6-溴-2-甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶 | 1897500-19-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吡啶及其衍生物
• 中文名称: 6-溴-2-甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶
• 英文名称: 6-bromo-2-methyl-2H-pyrazolo[4,3-b]pyridine
• 英文别名: 6-bromo-2-methylpyrazolo[4,3-b]pyridine
• CAS: 1897500-19-4
• 化学式: C₇H₆BrN₃
• 分子量: 212.049
• InChiKey: XDBFXYMEKIZLGH-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.14
• 拓扑面积：
  30.7
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-溴-2-甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶 在 吡啶 、 bis-triphenylphosphine-palladium(II) chloride 、 copper(l) iodide 、 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三乙胺 作用下， 以 甲醇 、 二氯甲烷 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 20.0~80.0 ℃ 、101.33 kPa 条件下， 反应 19.0h， 生成 5-chloro-N-[2,4-difluoro-3-(2-[2-methylpyrazolo[4,3-b]pyridin-6-yl]ethyl)phenyl]-2-methoxypyridine-3-sulfonamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] GCN2 MODULATING COMPOUNDS AND USES THEREOF
  [FR] COMPOSÉS MODULATEURS DE GCN2 ET LEURS UTILISATIONS

  摘要：

  本文提供了化合物、组合物和方法，有助于调节GCN2的活性，并用于治疗相关的疾病和疾病（例如癌症和神经退行性疾病）。

  公开号：

  WO2022159745A1
• 作为产物：
  描述：

  6-溴-1H-吡唑并[4,3-b]吡啶 、 碘甲烷 在 caesium carbonate 作用下， 以 四氢呋喃 为溶剂， 生成 6-溴-2-甲基-2H-吡唑并[4,3-b]吡啶
  参考文献：
  名称：

  [EN] ACRYLAMIDE COMPOUND AND USE THEREOF
  [FR] COMPOSÉ D'ACRYLAMIDE ET SON UTILISATION
  [ZH] 丙烯酰胺类化合物及其应用

  摘要：

  一类丙烯酰胺类化合物及其应用，具体涉及式(I)所示化合物及其药学上可接受的盐。

  公开号：

  WO2023036217A1

文献信息

• [EN] 6,5-FUSED HETEROARYL PIPERIDINE ETHER ALLOSTERIC MODULATORS OF THE M4 MUSCARINIC ACETYLCHOLINE RECEPTOR<br/>[FR] MODULATEURS ALLOSTÉRIQUES D'ÉTHER D'HÉTÉROARYLE PIPÉRIDINE 6,5-FUSIONNÉS DU RÉCEPTEUR MUSCARINIQUE DE L'ACÉTYLCHOLINE M4
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2018118736A1

  公开（公告）日：2018-06-28

  The present invention is directed to 6,5-fused heteroarylpiperidine ether compounds which are allosteric modulators of the M4 muscarinic acetylcholine receptor. The present invention is also directed to uses of the compounds described herein in the potential treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders and diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved. The present invention is also directed to compositions comprising these compounds. The present invention is also directed to uses of these compositions in the potential prevention or treatment of such diseases in which M4 muscarinic acetylcholine receptors are involved.

  本发明涉及6,5-融合杂环哌啶醚化合物，这些化合物是M4肌氨酸乙酰胆碱受体的变构调节剂。本发明还涉及所述化合物在潜在的治疗或预防神经系统和精神疾病中的用途，这些疾病和疾病中涉及M4肌氨酸乙酰胆碱受体。本发明还涉及包含这些化合物的组合物。本发明还涉及这些组合物在潜在的预防或治疗涉及M4肌氨酸乙酰胆碱受体的疾病中的用途。
• [EN] BENZOXAZINONE DERIVATIVES AND ANALOGUES THEREOF AS MODULATORS OF TNF ACTIVITY<br/>[FR] DÉRIVÉS DE BENZOXAZINONE ET LEURS ANALOGUES EN TANT QUE MODULATEURS DE L'ACTIVITÉ DU TNF
  申请人：UCB BIOPHARMA SPRL

  公开号：WO2016198400A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  A series of substituted 3,4-dihydro-2H-.1,4-benzoxazin-3-one derivatives, and analogues thereof, being potent modulators of human TNFa activity, are accordingly of benefit in the treatment and/or prevention of various human ailments, including autoimmune and inflammatory disorders; neurological and neuradegenerative disorders; pain and nociceptive disorders; cardiovascular disorders; metabolic disorders; ocular disorders; and oncological disorders.

  一系列替代的3,4-二氢-2H-1,4-苯并噁嗪-3-酮衍生物及其类似物，作为人类TNFα活性的有效调节剂，因此对于治疗和/或预防各种人类疾病具有益处，包括自身免疫和炎症性疾病；神经和神经退行性疾病；疼痛和伤害感知性疾病；心血管疾病；代谢性疾病；眼部疾病；以及肿瘤性疾病。
• [EN] 1,2,3,4-TETRAHYDROQUINOLINE DERIVATIVES AS INHIBITORS OF THE YAP/TAZ-TEAD ACTIVATION FOR TREATING CANCER<br/>[FR] DÉRIVÉS DE 1,2,3,4-TÉTRAHYDROQUINOLINE SERVANT D'INHIBITEURS DE L'ACTIVATION DE YAP/TAZ-TEAD POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：UNIV LEUVEN KATH

  公开号：WO2022072741A1

  公开（公告）日：2022-04-07

  The present invention relates to novel compounds of formula (la), to said compounds for use as a medicine, more in particular for the prevention or treatment of diseases mediated by activity of YAP/ TAZ-TEAD transcription, yet more in particular for the prevention or treatment of cancer or fibrosis. The present invention also relates to a method for the prevention or treatment of said diseases comprising the use of the novel compounds. The present invention furthermore relates to pharmaceutical compositions or combination preparations of the novel compounds as well as to said compositions or preparations for use as a medicine, more preferably for the prevention or treatment of diseases mediated by activity of YAP/ TAZ-TEAD transcription, yet more in particular for the prevention or treatment of cancer or fibrosis. The present invention also relates to processes for the preparation of said compounds.

  本发明涉及化合物（la）的新颖化合物，以及将该化合物用作药物，更具体地用于预防或治疗由YAP / TAZ-TEAD转录活性介导的疾病，更具体地用于预防或治疗癌症或纤维化。本发明还涉及一种预防或治疗该疾病的方法，包括使用新颖化合物。本发明还涉及新颖化合物的药物组成物或组合制剂，以及将该组成物或制剂用作药物，更具体地用于预防或治疗由YAP / TAZ-TEAD转录活性介导的疾病，更具体地用于预防或治疗癌症或纤维化。本发明还涉及制备该化合物的方法。
• [EN] HER2 MUTATION INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE MUTATION HER2
  申请人：ARRAY BIOPHARMA INC

  公开号：WO2022269531A1

  公开（公告）日：2022-12-29

  This invention relates to compounds of Formula (I): (I), and enantiomers thereof, and to pharmaceutically acceptable salts of Formula (I) and said enantiomers, wherein A, L2, R1, R2, R3, R4, and n are as defined herein. The invention further relates to pharmaceutical compositions comprising such compounds and salts, and to methods and uses of such compounds, salts, and compositions for the treatment of abnormal cell growth, including cancer, in a subject in need thereof.

  本发明涉及公式（I）化合物：（I）及其对映体，以及公式（I）及其对映体的药学上可接受的盐，其中A，L2，R1，R2，R3，R4和n如本文所定义。本发明还涉及包含此类化合物和盐的制药组合物，以及使用此类化合物、盐和组合物治疗需要的主体中的异常细胞生长，包括癌症的方法和用途。
• [EN] ALLOSTERIC CHROMENONE INHIBITORS OF PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE (PI3K) FOR THE TREATMENT OF CANCER<br/>[FR] INHIBITEURS CHROMÉNONE ALLOSTÉRIQUES DE LA PHOSPHOINOSITIDE 3-KINASE (PI3K) POUR LE TRAITEMENT DU CANCER
  申请人：PETRA PHARMA CORP

  公开号：WO2022251482A1

  公开（公告）日：2022-12-01

  The disclosure relates to compounds of Formula (I) as allosteric chromenone inhibitors of phosphoinositide 3‑kinase (PI3K) useful in the treatment of diseases or disorders associated with PI3K modulation, Formula (I): (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof wherein R, R1, R2,R3, R4, R5, R6, R7, and R8, are as defined herein. The disclosure also relates to methods of making and using compounds of Formula (I) or pharmaceutically acceptable salts thereof.

  本公开涉及公式（I）的化合物，作为磷脂酰肌醇3-激酶（PI3K）的变构异构酮抑制剂，用于治疗与PI3K调节相关的疾病或疾病，其中公式（I）：（I）或其药学上可接受的盐，其中R，R1，R2，R3，R4，R5，R6，R7和R8如本文所定义。本公开还涉及制备和使用公式（I）或其药学上可接受的盐的方法。