N-Methyl-D-galactosylamin | 33947-00-1

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: N-Methyl-D-galactosylamin
• 英文别名: Methyl-D-galactosamin；(2R,3R,4R,5R)-3,4,5,6-tetrahydroxy-2-(methylamino)hexanal
• CAS: 33947-00-1
• 化学式: C₇H₁₅NO₅
• 分子量: 193.2
• InChiKey: LDDMACCNBZAMSG-WNJXEPBRSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -3.2
• 重原子数：
  13
• 可旋转键数：
  6
• 环数：
  0.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.86
• 拓扑面积：
  110
• 氢给体数：
  5
• 氢受体数：
  6

文献信息

• Composition and treatment for herpes simplex viral infections
  申请人：HERPES PHARMACEUTICAL, INC.

  公开号：EP0113998A2

  公开（公告）日：1984-07-25

  A composition for the treatment of infection comprises an antivirally effective amount of a compound of the formula (I): wherein X is CH-R1 or C1=O; wherein R1 and R2 are the same or different and each is H or OH; n is OR4 or NR5R6, where R4 is H, a C1-C12 branched or unbranched alkyl group or a pharmaceutically acceptable cation; R5 and R6 are the same or different and each is H, unsubstituted C1-C12 branched or unbranched alkyl, or branched or unbranched C1-C12 alkyl substituted by -C02R4 or by -SO3R4; or Rs and R6 together with the nitrogen atom form a heterocyclic ring. Such a compound may be present in conjunction with other activated compounds.

  一种治疗感染的组合物包含抗病毒有效量的式(I)化合物：其中 X 是 CH-R1 或 C1=O；其中 R1 和 R2 相同或不同，且各自是 H 或 OH；n 是 OR4 或 NR5R6，其中 R4 是 H、C1-C12 支链或未支链烷基或药学上可接受的阳离子；R5 和 R6 相同或不同，且各自是 H、未取代的 C1-C12 支链或未支链烷基、或被 -C02R4 或被 -SO3R4 取代的 C1-C12 支链或未支链烷基；或 Rs 和 R6 与氮原子一起形成杂环。 此类化合物可与其他活化化合物一起存在。
• 13-Aza-14-oxo-txa2 analogues
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0171146A1

  公开（公告）日：1986-02-12

  A novel 13-aza-14-oxo-TXA2 analogue of general formula: [wherein symbol A represents (i) a group of general formula: -CH2CH2-(CH2)m-, (ii)) a group of general formula: cis-CH=CH-(CH2)17, (iii) a group of general formula: -CH2O-(CH2)m-, (iv) a group of general formula: -S-(CH2)m-(wherein m represents an integer of from 1 to 6) or (v) a group of general formula: - R1 represents a hydrogen atom or a straight or branched alkyl group of from 1 to 12 carbon atom(s); R2 represents a bond or a straight or branched alkylene or alkylene group of from 1 to 10 carbon atom(s) unsubstituted or substituted by at least one of hydroxy group, amino group, halogen atom or phenylthio group; R3 represents (i) a phenyl, phenoxy or phenylthio group unsubstituted or substituted by at least one of straight or branched alkyl or alkoxy group of from 1 to 6 carbon atom(s), halogen atom or hydroxy group, (ii) a straight or branched alkyl, alkenyl or alkynyl group of from 1 to 6 carbon atom(s) unsubstituted or substituted by at least one of halogen atom or hydroxy group, (iii) a cycloalkyl, cycloalkyloxy or cycloalkylthio group of from 4 to 7 carbon atoms unsubstituted or substituted by at least one of straight or branched alkyl group of from 1 to 6 carbon atom(s), halogen atom or hydroxy group, (iv) a naphthyl, indolyl or indanyl group, or (v) an amino group unsubstituted or substituted by at least one of straight or branched alkyl group of from 1 to 6 carbon atom(s); and R4 represents a hydrogen atom or a methyl group. With proviso that, the carbon atom neighbored with R3 in R2 should have no substituents, when R3 represents a phenyloxy, phenylthio, cycloalkyloxy or cycloalkylthio group unsubstituted or substituted.] and cyclodextrin clathrates thereof and non-toxic salts thereof wherein R' represents a hydrogen atom possess an antagonistic activity on TXA2, in particular, inhibit blood platelet aggregation and contraction of artery, and are, therefore, useful for prevention and/or treatment of inflammation, hypertension, thrombus, cerebral apoplexy, asthma, cardiac infarction, angina pectoris, cerebral infarction and death by acute cardiac diseases in mammals, in particular in humans, which are induced by thromboxane A2.

  一种通式为 13-aza-14-oxo-TXA2 的新型类似物： [其中符号 A 代表 (i) 通式中的基团- -(CH2)m-、 (ii) 通式为：顺式-CH=CH-( )17 的基团、 (iii) 通式为- O-( )m-、 (iv) 通式为-S-( )m-(其中 m 代表 1 至 6 的整数)或 (v) 通式为- R1 代表氢原子或 1 至 12 个碳原子的直链或支链烷基； R2 代表未取代的或被羟基、氨基、卤素原子或苯硫基中的至少一个取代的键或 1 至 10 个碳原子的直链或支链亚烷基或亚烷基； R3 代表 (i) 未被 1 至 6 个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基、卤素原子或羟基中的 至少一个取代的苯基、苯氧基或苯硫基、 (ii) 1 至 6 个碳原子的直链或支链烷基、烯基或炔基，未被卤素原子或羟基中的 至少一个取代或被取代、 (iii) 4 至 7 个碳原子的环烷基、环烷氧基或环烷基硫代基团，未被 1 至 6 个碳原子的直链或支链烷基、卤素原子或羟基中的至少一个取代或被其取代、 (iv) 萘基、吲哚基或茚基，或 (v) 未被取代或被至少一个 1 至 6 个碳原子的直链或支链烷基取代的氨基； 以及 R4 代表氢原子或甲基。 但 R3 代表未取代或取代的苯氧基、苯硫基、环烷氧基或环烷基硫基时，R2 中与 R3 相邻的碳原子应无取代基。］ 及其环糊精包合物和无毒盐，其中 R' 代表氢原子，具有拮抗 TXA2 的活性，特别是抑制血小板聚集和动脉收缩，因此、可用于预防和/或治疗由血栓素 A2 引起的哺乳动物，特别是人类的炎症、高血压、血栓、脑中风、哮喘、心肌梗塞、心绞痛、脑梗塞和急性心脏病引起的死亡。
• Novel sulfonamide derivatives
  申请人：ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.

  公开号：EP0312906A2

  公开（公告）日：1989-04-26

  A sulfonamide derivative of the general formula: wherein, R1 represents or wherein R11 represents a hydrogen atom, alkyl group of from 1 to 20 carbon atom(s), carbocyclic ring unsubstituted or substituted by an alkyl or alkoxy group of from 1 to 4 carbon atom(s) or halogen atom, or steroid, R12 represents a hydrogen atom or COR'S, R13 and R14 each represent a hydrogen atom or alkyl group of form 1 to 4 carbon atom(s) or NR13R14 represents an amino acid residue or heterocyclic ring, or R15 represetns an alkyl group of from 1 to 4 carbon atom(s) or phenyl group, represents or wherein represents Ba represents or wherein m represetns an integer of from 1 to 6, and the configuration of a double bond is E, Z or EZ and a phenylene group represetns and o-, m- or p-phenylene group in the formula (Ba-5), R2a represents a bond or an alkylene group of from 1 to 4 carbon atom(s), R3a represents a carbocyclic or heterocyclic ring unsubstituted or substituted by from one to three of an alkyl group of from 1 to 4 carbon atom(s), alkoxy group of from 1 to 4 carbon atom(s), hydroxy group, carboxyl group, ciano group, halogen atom or nitro group, or R2a represents an alkyl group of from 1 to 12 carbon atom(s) together with R3a, represents or Xb represents (i) bond, (ii) alkylene group of from to to 4 carbon atoms or (iii) alkenylene group of from 2 to 4 carbon atoms (with the proviso that α-CH=CHCH2β and αCH2CH=CHCH2β are exluded), R2b represents 3 (i) hydrogen atom, (ii) halogen atom or (iii) alkyl group of from 1 to 4 carbon atom(s), the configuration of a double bond between Cs and Cs in the general formula (B) is cis, represents or Lc represents an alkylene group of from 1 to 4 carbon atom(s). R2c represents a hydrogen atom, alkyl group of from 1 to 4 carbon atom(s) or halogen atom, the configuration of a double bond between Cs and Cs in the general formula (c) is cis or trans, with the proviso that when represents the general formula (A), R" doesn't reprsents a hydrogen atom or alkyl group of from 1 to 20 carbon atom(s); cyclodextrin clathrates thereof, or non-toxic salts thereof in case that R11 represents a hydrogen atom or NR13R14 represents an amino acid residue, possess an antagonistic activity on TXA2, in particular, inhibit blood platelet aggregation and contraction of artery, and are, therefore, useful for prevention and/or treatment of inflammation, hypertension, thrombus, cerebral apoplexy, asthma, cardiac infarction, angina pectoris, cerebral infarction and death by aucte cardiac diseases in mammales, in particular in humans, which are induced by thromboxane A2.

  通式如下的磺酰胺衍生物 其中，R1 代表 或 其中 R11 代表氢原子、1 至 20 个碳原子的烷基、未被或被 1 至 4 个碳原子的烷基或 烷氧基或卤素原子取代的碳环或甾族化合物、 R12 代表氢原子或 COR'S、 R13 和 R14 分别代表氢原子或 1 至 4 个碳原子的烷基，或 NR13R14 代表氨基酸残基或杂环，或 R15 代表 1 至 4 个碳原子的烷基或苯基、 代表 或 其中 代表 Ba 代表 或 其中 m 代表 1 至 6 的整数，双键的构型为 E、Z 或 EZ，苯基代表式 (Ba-5)中的邻苯基、间苯基或对苯基，R2a 代表键或 1 至 4 个碳原子的亚烷基、R3a 代表未被取代或被 1 至 3 个碳原子的烷基、1 至 4 个碳原子的烷氧基、羟基、羧基、氰基、卤素原子或硝基取代的碳环或杂环，或 R2a 与 R3a 一起代表 1 至 12 个碳原子的烷基、 代表 或 Xb 代表 (i) 键 (ii) 含至 4 个碳原子的亚烷基或 (iii) 2 至 4 个碳原子的烯基（但不包括 α-CH=CHCH2β 和 αCH2CH=CHCH2β ）、 R2b 代表 3 (i) 氢原子 (ii) 卤素原子或 (iii) 含 1 至 4 个碳原子的烷基、 通式（B）中 Cs 与 Cs 之间双键的构型为顺式、 代表 或 Lc 代表 1 至 4 个碳原子的亚烷基。R2c 代表氢原子、1 至 4 个碳原子的烷基或卤素原子、 通式（c）中 Cs 与 Cs 之间双键的构型为顺式或反式，但当 代表通式(A)时，R "不代表氢原子或 1 至 20 个碳原子的烷基； 在 R11 代表氢原子或 NR13R14 代表氨基酸残基的情况下，它们的环糊精凝块或无毒盐具有拮抗 TXA2 的活性，特别是抑制血小板聚集和动脉收缩，因此可用于预防和/或治疗心血管疾病、因此，可用于预防和/或治疗由血栓素 A2 引起的哺乳动物（尤其是人类）的炎症、高血压、血栓、脑中风、哮喘、心肌梗塞、心绞痛、脑梗塞和心脏病死亡。
• Wässrige synthetische Organextrakte
  申请人：SCHÜLKE & MAYR GMBH

  公开号：EP0552516A1

  公开（公告）日：1993-07-28

  Die Erfindung betrifft wäßrige, synthetischen Organextrakte, welche mindestens das jeweilige Wirkungsspektrum eines entsprechenden Naturstoffextraktes aufweisen sowie deren Verwendung zur Herstellung kosmetischer und medizinischer Präparate.

  本发明涉及至少具有相应天然物质提取物活性谱的水性合成器官提取物，以及它们在生产化妆品和药用制剂中的用途。
• [EN] AQUEOUS SYNTHETIC ORGAN EXTRACTS
  申请人：RIEMSCHNEIDER, Randolph

  公开号：WO1993010802A1

  公开（公告）日：1993-06-10

  (DE) Die Erfindung betrifft wäßrige, synthetische Organextrakte, welche mindestens das jeweilige Wirkungsspektrum eines entsprechenden Naturstoffextraktes aufweisen sowie deren Verwendung zur Herstellung kosmetischer und medizinischer Präparate.(EN) Aqueous synthetic organ extracts are disclosed that have at least the same activity spectrum as a corresponding natural extract, as well as their use for preparing cosmetic and medicinal compositions.(FR) L'invention concerne des extraits synthétiques aqueux d'organes dont le spectre d'action correspond au moins à celui d'un extrait de substances naturelles, ainsi que leur utilisation pour préparer des compositions cosmétiques et médicales.

  (DE) 这项发明涉及有机化合物提取物，至少具有与其对应的天然化合物提取物相同的活性谱，并及其用于制造化妆品和医药的用途。 (EN) Synthetic aqueous organ extracts are disclosed that have at least the same activity spectrum as a corresponding natural extract, as well as their use for preparing cosmetic and medicinal compositions. (FR) L'invention concerne des extraits synthétiques aqueux d'organes dont le spectre d'action correspond au moins à celui d'un extrait de substances naturelles, ainsi que leur utilisation pour préparer des compositions cosmétiques et médicales. 中文翻译： 这项发明涉及有机化合物提取物，至少具有与其对应的天然化合物提取物相同的活性谱，并及其用于制造化妆品和医药的用途。