1,3-dihydro-7-(4-methylbenzoyl)-2H-imidazo[4,5-b]quinolin-2-one | 150215-94-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 1,3-dihydro-7-(4-methylbenzoyl)-2H-imidazo[4,5-b]quinolin-2-one
• 英文别名: 7-(4-Methylbenzoyl)-1,3-dihydroimidazo[4,5-b]quinolin-2-one
• CAS: 150215-94-4
• 化学式: C₁₈H₁₃N₃O₂
• 分子量: 303.32
• InChiKey: PAPGXMMJVRFQOH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.06
• 拓扑面积：
  71.1
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  3

文献信息

• 1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZO(4,5-B)QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：EP0610372A1

  公开（公告）日：1994-08-17
• US5541325A
  申请人：——

  公开号：US5541325A

  公开（公告）日：1996-07-30
• US5516908A
  申请人：——

  公开号：US5516908A

  公开（公告）日：1996-05-14
• US5521187A
  申请人：——

  公开号：US5521187A

  公开（公告）日：1996-05-28
• [EN] 1,3-DIHYDRO-2H-IMIDAZO(4,5-B)QUINOLIN-2-ONE DERIVATIVES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.

  公开号：WO1993009118A1

  公开（公告）日：1993-05-13

  (EN) Novel 1,3-dihydro-2H-imidazo(4,5-b)quinolin-2-one derivatives of formula (I) wherein R is hydrogen, C1-6alkyl, C3-6cycloalkyl, phenyl optionally substituted with from 1 to 3 substituents each independently selected from halo, hydroxy, C1-6alkyloxy, C5-6cycloalkyloxy, C1-6alkyl or trifluoromethyl; pyridinyl; thienyl optionally substituted with halo or C1-6alkyl; and ($g(a)) is a radical of formula (a), (b), or (c); the pharmaceutically acceptable addition salts and stereochemically isomeric forms thereof, said compounds being potent inhibitors of both phosphodiesterase III and IV, which are useful in the treatment of allergic disorders, atopic diseases and related afflictions. Intermediates in the preparation thereof. Pharmaceutical compositions containing said compounds as an active ingredient. Methods of preparing said compounds and pharmaceutical compositions.(FR) Nouveaux dérivés 1,3-dihydro-2H-imidazo(4,5-b)quinolin-2-one de la formule (I) dans laquelle R représente de l'hydrogène, un alkyle C1-6, un cycloalkyle C3-6, un phényle optionnellement substitué par 1 à 3 substituants, chacun sélectionné indépendamment parmi halo, hydroxy, alkyloxy C1-6, cycloalkyloxy C5-6, alkyle C1-6 ou trifluorométhyle; pyridinyle; thiényle optionnellement substitué par un halo ou un alkyle C1-6; et ($g(a)) représente un radical de la formule (a), (b), ou (c); les sels d'addition pharmaceutiquement acceptables et les formes stéréochimiquement isomères de ces dérivés; lesquels sont des inhibiteurs puissants des phosphodiestérases III et IV et sont utiles dans le traitement des dérangements allergiques, des maladies atopiques et des troubles associés. Les procédés de préparation, les compositions pharmaceutiques contenant lesdits composés en tant qu'ingrédient actif et les procédés de préparation desdits composés et desdites compositions pharmaceutiques sont décrits.