Bisoprolol; butenedioic acid | 104344-23-2

• 物质功能分类: 原料药 - 循环系统用药 - 抗心律失常药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: Bisoprolol; butenedioic acid
• 英文别名: but-2-enedioic acid;1-(propan-2-ylamino)-3-[4-(2-propan-2-yloxyethoxymethyl)phenoxy]propan-2-ol
• CAS: 104344-23-2
• 化学式: C22H35NO8
• 分子量: 441.5
• InChiKey: RZPZLFIUFMNCLY-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  100°C
• 溶解度：
  二甲基亚砜：>20 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.08
• 重原子数：
  31
• 可旋转键数：
  14
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.55
• 拓扑面积：
  135
• 氢给体数：
  4
• 氢受体数：
  9

安全信息

• 危险等级：
  IRRITANT
• 危险品标志：
  Xi
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  NONH for all modes of transport
• RTECS号：
  UB8390000
• 危险类别：
  IRRITANT
• 危险标志：
  GHS07
• 危险性描述：
  H302

制备方法与用途

药理作用

富马酸比索洛尔是选择性β1-肾上腺素能受体阻滞剂，无内在拟交感活性和膜稳定作用。实验表明它与β1-受体的亲和力远大于β2-受体，对β1受体的选择性是同类药物阿替洛尔（Atenolol）的4倍。该药作用时间长（超过24小时），连续服用控制症状效果好且无耐受现象，对呼吸系统副作用极小，未见对脂肪分解代谢的影响。虽然对支气管β2受体也有一定程度的阻滞作用，但仅在大剂量时可能出现，一般无明显临床意义。

适应症

• 原发性高血压
• 心绞痛及心肌梗死
• 心律失常，如快速性室上性心律失常、室性期前收缩等
• 近年来也尝试用于心力衰竭的治疗。对先前接受ACE抑制剂、利尿剂和强心苷类药物治疗的伴有心室收缩功能减退（射血分数≤35%）的中度至重度慢性稳定性心力衰竭有效。

用法用量

• 高血压：初始剂量为一次5mg，一日1次。某些患者可能合适的初始剂量为2.5mg（如支气管痉挛病）。如果一日5mg的剂量抗高血压疗效不够，可增至一日10-20mg。
• 心绞痛：起始剂量2.5mg，一日1次，最大日剂量不超过10mg。
• 心力衰竭：慢性、稳定性心力衰竭：应从小剂量开始，如耐受性良好，则逐渐递增（每2-4周剂量加倍）至最大耐受量或靶剂量。最大推荐靶剂量为一日10mg，起始剂量一般为靶剂量的1/8。

鉴别

• 取本品的细粉，加乙醇溶解后，进行薄层色谱分析。
• 溶液在紫外光下显特定荧光。

注意事项

• 血糖浓度波动较大的糖尿病患者及酸中毒患者慎用。
• 肺功能不全、严重肝肾功能不全患者慎用。
• 中断治疗时应逐日递减剂量，与其他降压药合用时常需减量。
• 因药物过量引起心动过缓或血压过低时，须立刻停服本品。必要时，可单独或连续使用阿托品0.5mg～2.0mg静注，异丙喘宁缓慢静注适量；高血糖素1mg～5mg（或1mg～10mg）。
• 由于富马酸比索洛尔的降压作用，可能减弱病人驾车或操纵机器能力，尤其在初服用时或转换药物时以及与酒精同服为甚。

不良反应

• 轻度乏力、胸闷、头晕、心动过缓、嗜睡、心悸、头痛和下肢浮肿等，继续服药后均自动减轻或消失。
• 极少数情况下会出现胃肠紊乱（腹泻、便秘、恶心、腹疼）及皮肤反应（如红斑、瘙痒）。
• 偶见血压明显下降，脉博缓慢或房室传导失常。
• 有时产生麻刺感或四肢冰凉，在极少情况下，会导致肌肉无力，肌肉痛性痉挛及泪少。
• 对间歇性跛行或雷诺现象的病人，服药初期，病情可能加重。原有心肌功能不全者亦可能病情加剧。
• 偶尔会出现气道阻力增加。

用途

用于高血压、心绞痛等病症。

类别

有毒物质；急性毒性：口服-大鼠LD50:940毫克/公斤；口服-小鼠LD50：678毫克/公斤。

急性毒性

可燃；火场分解有毒氮氧化物烟雾。

储运特性

库房低温、通风、干燥。

灭火剂

水、二氧化碳、干粉、砂土。