SB24011 | 1497415-41-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯二氮卓类
• 英文名称: SB24011
• 英文别名: 4-[(2R)-4-[(4-hydroxyphenyl)methyl]-5-[(4-methoxyphenyl)methyl]-3-oxo-2-propan-2-yl-2H-pyrazin-1-yl]-3-nitro-N-[[(2S)-oxolan-2-yl]methyl]benzamide
• CAS: 1497415-41-4
• 化学式: C₃₄H₃₈N₄O₇
• 分子量: 614.698
• InChiKey: UZVHJOMTRTYDKL-BHDXBOSCSA-N

物化性质

• 沸点：
  824.5±65.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.281±0.06 g/cm3(Temp: 20 °C; Press: 760 Torr)(Predicted)

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  在 吡啶 、 氢氟酸 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 2.0h， 生成 SB24011
  参考文献：
  名称：

  特权四取代Δ的合成与图书馆建设5 -2-氧代哌嗪如β转角模拟物的结构

  摘要：

  在这项研究中，我们开发了一个高效，实用的程序为四取代的Δ的合成5 -2-氧代哌嗪，其模拟蛋白质的生物活性β转角结构基序。该合成途径是鲁棒的并且模块化的，足以容纳四个不同的取代基以获得高水平的分子多样性，而天然和非天然氨基酸的立体化学富集没有任何恶化。通过在计算机芯片上的研究，包括侧链的距离计算，我们的与天然β转角结构模型化合物的构象重叠，我们成功地证明的构象相似四取代的Δ 5-2-oxopiperazine到β-turn基序。为了以高通量方式构建库，采用了荧光标记技术，并使用了溶液相平行合成平台。四取代的Δ的A 140元的导频库5 -2- oxopiperazines用的90％的平均纯度，无需进一步纯化来实现。

  DOI：

  10.1021/co400128a

文献信息

• Targeted Protein Upregulation of STING for Boosting the Efficacy of Immunotherapy
  作者：Wansang Cho、Solchan Won、Yoona Choi、Sihyeong Yi、Jong Beom Park、Jun‐Gyu Park、Caroline E. Kim、Chintam Narayana、Ju Hee Kim、Junhyeong Yim、Young Il Choi、Dong‐Sup Lee、Seung Bum Park

  DOI：10.1002/anie.202300978

  日期：——

  demonstrated that targeted protein upregulation of STING potentiates immunotherapy agents. Using a luminescence-based cellular assay, we discovered a novel protein-protein interaction modulator, SB24011, that inhibited the STING-TRIM29 E3 ligase interaction and upregulated cellular STING levels. As a result, SB24011 boosted STING immunity and improved the in vivo efficacy of immunotherapy with a STING agonist

  在此，我们证明了 STING 的靶向蛋白上调增强了免疫治疗药物。使用基于发光的细胞测定，我们发现了一种新型蛋白质-蛋白质相互作用调节剂 SB24011，它可以抑制 STING-TRIM29 E3 连接酶相互作用并上调细胞 STING 水平。结果，SB24011 增强了 STING 免疫力，并提高了使用 STING 激动剂和抗 PD-1 抗体进行免疫治疗的体内疗效。