4,5-二氟吡啶-2-胺 | 1211537-08-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 4,5-二氟吡啶-2-胺
• 英文名称: 4,5-difluoropyridin-2-amine
• 英文别名: 4,5-Difluoropyridin-2-amine
• CAS: 1211537-08-4
• 化学式: C₅H₄F₂N₂
• 分子量: 130.097
• InChiKey: BKPWAZMFQHOULZ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  205.7±35.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.393±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.7
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  38.9
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险性防范说明：
  P261,P280,P301+P312,P302+P352,P305+P351+P338
• 危险性描述：
  H302,H315,H320,H335

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4,5-二氟吡啶-2-胺 在 potassium tert-butylate 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 30.5h， 生成 6-fluoro-7-isopropoxyimidazo[1,2-a]pyridine
  参考文献：
  名称：

  [EN] MULTI-CYCLIC IRAK AND FLT3 INHIBITING COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS MULTI-CYCLIQUES INHIBITEURS DE FLT3 ET IRAK ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  一些实施例包括披露的化合物（例如，Formula（I）的化合物）和组合物（例如，药物组合物），其抑制IRAK和/或FLT3，可用于治疗某些疾病。一些实施例包括使用披露的化合物的方法（例如，在组合物或药物组合物中）用于给药和治疗（例如，血液系统癌症、骨髓增生异常综合征（MDS）、急性髓系白血病（AML）等疾病）。其他实施例提供使用披露的IRAK和/或FLT3抑制化合物与其他疗法（例如癌症治疗）的组合进行疾病治疗。

  公开号：

  WO2022026935A1
• 作为产物：
  描述：

  2-氨基-4-氟吡啶 在 盐酸 、 N-氟苯磺酰胺 作用下， 以 四氢呋喃 、 吡啶 为溶剂， 反应 10.83h， 生成 4,5-二氟吡啶-2-胺
  参考文献：
  名称：

  [EN] TRIAZOLOPYRIDYL COMPOUNDS AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDYLE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE

  摘要：

  这项发明涉及结构式为：[Formula should be inserted here]的三唑吡啶基化合物或其药学上可接受的盐，其中变量在此处被定义。这些创新化合物选择性地抑制醛固酮合成酶。该发明还提供了包含I式化合物或其盐的药物组合物，以及可能用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶可治疗的疾病的方法。

  公开号：

  WO2013043520A1

文献信息

• [EN] TRIAZOLOPYRIDYL COMPOUNDS AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS TRIAZOLOPYRIDYLE À UTILISER EN TANT QU'INHIBITEURS DE L'ALDOSTÉRONE SYNTHASE
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013043520A1

  公开（公告）日：2013-03-28

  This invention relates to triazolopyridyl compounds of the structural formula: [Formula should be inserted here] or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

  这项发明涉及结构式为：[Formula should be inserted here]的三唑吡啶基化合物或其药学上可接受的盐，其中变量在此处被定义。这些创新化合物选择性地抑制醛固酮合成酶。该发明还提供了包含I式化合物或其盐的药物组合物，以及可能用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶可治疗的疾病的方法。
• 一类海藻糖酶抑制剂及其制备方法
  申请人：河南省化工研究所有限责任公司

  公开号：CN109824742B

  公开（公告）日：2020-09-18

  本发明属于农药技术领域，具体涉及一类海藻糖酶抑制剂及其制备方法。本发明合成的海藻糖酶抑制剂具有很好的海藻糖酶抑制活性。本发明化合物对水稻白叶枯病菌和辣椒枯萎病菌均具有较高的抑制率。本发明化合物解决了现有海藻糖酶抑制剂对昆虫体壁的穿透性差、竞争性不高、残留期过短问题，可作为海藻糖酶抑制剂类生物农药使用，且具有环境友好、安全、制备简单等优点，具有工业化的大规模应用前景。本发明首次采用含氟取代的氨基吡啶为原料制备海藻糖酶抑制剂，合成工艺简单，反应温度较低、反应时间短，并且后处理简单，经过简单的蒸除溶剂、重结晶、干燥即得到高纯的产品，反应收率高，能耗低，没有三废排放，是绿色的制备工艺。
• TRIAZOLOPYRIDYL COMPOUNDS AS ALDOSTERONE SYNTHASE INHIBITORS
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US20140228396A1

  公开（公告）日：2014-08-14

  This invention relates to triazolopyridyl compounds of the structural formula: [Formula should be inserted here] or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

  本发明涉及三唑吡啶化合物的结构式：[应插入公式]或其药学上可接受的盐，其中变量在此定义。这些创新化合物可以选择性地抑制醛固酮合成酶。本发明还提供了包含式I化合物或其盐的药物组合物，以及潜在的通过抑制醛固酮合成酶治疗、缓解或预防可能被治疗的疾病的方法。
• Triazolopyridyl compounds as aldosterone synthase inhibitors
  申请人：MERCK SHARP & DOHME CORP.

  公开号：US09193724B2

  公开（公告）日：2015-11-24

  This invention relates to triazolopyridyl compounds of the structural formula: or their pharmaceutically acceptable salts, wherein the variable are defined herein. The inventive compounds selectively inhibit aldosterone synthase. This invention also provides for pharmaceutical compositions comprising the compounds of Formula I or their salts as well as potentially to methods for the treatment, amelioration or prevention of conditions that could be treated by inhibiting aldosterone synthase.

  本发明涉及结构式为：或其药学上可接受的盐的三唑吡啶化合物，其中变量在此定义。这些创新化合物选择性地抑制醛固酮合成酶。本发明还提供了包含式I化合物或其盐的制药组合物，以及潜在用于治疗、改善或预防通过抑制醛固酮合成酶可治疗的疾病的方法。
• 含氮大环类化合物及其制备方法和医药用途
  申请人：[en]THE NATIONAL INSTITUTES OF PHARMACEUTICAL R & D CO., LTD;[zh]中国医药研究开发中心有限公司

  公开号：WO2024046512A2

  公开（公告）日：2024-03-07

  本发明涉及含氮大环类化合物及其制备方法和医药用途。具体地，本发明涉及通式(I)所示的含氮大环类化合物，其制备方法，含有其的药物组合物，以及其作为ALK激酶抑制剂，用于治疗与ALK激酶活性相关的疾病的用途。其中通式(I)中的各基团的定义与说明书中的定义相同。