(2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide | 1207830-72-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: (2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide
• 英文别名: Vxu4fbw4DT；(2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide
• CAS: 1207830-72-5
• 化学式: C₂₂H₂₀Cl₂N₈O₃
• 分子量: 515.359
• InChiKey: CWLOTRFEEPFEKP-KRWDZBQOSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  35
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.27
• 拓扑面积：
  131
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  9

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  (S)-3-(3-(tert-butyldimethylsilyloxy)azetidin-1-yl)-2-(1-(2,6-dichlorophenyl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-yloxy)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide 在 四丁基氟化铵 、 氯化铵 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 反应 0.5h， 以62.5%的产率得到(2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide
  参考文献：
  名称：

  THERAPEUTIC AGENTS 414

  摘要：

  化合物Formula (I)在通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医疗状况的治疗或预防中很有用，导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。

  公开号：

  US20100093757A1

文献信息

• Therapeutic agents
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：US08071585B2

  公开（公告）日：2011-12-06

  A compound (2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  一种化合物(2S)-2-[1-(2,6-二氯苯基)吡唑并[4,5-e]嘧啶-4-基]氧-3-(3-羟基氮杂环丙基)-N-(5-甲基吡嗪-2-基)丙酰胺用于治疗或预防通过葡萄糖激酶（GLK或GK）介导的疾病或医疗条件，导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• THERAPEUTIC AGENTS 928
  申请人：WARING Michael James

  公开号：US20100261704A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  A compound (2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  化合物(2S)-2-[1-(2,6-二氯苯基)吡唑并[4,5-e]嘧啶-4-基]氧-3-(3-羟基氮杂环丙酰胺-1-基)-N-(5-甲基吡嗪-2-基)丙酰胺可用于治疗或预防通过葡萄糖激酶(GLK或GK)介导的疾病或医疗状况，从而导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• [EN] A PYRAZOLO [4,5-E] PYRIMIDINE DERIVATIVE AND ITS USE TO TREAT DIABETES AND OBESITY<br/>[FR] DÉRIVÉ DE PYRAZOLO [4,5-E] PYRIMIDINE ET SON UTILISATION POUR TRAITER LE DIABÈTE ET L'OBÉSITÉ
  申请人：ASTRAZENECA AB

  公开号：WO2010116177A1

  公开（公告）日：2010-10-14

  (2S)-2-[1-(2,6-dichlorophenyl)pyrazolo[4,5-e]pyrimidin-4-yl]oxy-3-(3-hydroxyazetidin-1-yl)-N-(5-methylpyrazin-2-yl)propanamide is useful in the treatment or prevention of a disease or medical condition mediated through glucokinase (GLK or GK), leading to a decreased glucose threshold for insulin secretion.

  (2S)-2-[1-(2,6-二氯苯基)吡razolo[4,5-e]嘧啶-4-基]氧-3-(3-羟基azetidin-1-基)-N-(5-甲基嘧啶-2-基)丙酰胺在治疗或预防由葡萄糖激酶（GLK 或 GK）介导的疾病或医学状况中是有用的，导致胰岛素分泌的葡萄糖阈值降低。
• JP2011529955A
  申请人：——

  公开号：JP2011529955A

  公开（公告）日：2011-12-15
• US8071585B2
  申请人：——

  公开号：US8071585B2

  公开（公告）日：2011-12-06