2,6-dichloro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline | 1371630-51-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 2,6-dichloro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline
• CAS: 1371630-51-1
• 化学式: C₁₂H₁₆BCl₂NO₂
• 分子量: 287.982
• InChiKey: CKJITHMIVSKFSB-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  379.0±42.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.24±0.1 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.87
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.5
• 拓扑面积：
  44.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2,6-dichloro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline 在 2-双环己基膦-2',6'-二甲氧基联苯 、 盐酸 、 potassium carbonate 、 caesium carbonate 、 sodium nitrite 作用下， 以 水 、 二甲基亚砜 、 甲苯 、 乙腈 为溶剂， 反应 11.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  WO2022102437A5

  摘要：

  公开号：

  WO2022102437A5
• 作为产物：
  描述：

  4-溴-2,6-二氯苯胺 、 联硼酸频那醇酯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride sodium acetate 作用下， 以 二甲基亚砜 为溶剂， 反应 16.0h， 以39.3%的产率得到2,6-dichloro-4-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)aniline
  参考文献：
  名称：

  [EN] ANTIMICROBIAL 4-OXOQUINOLIZINES
  [FR] 4-OXOQUINOLIZINES ANTIMICROBIENNES

  摘要：

  这项发明提供了新颖的4-氧喹啉化合物及其用途，用于一系列广谱抗生素，不会产生对现有或新出现的抗生素类别的交叉耐药性。此外，这些新颖的4-氧喹啉化合物对CDC A类和B类病原体具有作用。该发明还提供了包含某些4-氧喹啉与亚抑菌浓度的多粘菌素B结合的药物组合物，用于对抗对喹诺酮、碳青霉烯和其他抗微生物药物产生耐药性的临床分离株。

  公开号：

  WO2012104305A1

文献信息

• [EN] IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE MODULATORS OF THE ADENOSINE A2A RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS DE 5,6-BICYCLO-IMIDAZO[1,2-A]PYRAZINE DU RÉCEPTEUR A2A DE L'ADÉNOSINE
  申请人：SELVITA S A

  公开号：WO2019002606A1

  公开（公告）日：2019-01-03

  The present invention relates to the compound of formula (I) and salts, stereoisomers, tautomers, isotopologues,or N-oxides thereof. The present invention is further concerned with the use of such a compound or salt, stereoisomer, tautomer, isotopologues,or N-oxide thereof as medicament and a pharmaceutical composition comprising said compound.

  本发明涉及式(I)的化合物及其盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物。本发明进一步涉及将该化合物或盐、立体异构体、互变异构体、同位素同分异构体或N-氧化物用作药物的用途，以及包含该化合物的药物组合物。
• 2-PYRIDONE ANTIMICROBIAL COMPOSITIONS
  申请人：Emergent Product Development Gaithersburg Inc.

  公开号：EP3034078A1

  公开（公告）日：2016-06-22

  Described are a series of 2-pyridone compounds as a potent and selective new class of type II topoisomerase inhibitors with broad-spectrum antimicrobial activity having the general formula (I); where R1, R2, X, and Y are defined herein Such compounds can be used in methods for treating an infection caused by a gram-positive pathogen, a gram-negative pathogen, or a drug-resistant strains thereof.

  描述了一系列2-吡啶酮化合物，作为一种强效且选择性的新型II型拓扑异构酶抑制剂，具有广谱抗菌活性，其通用公式为（I）；其中R1，R2，X和Y在本文中定义。这类化合物可用于治疗由革兰氏阳性病原体、革兰氏阴性病原体或耐药菌株引起的感染。
• [EN] METHODS AND COMPOUNDS FOR RESTORING MUTANT p53 FUNCTION<br/>[FR] MÉTHODES ET COMPOSÉS DESTINÉS À LA RESTAURATION D'UNE FONCTION DE MUTANTS DE P53
  申请人：PMV PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2021262684A1

  公开（公告）日：2021-12-30

  Mutations in oncogenes and tumor suppressors contribute to the development and progression of cancer. The present disclosure describes compounds and methods that restore DNA binding affinity of p53 mutants. The compounds of the present disclosure can bind to mutant p53 and restore the ability of the p53 mutant to bind DNA and activate downstream effectors involved in tumor suppression. The disclosed compounds can be used to reduce the progression of cancers that contain a p53 mutation.

  癌基因和肿瘤抑制基因的突变促成了癌症的发展和进展。本公开披露描述了一种恢复p53突变体DNA结合亲和力的化合物和方法。本公开披露的化合物可以结合突变型p53，并恢复p53突变体结合DNA并激活参与肿瘤抑制的下游效应子的能力。披露的化合物可用于减少含有p53突变的癌症的进展。
• Ligand- and Substrate-Controlled <i>para</i> C–H Borylation of Anilines at Room Temperature
  作者：Chabush Haldar、Ranjana Bisht、Jagriti Chaturvedi、Saikat Guria、Mirja Md Mahamudul Hassan、Bali Ram、Buddhadeb Chattopadhyay

  DOI：10.1021/acs.orglett.2c03188

  日期：2022.11.11