Ethyl 4-oxo-4-piperazin-1-ylbutanoate | 1240581-14-9

• 分子结构分类: 有机化合物 - 脂质和类脂质分子 - 脂肪酰基
• 英文名称: Ethyl 4-oxo-4-piperazin-1-ylbutanoate
• CAS: 1240581-14-9
• 化学式: C₁₀H₁₈N₂O₃
• 分子量: 214.265
• InChiKey: ALQDHDUWJMWZFC-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.8
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  5
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.8
• 拓扑面积：
  58.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Ethyl 4-oxo-4-piperazin-1-ylbutanoate 在 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成
  参考文献：
  名称：

  Spirocyclic nonpeptide glycoprotein IIb–IIIa antagonists. Part 3: synthesis and SAR of potent and specific 2,8-diazaspiro[4.5]decanes

  摘要：

  The synthesis and biological activity of analogues containing spiro piperidinylpyridine and pyrrolidinylpyridine templates are described. The potent activity of these compounds as platelet aggregation inhibitors demonstrates the utility of the spiro structures as central template for nonpeptide RGD mimics. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00095-1
• 作为产物：
  描述：

  丁二酸单乙酯酰氯 在 palladium dihydroxide 氢气 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 生成 Ethyl 4-oxo-4-piperazin-1-ylbutanoate
  参考文献：
  名称：

  Spirocyclic nonpeptide glycoprotein IIb–IIIa antagonists. Part 3: synthesis and SAR of potent and specific 2,8-diazaspiro[4.5]decanes

  摘要：

  The synthesis and biological activity of analogues containing spiro piperidinylpyridine and pyrrolidinylpyridine templates are described. The potent activity of these compounds as platelet aggregation inhibitors demonstrates the utility of the spiro structures as central template for nonpeptide RGD mimics. (C) 2002 Elsevier Science Ltd. All rights reserved.

  DOI：

  10.1016/s0960-894x(02)00095-1

文献信息

• AMINOALKYL-SUBSTITUTED N-THIENYLBENZAMIDE DERIVATIVE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC.

  公开号：US20150031727A1

  公开（公告）日：2015-01-29

  [Problem] To provide a compound that has an intestinal phosphate transporter (NPT-IIb) inhibitory action and is useful as an active ingredient of an agent for treating and/or preventing hyperphosphatemia. [Means for Solution] The present inventors conducted their studies on a compound that has an NPT-IIb inhibitory action and is useful as an active ingredient of an agent for treating and/or preventing hyperphosphatemia. As a result, they created an aminoalkyl-substituted N-thienylbenzamide derivative which has NPT-IIb inhibitory action, thereby completing the present invention. The aminoalkyl-substituted N-thienylbenzamide derivative of the present invention has an NPT-IIb inhibitory action and can be used as an agent for preventing and/or treating hyperphosphatemia.

  【问题】提供一种具有肠道磷酸转运体（NPT-IIb）抑制作用并且可用作治疗和/或预防高磷血症药物的活性成分的化合物。【解决方案】本发明人对一种具有NPT-IIb抑制作用并且可用作治疗和/或预防高磷血症药物的活性成分的化合物进行了研究。结果，他们创造了一种具有NPT-IIb抑制作用的氨基烷基取代的N-噻吩基苯酰胺衍生物，从而完成了本发明。本发明的氨基烷基取代的N-噻吩基苯酰胺衍生物具有NPT-IIb抑制作用，并可用作预防和/或治疗高磷血症的药物。
• 一种具有Nav1.7钠离子通道靶向抑制作用的化合物及其药物组合物和用途
  申请人：河北医科大学

  公开号：CN116023336A

  公开（公告）日：2023-04-28

  本发明公开了如I、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ式所示结构的化合物，同时公开了一种具有Nav1.7钠离子通道靶向抑制作用的药物组合物，及其在制备镇痛药物中的应用。本发明所提供的化合物，是具有靶向NaV1.7抑制活性的化合物，其结构新颖、抑制活性强。将其开发成非成瘾的镇痛药物，为临床用药提供了更多品种选择。
• AMINOALKYL-SUBSTITUTED N-THIENYL BENZAMIDE DERIVATIVE
  申请人：Astellas Pharma Inc.

  公开号：EP2772490B1

  公开（公告）日：2016-04-06
• US9062032B2
  申请人：——

  公开号：US9062032B2

  公开（公告）日：2015-06-23
• [EN] AMINOALKYL-SUBSTITUTED N-THIENYL BENZAMIDE DERIVATIVE<br/>[FR] DÉRIVÉ DE N-THIÉNYL BENZAMIDE SUBSTITUÉ AVEC UN AMINOALKYLE
  申请人：ASTELLAS PHARMA INC

  公开号：WO2013062065A1

  公开（公告）日：2013-05-02

  腸管リン酸トランスポーター（NPT-IIb）阻害作用を有し、高リン血症の治療剤及び／又は予防剤の有効成分として有用な化合物を提供することを目的とする。 下記式（Ｉ）で表されるチオフェン化合物は、NPT-IIb 阻害作用を有し、高リン血症の予防及び／又は治療剤として使用し得る。（式中、Ｒ１－６はＨ又は低級アルキル等であり、Ｌ１－４は低級アルキレン等であり、Ｘ１はＣＨ２又はＯであり、Ｘ２－３はＣＨ又はＮであり、ｋは１～３であり、ｎは０～１である。）