(R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphtyl]-4-morpholinobenzamide monohydrobromide | 285996-93-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 英文名称: (R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphtyl]-4-morpholinobenzamide monohydrobromide
• 英文别名: (R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthyl]-4-morpholinobenzamide monohydrobromide；N-[(2R)-5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydronaphthalen-2-yl]-4-morpholin-4-ylbenzamide;hydrobromide
• CAS: 285996-93-2
• 化学式: BrH*C₂₇H₃₆N₄O₂
• 分子量: 529.52
• InChiKey: OEEVRGHITZQMTH-VZYDHVRKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.45
• 重原子数：
  34
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.52
• 拓扑面积：
  48
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  AR-A000002 、 咪唑 、 氢溴酸 、 溶剂黄146 在 乙醇 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 10.0h， 以gives 533 g (92%) of (R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphtyl]-4-morpholinobenzamide monohydrobromide Form A的产率得到(R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphtyl]-4-morpholinobenzamide monohydrobromide
  参考文献：
  名称：

  Form of (R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthyl]-4-morpholinobenzamide

  摘要：

  本发明涉及一种新型的血清素H5-HT1B受体拮抗剂，即(R)-N-[5-甲基-8-(4-甲基哌嗪-1-基)-1,2,2,4-四氢-2-萘基]-4-吗啉基苯甲酰胺的一种盐的新型形式，称为(R)-N-[5-甲基-8-(4-甲基哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢-2-萘基]-4-吗啉基苯甲酰胺单一溴化氢酸盐A形式。本发明还涉及制备该A形式的工艺，该形式在适当的制药配方后具有潜在的医疗用途，特别是在中枢神经系统疾病、过度活跃的膀胱或血管痉挛或肿瘤生长控制方面。

  公开号：

  US06706710B2

文献信息

• Novel form of (r)-n-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphthyl]-4-morpholinobenzamide
  申请人：——

  公开号：US20030166653A1

  公开（公告）日：2003-09-04

  This invention relates to a novel form of a serotonin h5-HT 1B -receptor antagonist, namely a novel form of a salt of (R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphtyl]-4-morpholinobenzamide referred to as (R)-N-[5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-1,2,3,4-tetrahydro-2-naphtyl]-4-morpholinobenzamide monohydrobromide Form A. The invention also relates to processes for preparation of said of Form A, which form has a potential use after suitable pharmaceutical formulation in medical treatment, preferably in CNS disorders, over active bladder or vasospam, or growth control of tumors.

  本发明涉及一种新型的血清素h5-HT1B受体拮抗剂，即(R)-N-[5-甲基-8-(4-甲基哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢-2-萘基]-4-吗啉基苯甲酰胺的盐的新型形式，称为(R)-N-[5-甲基-8-(4-甲基哌嗪-1-基)-1,2,3,4-四氢-2-萘基]-4-吗啉基苯甲酰胺单盐酸A型。本发明还涉及制备该A型形式的方法，该形式在适当的药物制剂后具有潜在的医疗用途，优选用于中枢神经系统疾病、过度活跃的膀胱或血管痉挛或肿瘤生长控制等方面。
• New oral immediated release dosage form
  申请人：Eriksson Patrik

  公开号：US20060034911A1

  公开（公告）日：2006-02-16

  The present invention relates to a solid oral immediate release dosage form of a pharmaceutically active compound, N-[(1,2,3,4-tetrahydro-5-methyl-8-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-naphthyl]-4-morpholinobenzamide, in the form of the free base or pharmaceutically acceptable salts thereof. The invention further relates to processes for preparing said dosage form, the use of said dosage form and a method of prevention and/or treatment of CNS disorders and related medical disturbances using said dosage form.

  本发明涉及一种药物活性化合物N-[(1,2,3,4-四氢-5-甲基-8-(4-甲基哌嗪-1-基)-2-萘基]-4-吗啉苯甲酰胺的固体口服速释剂型，其形式为游离碱或其药学上可接受的盐。本发明进一步涉及制备所述剂型的工艺、所述剂型的用途以及使用所述剂型预防和/或治疗中枢神经系统紊乱及相关医疗干扰的方法。
• MORPHOLINOBENZAMIDE SALTS
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1149083A1

  公开（公告）日：2001-10-31
• NOVEL FORM OF (R)- i N /i - 5-METHYL-8-(4-METHYLPIPERAZIN-1-YL)-1,2,3,4-TETRAHYDRO-2-NAPHTHYL]-4-MORPHOLINOBENZAMIDE
  申请人：AstraZeneca AB

  公开号：EP1305303A1

  公开（公告）日：2003-05-02
• METHOD OF USING AMINOCYANOPYRIDINE COMPOUNDS AS MITOGEN ACTIVATED PROTEIN KINASE-ACTIVATED PROTEIN KINASE-2 INHIBITORS
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：EP1569645A2

  公开（公告）日：2005-09-07