5-{2-[5-(2-methoxy-pyrimidin-5-ylmethyl)-4-oxo-1,4-dihydro-pyrimidin-2-yl]-amino}-ethyl-2-(5-trifluoromethyl-pyrimidin-2-yloxy)benzonitrile | 1380429-04-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: 5-{2-[5-(2-methoxy-pyrimidin-5-ylmethyl)-4-oxo-1,4-dihydro-pyrimidin-2-yl]-amino}-ethyl-2-(5-trifluoromethyl-pyrimidin-2-yloxy)benzonitrile
• 英文别名: 5-[2-[[5-[(2-methoxypyrimidin-5-yl)methyl]-6-oxo-1H-pyrimidin-2-yl]amino]ethyl]-2-[5-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]oxybenzonitrile
• CAS: 1380429-04-8
• 化学式: C₂₅H₂₀F₃N₇O₃
• 分子量: 523.474
• InChiKey: MNULSPHOZQRFRB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3
• 重原子数：
  38
• 可旋转键数：
  9
• 环数：
  4.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.2
• 拓扑面积：
  134
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  11

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  5-(2-methoxy-pyrimidin-5-ylmethyl)-2-methylsulfanyl-1H-pyrimidin-4-one 、 5-(2-amino-ethyl)-2-(5-trifluoromethyl-pyridin-2-yloxy)benzonitrile 在 乙醇 作用下， 反应 16.0h， 以5%的产率得到5-{2-[5-(2-methoxy-pyrimidin-5-ylmethyl)-4-oxo-1,4-dihydro-pyrimidin-2-yl]-amino}-ethyl-2-(5-trifluoromethyl-pyrimidin-2-yloxy)benzonitrile
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRIMIDINONE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DISEASES OR CONDITIONS MEDIATED BY LP - PLA2
  [FR] COMPOSÉS DE PYRIMIDINONE UTILES DANS LE TRAITEMENT DE MALADIES OU D'ÉTATS PATHOLOGIQUES INDUITS PAR LA LP-PLA2

  摘要：

  本发明涉及抑制Lp-PLA2活性的新化合物，其制备方法，含有这些化合物的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。

  公开号：

  WO2012076435A1

文献信息

• COMPOUNDS
  申请人：JIN Yun

  公开号：US20120142717A1

  公开（公告）日：2012-06-07

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及一种新型化合物，其抑制Lp-PLA2活性，制备这些化合物的方法，含有它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• PYRIMIDINONE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DISEASE OR CONDITIONS MEDIATED BY LP-PLA2
  申请人：Jin Yun

  公开号：US20130252963A1

  公开（公告）日：2013-09-26

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , or example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及一种新的化合物，其抑制Lp-PLA2活性，其制备过程，包含它们的组合物以及它们在治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病中的应用，例如动脉粥样硬化，阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• PYRIMIDINONE COMPOUNDS FOR USE IN THE TREATMENT OF DISEASES OR CONDITIONS MEDIATED BY LP-PLA2
  申请人：GLAXO GROUP LIMITED

  公开号：US20150099756A1

  公开（公告）日：2015-04-09

  The present invention relates to novel compounds that inhibit Lp-PLA 2 activity, processes for their preparation, to compositions containing them and to their use in the treatment of diseases associated with the activity of Lp-PLA 2 , for example atherosclerosis, Alzheimer's disease, and/or diabetic macular edema.

  本发明涉及一种新型化合物，可以抑制Lp-PLA2活性，包括制备这种化合物的过程，含有这种化合物的组合物以及将其用于治疗与Lp-PLA2活性相关的疾病，例如动脉粥样硬化、阿尔茨海默病和/或糖尿病黄斑水肿。
• US8637536B2
  申请人：——

  公开号：US8637536B2

  公开（公告）日：2014-01-28
• US9174968B2
  申请人：——

  公开号：US9174968B2

  公开（公告）日：2015-11-03