1-(3,5-Dichlorophenyl)-3-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propane-1,3-dione | 924887-13-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 英文名称: 1-(3,5-Dichlorophenyl)-3-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propane-1,3-dione
• CAS: 924887-13-8
• 化学式: C₂₀H₁₄Cl₂O₃
• 分子量: 373.235
• InChiKey: WNPBDUQKOBBLSQ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.6
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  43.4
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,5-Dichlorophenyl)-3-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propane-1,3-dione 、 methyl 5-(1-hydrazineylethyl)thiophene-2-carboxylate hydrochloride 在 四丁基氯化铵 作用下， 以 异丁酰胺 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 Methyl 5-[1-[3-(3,5-dichlorophenyl)-5-(6-methoxynaphthalen-2-yl)pyrazol-1-yl]ethyl]thiophene-2-carboxylate
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIOPHENES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  [FR] THIOPHÈNES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DU GLUCAGON, COMPOSITIONS, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R5、s和Z是独立选择并如本文所定义的，以及包含该化合物的组合物和将该化合物用作胰高血糖素受体拮抗剂及用于治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2010144664A1
• 作为产物：
  描述：

  6-甲氧基-2-乙酰萘 、 3,5-二氯苯甲酸甲酯 在 sodium hydride 、 盐酸 作用下， 以 四氢呋喃 、 mineral oil 、 水 为溶剂， 反应 18.0h， 生成 1-(3,5-Dichlorophenyl)-3-(6-methoxynaphthalen-2-yl)propane-1,3-dione
  参考文献：
  名称：

  [EN] THIOPHENES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  [FR] THIOPHÈNES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RÉCEPTEUR DU GLUCAGON, COMPOSITIONS, ET LEURS PROCÉDÉS D'UTILISATION

  摘要：

  本发明涉及一般式(I)的化合物：其中R1、R2、R3、R5、s和Z是独立选择并如本文所定义的，以及包含该化合物的组合物和将该化合物用作胰高血糖素受体拮抗剂及用于治疗或预防2型糖尿病及相关疾病的方法。

  公开号：

  WO2010144664A1

文献信息

• Pyrazole derivatives, compositions containing such compounds and methods of use
  申请人：Parmee R. Emma

  公开号：US20050272794A1

  公开（公告）日：2005-12-08

  Pyrazoles having a naphthyl group attached are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  揭示了附有萘基团的吡唑类化合物。这些化合物可用于治疗2型糖尿病及相关疾病。还包括药物组合物和治疗方法。
• [EN] PROCESS FOR THE PRODUCTION OF A CRYSTALLINE GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONIST COMPOUND<br/>[FR] PROCÉDÉ POUR LA PRODUCTION D'UN COMPOSÉ CRISTALLIN ANTAGONISTE DU RÉCEPTEUR DU GLUCAGON
  申请人：MERCK & CO INC

  公开号：WO2009035558A1

  公开（公告）日：2009-03-19

  The present invention relates to a process for the production of crystalline particles of a glucagon receptor antagonist compound. The process includes the steps of generating microseeds and subjecting the microseeds to a crystallization process. The resulting crystalline particles have a mean particle size of less than about 100 mm. The present invention also provides for a pharmaceutical composition which includes the crystalline particles produced by the method described herein and a pharmaceutically acceptable carrier.

  本发明涉及一种制备葡萄糖高升素受体拮抗剂化合物的晶体颗粒的方法。该方法包括生成微晶种并将微晶种暴露于结晶过程中。所得到的晶体颗粒的平均粒径小于约100毫米。本发明还提供了一种制药组合物，其中包括通过本文所述方法制备的晶体颗粒和药用可接受载体。
• PYRAZOLE DERIVATIVES, COMPOSITIONS CONTAINING SUCH COMPOUNDS AND METHODS OF USE
  申请人：Parmee Emma R.

  公开号：US20090176854A1

  公开（公告）日：2009-07-09

  Pyrazoles having a naphthyl group attached are disclosed. The compounds are useful for treating type 2 diabetes and related conditions. Pharmaceutical compositions and methods of treatment are also included.

  本发明揭示了连接有萘基团的吡唑类化合物。这些化合物可用于治疗2型糖尿病及相关疾病。还包括制药组合物和治疗方法。
• THIOPHENES AS GLUCAGON RECEPTOR ANTAGONISTS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR THEIR USE
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：EP2440553B1

  公开（公告）日：2017-08-23
• Process for synthesizing a substituted pyrazole
  申请人：Tan Lushi

  公开号：US20090054662A1

  公开（公告）日：2009-02-26

  The present invention relates to substituted pyrazoles, compositions containing such compounds and methods of treatment. The compounds are glucagon receptor antagonists and thus are useful for treating, preventing or delaying the onset of type 2 diabetes mellitus.