tert-butyl (2S,4R)-2-(fluoromethyl)-4-{[6-(pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)pyrazin-2-yl]amino}pyrrolidine-1-carboxylate | 1207853-04-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡唑并吡啶类
• 英文名称: tert-butyl (2S,4R)-2-(fluoromethyl)-4-{[6-(pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)pyrazin-2-yl]amino}pyrrolidine-1-carboxylate
• 英文别名: 1,1-Dimethylethyl (2S,4R)-2-(fluoromethyl)-4-[(6-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl-2-pyrazinyl)amino]-1-pyrrolidinecarboxylate；tert-butyl (2S,4R)-2-(fluoromethyl)-4-[(6-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylpyrazin-2-yl)amino]pyrrolidine-1-carboxylate
• CAS: 1207853-04-0
• 化学式: C₂₁H₂₅FN₆O₂
• 分子量: 412.467
• InChiKey: ALOSHTIHAZTOCX-CABCVRRESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.4
• 重原子数：
  30
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.43
• 拓扑面积：
  84.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  tert-butyl (2S,4R)-2-(fluoromethyl)-4-{[6-(pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)pyrazin-2-yl]amino}pyrrolidine-1-carboxylate 在 三甲基氯硅烷 作用下， 以 氯仿 为溶剂， 以83%的产率得到N-[(3R,5S)-5-(fluoromethyl)pyrrolidin-3-yl]-6-pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-ylpyrazin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010016005A1
• 作为产物：
  描述：

  3-(6-chloropyrazin-2-yl)pyrazolo[1,5-a]pyridine 、 tert-butyl (2S,4R)-4-amino-2-(fluoromethyl)pyrrolidine-1-carboxylate 在 cesium fluoride 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 以77%的产率得到tert-butyl (2S,4R)-2-(fluoromethyl)-4-{[6-(pyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)pyrazin-2-yl]amino}pyrrolidine-1-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1

  摘要：

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。

  公开号：

  WO2010016005A1

文献信息

• 6 SUBSTITUTED 2- HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Braganza John Frederick

  公开号：US20110144084A1

  公开（公告）日：2011-06-16

  The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as CHK-1 inhibitors.

  本发明涉及式（I）化合物及其药学上可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。
• 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：EP2328890B1

  公开（公告）日：2012-01-25
• [EN] 6 SUBSTITUTED 2-HETEROCYCLYLAMINO PYRAZINE COMPOUNDS AS CHK-1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS 2-HÉTÉROCYCLYLAMINO PYRAZINES SUBSTITUÉES EN POSITION 6 EN TANT QU'INHIBITEURS DE CHK-1
  申请人：PFIZER

  公开号：WO2010016005A1

  公开（公告）日：2010-02-11

  The present invention is directed to compounds of formula (I), and pharmaceutically acceptable salts thereof, their synthesis, and their use as CHK-1 inhibitors.

  本发明涉及式(I)的化合物，及其药用可接受的盐，它们的合成以及它们作为CHK-1抑制剂的用途。