1-(3,5-difluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride | 936363-97-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 英文名称: 1-(3,5-difluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride
• 英文别名: (3,5-Difluoropyridin-2-yl)methanamine hydrochloride；(3,5-difluoropyridin-2-yl)methanamine;hydrochloride
• CAS: 936363-97-2
• 化学式: C₆H₆F₂N₂*2ClH
• 分子量: 217.046
• InChiKey: LLDNXDXUZYTYPW-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.24
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-(3,5-difluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride 在 盐酸 、 caesium carbonate 、 溶剂黄146 、 1-丙基磷酸酐 、 N,N-二异丙基乙胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 乙酸乙酯 、 丙酮 、 乙腈 为溶剂， 反应 10.0h， 生成 rac-formic acid N-[(3,5-difluoropyridin-2-yl)methyl]-2-[3-(2-fluoroethyl)[1,4'-bipiperidin]-1'-yl]-1,3-thiazole-5-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] INHIBITORS OF ADRENORECEPTOR ADRAC2
  [FR] INHIBITEURS DE L'ADRÉNORÉCEPTEUR ADRAC2

  摘要：

  本申请涉及新型取代杂环羧酰胺，其制备方法，它们单独或组合用于治疗和/或预防疾病以及用于生产用于治疗和/或预防疾病的药物，特别是用于治疗和/或预防呼吸困难，包括睡眠引起的呼吸困难，如中枢性和阻塞性睡眠呼吸暂停、打鼾（原发性和阻塞性打鼾）、吞咽困难、周围和心脏血管疾病，包括糖尿病微血管病变和周围和中枢神经系统疾病，包括神经退行性和神经炎症性疾病。

  公开号：

  WO2021089683A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氰基-3,5-二氟吡啶 在 palladium 10% on activated carbon 盐酸 、 氢气 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 5.0h， 以100%的产率得到1-(3,5-difluoropyridin-2-yl)methanamine dihydrochloride
  参考文献：
  名称：

  HIV integrase inhibitors

  摘要：

  这项发明涵盖了一系列公式I的双环嘧啶酮化合物，它们能抑制HIV整合酶，防止病毒整合到人类DNA中。这一作用使得这些化合物对治疗HIV感染和艾滋病具有用处。该发明还涵盖了用于治疗HIV感染者的药物组合物和方法。

  公开号：

  US20070111984A1

文献信息

• SUBSTITUTED BIPIPERIDINYL DERIVATIVES
  申请人：Bayer Pharma Aktiengesellschaft

  公开号：US20160318866A1

  公开（公告）日：2016-11-03

  The invention relates to novel substituted bipiperidinyl derivatives, to processes for their preparation, to their use for the treatment and/or prevention of diseases and to their use for preparing medicaments for the treatment and/or prevention of diseases, in particular for the treatment and/or prevention of diabetic microangiopathies, diabetic ulcers on the extremities, in particular for promoting wound healing of diabetic foot ulcers, diabetic heart failure, diabetic coronary microvascular heart disorders, peripheral and cardiac vascular disorders, thromboembolic disorders and ischaemias, peripheral circulatory disturbances, Raynaud's phenomenon, CREST syndrome, microcirculatory disturbances, intermittent claudication, and peripheral and autonomous neuropathies.

  该发明涉及新型取代的双哌啶衍生物，涉及它们的制备方法，涉及它们用于治疗和/或预防疾病以及用于制备治疗和/或预防疾病的药物的用途，特别是用于治疗和/或预防糖尿病微血管病变、四肢糖尿病溃疡，特别是促进糖尿病足溃疡愈合、糖尿病心力衰竭、糖尿病冠状微血管心脏疾病、外周和心脏血管疾病、血栓栓塞疾病和缺血、外周循环障碍、雷诺现象、CREST综合征、微循环障碍、间歇性跛行以及外周和自主神经病变的治疗和/或预防。
• HIV INTEGRASE INHIBITORS
  申请人：Naidu B. Narasimhulu

  公开号：US20070129379A1

  公开（公告）日：2007-06-07

  The invention encompasses a series bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

  这项发明涵盖了一系列公式I的双环嘧啶酮化合物，这些化合物抑制HIV整合酶并防止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得这些化合物对治疗HIV感染和艾滋病有用。该发明还涵盖了用于治疗HIV感染者的药物组合物和方法。
• [EN] HETEROAROMATIC DERIVATIVES AND PHARMACEUTICAL APPLICATIONS THEREOF<br/>[FR] DÉRIVÉS HÉTÉROAROMATIQUES ET LEURS APPLICATIONS PHARMACEUTIQUES
  申请人：SUNSHINE LAKE PHARMA CO LTD

  公开号：WO2015161830A1

  公开（公告）日：2015-10-29

  Provided herein are novel heteroaromatic derivatives, or a stereoisomer, a geometric isomer, a tautomer, an N-oxide, a hydrate, a solvate, a prodrug, a pharmaceutically acceptable salt or a prodrug thereof, and pharmaceutical compositions containing such compounds. Also provided herein are uses of such compounds or pharmaceutical compositions thereof in the manufacture of a medicament for treating respiratory diseases, especially chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本文提供了新颖的杂环芳烃衍生物，或其立体异构体、几何异构体、互变异构体、N-氧化物、水合物、溶剂合物、前药、药用盐或其前药，以及含有这些化合物的药物组合物。本文还提供了这些化合物或药物组合物在制造用于治疗呼吸道疾病，特别是慢性阻塞性肺病（COPD）的药物中的用途。
• Bicyclic heterocycles as HIV integrase inhibitors
  申请人：Naidu Narasimhulu B.

  公开号：US20050267105A1

  公开（公告）日：2005-12-01

  The invention encompasses a series cyclic bicyclic pyrimidinone compounds of Formula I which inhibit HIV integrase and prevent viral integration into human DNA. This action makes the compounds useful for treating HIV infection and AIDS. The invention also encompasses pharmaceutical compositions and methods for treating those infected with HIV.

  这项发明涵盖了一系列环状嘧啶酮化合物，其化学式为I，可以抑制HIV整合酶并防止病毒整合到人类DNA中。这种作用使得这些化合物对治疗HIV感染和艾滋病有用。该发明还涵盖了用于治疗HIV感染者的药物组合物和方法。
• [EN] AMINO QUINAZOLINE DERIVATIVES AS P2X3 INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'AMINO QUINAZOLINE SERVANT D'INHIBITEURS DE P2X3
  申请人：CHIESI FARM SPA

  公开号：WO2020239951A1

  公开（公告）日：2020-12-03

  The present invention relates to compounds of formula I inhibiting P2X purinoceptor 3; particularly the invention relates to compounds that are amino quinazoline derivatives, methods of preparing such compounds, pharmaceutical compositions containing them and therapeutic use thereof. The compounds of the invention may be useful in the treatment of many disorders associated with P2X3 receptors mechanisms, such as respiratory diseases including cough, asthma, idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and chronic obstructive pulmonary disease (COPD).

  本发明涉及抑制P2X嘌呤受体3的I式化合物；特别是涉及氨基喹唑啉衍生物的化合物，制备这种化合物的方法，含有它们的药物组合物以及它们的治疗用途。本发明的化合物可能在治疗与P2X3受体机制相关的许多疾病中有用，如呼吸道疾病，包括咳嗽、哮喘、特发性肺纤维化（IPF）和慢性阻塞性肺病（COPD）。