5-(Difluoromethyl)-4-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylthiophene-2-carboxylic acid | 1207557-50-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: 5-(Difluoromethyl)-4-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylthiophene-2-carboxylic acid
• CAS: 1207557-50-3
• 化学式: C₁₃H₈F₂N₂O₂S
• 分子量: 294.282
• InChiKey: CRCONRIDYSEPEX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  20
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.08
• 拓扑面积：
  82.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl [(1S,2R)-2-amino-3,3-difluorocyclohexyl]carbamate 、 5-(Difluoromethyl)-4-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylthiophene-2-carboxylic acid 在 (benzotriazo-1-yloxy)tris(dimethylamino)phosphonium hexafluorophosphate 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 8.0h， 以28%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES AS MARK INHIBITORS
  [FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MARK

  摘要：

  这项发明涵盖了选择性抑制微管亲和调节激酶（MARK）的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，因此对于治疗或预防阿尔茨海默病具有用处。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  WO2010017046A1
• 作为产物：
  描述：

  在 水 、 potassium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 甲醇 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 以96%的产率得到5-(Difluoromethyl)-4-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylthiophene-2-carboxylic acid
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES AS MARK INHIBITORS
  [FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MARK

  摘要：

  这项发明涵盖了选择性抑制微管亲和调节激酶（MARK）的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，因此对于治疗或预防阿尔茨海默病具有用处。药物组合物和使用方法也包括在内。

  公开号：

  WO2010017046A1

文献信息

• PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES AS MARK INHIBITORS
  申请人：Katz Jason D.

  公开号：US20110195933A1

  公开（公告）日：2011-08-11

  The invention encompasses pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives which selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  该发明涵盖了选择性抑制微管亲和力调节激酶(MARK)的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，因此可用于治疗或预防阿尔茨海默病。还包括制药组合物和使用方法。
• US8518911B2
  申请人：——

  公开号：US8518911B2

  公开（公告）日：2013-08-27
• [EN] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES AS MARK INHIBITORS<br/>[FR] PYRAZOLO[1,5-A]PYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE MARK
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2010017046A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The invention encompasses pyrazolo[1,5-a]pyridine derivatives which selectively inhibit microtubule affinity regulating kinase (MARK) and are therefore useful for the treatment or prevention of Alzheimer's disease. Pharmaceutical compositions and methods of use are also included.

  这项发明涵盖了选择性抑制微管亲和调节激酶（MARK）的吡唑并[1,5-a]吡啶衍生物，因此对于治疗或预防阿尔茨海默病具有用处。药物组合物和使用方法也包括在内。