Boc-Arg(Pbf)-Me | 1351636-90-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机酸及其衍生物 - 羧酸及其衍生物
• 英文名称: Boc-Arg(Pbf)-Me
• 英文别名: tert-butyl N-[(3S)-6-[[amino-[(2,2,4,6,7-pentamethyl-3H-1-benzofuran-5-yl)sulfonylamino]methylidene]amino]-2-oxohexan-3-yl]carbamate
• CAS: 1351636-90-2
• 化学式: C₂₅H₄₀N₄O₆S
• 分子量: 524.682
• InChiKey: RKUXEXMNMXJQCB-IBGZPJMESA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  36
• 可旋转键数：
  11
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.64
• 拓扑面积：
  158
• 氢给体数：
  3
• 氢受体数：
  7

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  Boc-Arg(Pbf)-Me 、 三氟乙酸 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 4.5h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] REPROGRAMMING UROKINASE INTO AN ANTIBODY-RECRUITING ANTICANCER AGENT
  [FR] REPROGRAMMATION DE L'UROKINASE EN UN AGENT ANTICANCÉREUX DE RECRUTEMENT D'ANTICORPS

  摘要：

  本发明涉及嵌合（最好是双功能）化合物，包括这些化合物的组合物和治疗患者或受试者的癌症的方法，特别是包括转移性癌症，其中癌细胞表现出细胞表面尿激酶型纤溶酶原激活剂受体（尿激酶受体）的过度表达（高表达）与正常（非癌细胞）细胞相比。这些化合物最好与尿激酶受体共价结合，并招募患者或受试者的天然抗体，其中这些抗体可以通过抗体依赖性细胞吞噬和/或抗体依赖性细胞细胞毒作用（ADCC）选择性地降解和/或失活靶向癌细胞，针对大量和各种癌症，从而提供癌细胞死亡和/或抑制癌症的生长、发展和/或转移，包括患者癌症的缓解和治愈。

  公开号：

  WO2013070688A1
• 作为产物：
  描述：

  N5-[[[(2,3-二氢-2,2,4,6,7-五甲基-5-苯并呋喃基)磺酰基]氨基]亚氨基甲基]-L-鸟氨酸 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 、 sodium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 1,4-二氧六环 、 乙醚 、 水 、 乙腈 为溶剂， 反应 38.5h， 生成 Boc-Arg(Pbf)-Me
  参考文献：
  名称：

  [EN] REPROGRAMMING UROKINASE INTO AN ANTIBODY-RECRUITING ANTICANCER AGENT
  [FR] REPROGRAMMATION DE L'UROKINASE EN UN AGENT ANTICANCÉREUX DE RECRUTEMENT D'ANTICORPS

  摘要：

  本发明涉及嵌合（最好是双功能）化合物，包括这些化合物的组合物和治疗患者或受试者的癌症的方法，特别是包括转移性癌症，其中癌细胞表现出细胞表面尿激酶型纤溶酶原激活剂受体（尿激酶受体）的过度表达（高表达）与正常（非癌细胞）细胞相比。这些化合物最好与尿激酶受体共价结合，并招募患者或受试者的天然抗体，其中这些抗体可以通过抗体依赖性细胞吞噬和/或抗体依赖性细胞细胞毒作用（ADCC）选择性地降解和/或失活靶向癌细胞，针对大量和各种癌症，从而提供癌细胞死亡和/或抑制癌症的生长、发展和/或转移，包括患者癌症的缓解和治愈。

  公开号：

  WO2013070688A1

文献信息

• AMIDE DERIVATIVES OF ANILINE-RELATED COMPOUNDS AND COMPOSITIONS THEREOF
  申请人：C&C BIOPHARMA, LLC

  公开号：US20150284360A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  Amide derivatives of aniline-related compounds are disclosed, including salts thereof, and compositions, preparations and uses thereof. In certain embodiments, the amide derivatives and/or salts thereof show higher solubility in water compared to the corresponding parent aniline-related compounds.

  氨基苯酰衍生物的衍生物被披露，包括其盐，以及它们的组合物、制剂和用途。在某些实施例中，这些氨基苯酰衍生物和/或其盐与相应的母体氨基苯酰相关化合物相比在水中显示出更高的溶解度。