂O
• mdl: MFCD17282138
• 分子量: 222.19
• InChiKey: FTAJMFXJHMYGOB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.2
• 重原子数：
  16
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  48.1
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  5

文献信息

• [EN] INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA TYROSINE KINASE DE BRUTON
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2015086642A1

  公开（公告）日：2015-06-18

  This application discloses compounds according to generic Formula (I) wherein all variables are defined as described herein, which inhibit Btk. The compounds disclosed herein are useful to modulate the activity of Btk and treat diseases associated with excessive Btk activity. The compounds are useful for the treatment of oncological, auto-immune, and inflammatory diseases caused by aberrant B-cell activation. Also disclosed are compositions containing compounds of Formula (I) and at least one carrier, diluent or excipient.

  本申请揭示了根据通用式（I）定义的化合物，其中所有变量如本文所述，这些化合物抑制Btk。本文披露的化合物对调节Btk的活性并治疗与Btk过度活性相关的疾病有用。这些化合物对于治疗由异常B细胞活化引起的肿瘤、自身免疫和炎症性疾病有用。还披露了含有通用式（I）化合物和至少一种载体、稀释剂或赋形剂的组合物。
• INHIBITORS OF BRUTON'S TYROSINE KINASE
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP3080099B1

  公开（公告）日：2018-04-11
• US9556150B2
  申请人：——

  公开号：US9556150B2

  公开（公告）日：2017-01-31
• [EN] RNA METHYLTRANSFERASE INHIBITOR, SCREENING METHOD THEREFOR, ANTI-CANCER AGENT EFFICACY ASSESSMENT MARKER, AND KIT FOR EFFECTIVELY PREDICTING FTSJ1 INHIBITOR<br/>[FR] INHIBITEUR DE L'ARN MÉTHYLTRANSFÉRASE, PROCÉDÉ DE CRIBLAGE ASSOCIÉ, MARQUEUR D'ÉVALUATION DE L'EFFICACITÉ D'UN AGENT ANTICANCÉREUX ET KIT POUR PRÉDIRE EFFICACEMENT L'INHIBITEUR DE FTSJ1<br/>[JA] ＲＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤、そのスクリーニング方法、抗がん剤有効性判定マーカー、及びＦＴＳＪ１阻害剤の有効性予測のためのキット
  申请人：NAT UNIV CORPORATION OKAYAMA UNIV

  公开号：WO2021039824A1

  公开（公告）日：2021-03-04

  下記一般式（１）で表されるスルホンアミド系化合物及び一般式（２）で表されるピラゾリン系化合物からなる群より選ばれる少なくとも一種の化合物を含有する、ＲＮＡメチルトランスフェラーゼ阻害剤。式（１）〔式（１）中、Ｒ1は下記(1-1)～(1-5)の何れかの基を示す。 (1-1) 置換基を有することのある窒素含有複素環基、 (1-2) 置換基を有することのあるシクロアルキル基、 (1-3) 置換基を有することのあるアルキル基、 (1-4) ピラゾリルアミノ基 (1-5) フェニル基； Ｒ2は、(2-1) 水素原子又は(2-2) アルキル基を示す。 Ｒ3は、下記(3-1)～(3-9)の何れかの基を示す。 (3-1) フェニル基、 (3-2) ナフチル基、 (3-3) 窒素又は硫黄含有複素環基、 (3-4) ジヒドロカルボスチリル基、 (3-5) テトラヒドロナフチル基、 (3-6) インダニル基、 (3-7) ベンゾオキソリル基、 (3-8) ベンゾチアジアゾリル基、 (3-9) ジヒドロベンゾジオキセピニル基； これら(3-1)～(3-9)で示される各基は、更に置換基を有していてもよい。 或いは、Ｒ1とＲ2とは、これらが結合する窒素原子と互いに結合して環を形成してもよい。〕 式（２）〔式（２）中、ｎは２～４の整数を示す。Ｒ4は同一又は異なって、下記(4-1)～(4-34)の何れかの基を示す。 (4-1) フェニル基、 (4-2) フェニルスルホニル基、 (4-3) アルキルカルボニル基、 (4-4) アミノチオカルボニル基、 (4-5) ベンゾジオキソリル基、 (4-6) アルキルスルホニル基、 (4-7) アダマンチルカルボニル基、 (4-8) ベンゾピラジル基、 (4-9) フェニルカルボニル基、 (4-10) ナフチル基、 (4-11) フリルカルボニル基、 (4-12) チエニルカルボニル基、 (4-13) キナゾリル基、 (4-14) キノキサリル基、 (4-15) 水酸基、 (4-16) アルケニル基、 (4-17) チアゾリル基、 (4-18) シクロアルキルカルボニル基、 (4-19) アミノカルボニル基、 (4-20) フリル基、 (4-21) チエニル基、 (4-22) ピリジル基、 (4-23) シクロアルケニル基、 (4-24) アルキル基、 (4-25) ピラゾリル基、 (4-26) キノリル基、 (4-27) アルケニルカルボニル基、 (4-28) ベンゾピラニル基、 (4-29) ベンゾピリミジル基、 (4-30) ピロリジノアルキルカルボニル基、 (4-31) キノリルカルボニル基、 (4-32) アルコキシカルボニル基、 (4-33) モルホリノ基、 (4-34) ピロリジノカルボニルアルコキシ基、 (4-35) ベンゾジオキシ－６－イル基； これら(4-1)～(4-35)で示される各基は、更に置換基を有していてもよい。ピラゾール骨格の４位炭素原子と５位炭素原子との結合は、一重結合又は二重結合を示す。或いは、ピラゾリン環を構成する２つの隣接する炭素原子が互いに結合して環を形成してもよい。 或いは、ピラゾリン環を構成する窒素原子とそれに隣接する炭素原子とが互いに結合して環を形成してもよい。〕