摘要:
制备了多种2-取代的氨基腺苷与中度A2受体选择性腺苷激动剂2-苯胺基腺苷(CV-1808)进行比较。对于那些带有连接了芳基,杂芳基或脂环族部分的双碳链的胺,观察到了高选择性以及对大鼠膜上A2受体的显着亲和力。通过在苯环和侧链中引入各种取代基,对14倍的A2选择性化合物2-(2-苯乙氨基)腺苷(3d)进行了修饰。这些变化中的一些导致改善的A2亲和力和增加的选择性。用环己烯基取代苯基部分产生210倍选择性激动剂3ag(CGS 22989),而环己基类似物3af(CGS 22492)在A2位点具有530倍选择性。