2-bromomethyl-thiazole hydrobromide 、 (2S,3S)-3-((5-fluoro-2-(5-fluoro-1H-pyrrolo[2,3-b]pyridin-3-yl)-6-(thiophen-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)bicyclo[2.2.2]octan-2-carboxylic acid ethyl ester 在
sodium hydride 作用下,
以
N,N-二甲基甲酰胺 、 mineral oil 为溶剂,
以23%的产率得到(2S,3S)-3-((5-fluoro-2-(5-fluoro-1-(thiazol-2-ylmethyl)pyrrolo[2,3-b]pyrimidin-3-yl)-6-(thiophen-2-yl)pyrimidin-4-yl)amino)bicyclo[2.2.2]octan-2-carboxylic acid ethyl ester