1-(3-((tert-Butyldimethylsilyloxy)methyl)pyridin-2-yl)hydrazine | 1318800-53-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(3-((tert-Butyldimethylsilyloxy)methyl)pyridin-2-yl)hydrazine
• 英文别名: [3-[[tert-butyl(dimethyl)silyl]oxymethyl]pyridin-2-yl]hydrazine
• CAS: 1318800-53-1
• 化学式: C₁₂H₂₃N₃OSi
• 分子量: 253.42
• InChiKey: CAGNWFBYQQOIAO-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.89
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.58
• 拓扑面积：
  60.2
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3-((tert-Butyldimethylsilyloxy)methyl)pyridin-2-yl)hydrazine 在 N-甲基吗啉 、 四丁基氟化铵 、 sodium hydride 、 三苯基二氯化膦 、 氯甲酸异丁酯 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 3-Cycloheptyl-8-[(2,6-dichlorophenyl)methoxymethyl]-[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  生成3,8-取代的1,2,4-三唑并吡啶类化合物作为人11β-羟类固醇脱氢酶1型（11β-HSD-1）的有效抑制剂

  摘要：

  修改了一系列11β-HSD-1的吡啶基酰胺/磺酰胺抑制剂，以加入新的1,2,4-三唑并吡啶支架。优化TZP核心3和8位上的取代基，特别着重于增强代谢稳定性，导致鉴定出化合物38作为该酶的有效且代谢稳定的抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.05.101
• 作为产物：
  描述：

  2-氟-3-羟甲基吡啶 在 咪唑 、 肼 作用下， 以 1,4-二氧六环 、 二氯甲烷 为溶剂， 生成 1-(3-((tert-Butyldimethylsilyloxy)methyl)pyridin-2-yl)hydrazine
  参考文献：
  名称：

  生成3,8-取代的1,2,4-三唑并吡啶类化合物作为人11β-羟类固醇脱氢酶1型（11β-HSD-1）的有效抑制剂

  摘要：

  修改了一系列11β-HSD-1的吡啶基酰胺/磺酰胺抑制剂，以加入新的1,2,4-三唑并吡啶支架。优化TZP核心3和8位上的取代基，特别着重于增强代谢稳定性，导致鉴定出化合物38作为该酶的有效且代谢稳定的抑制剂。

  DOI：

  10.1016/j.bmcl.2011.05.101

文献信息

• Triazolopyridine 11-beta hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors
  申请人：Bristol-Myers Squibb Company

  公开号：US07579360B2

  公开（公告）日：2009-08-25

  Novel compounds are provided which are 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors. 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitors are useful in treating, preventing, or slowing the progression of diseases requiring 11-beta-hydroxysteroid dehydrogenase type I inhibitor therapy. These novel compounds have the structure: or stereoisomers or prodrugs or pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein W, L, R3, R3a, R3b and R4 are defined herein.

  提供了一种新型化合物，其为11-beta-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂。11-beta-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂在治疗、预防或减缓需要11-beta-羟基类固醇脱氢酶I型抑制剂治疗的疾病方面非常有用。这些新型化合物的结构为：或其立体异构体或前药或药物可接受的盐，其中W、L、R3、R3a、R3b和R4的定义在此处。