安乃近 | 68-89-3

• 物质功能分类: 原料药 - 解热镇痛药 - 解热止痛药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 安乃近
• 中文别名: [(2,3-二氢-1,5-乙烷-3-酮-2-苯基-1H-吡唑-4-yl)甲氨基]甲磺酸钠；[(2,3-二氢-1,5-二甲基-3-氧-2-苯基-1H-吡唑-4-基)甲氨基]甲烷磺酸钠
• CAS: 68-89-3
• 化学式: C13H17N3NaO4S
• 分子量: 334.35
• InChiKey: CEOUXRNZHGKECQ-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  227 °C
• 密度：
  1.388 g/cm3
• 溶解度：
  DMSO（少许）、甲醇（少许）、水（少许）

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.39
• 重原子数：
  22
• 可旋转键数：
  4
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.31
• 拓扑面积：
  89.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S36
• 危险类别码：
  R42/43
• WGK Germany：
  2
• 海关编码：
  2933192000
• RTECS号：
  PB1300000

制备方法与用途

概述

安乃近属于解热镇痛及非甾体抗炎镇痛药，上市至今已有100年历 史，其疗效确切，使用方便，剂型多样，价格低廉，多年来在医学临床上发挥着重要的作用。在世界上许多国家有广泛市场，尤其在发展中国家得到广泛应用，需求量很大。主要用于退热，亦用于治疗急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。因易导致不良反应，目前一般不作首选用药，仅在急性高热、病情急重，又无其他有效解热药可用的情况下用于紧急退热。

应用

解热作用显著，镇痛作用较强，作用出现快。主要用于退热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性痛、牙痛及肌肉痛等。

药理作用

本品为氨基比林与亚硫酸钠结合的化合物，作用与氨基比林相同，但解热、镇痛作用较快而强，尤以解热作用较显著。

安乃近的副作用

1，过敏、虚脱、白细胞减少、血小板减少，严重的可引起再生障碍性贫血.
2，肾毒性、胃肠道出血、严重皮疹，致死性粒细胞缺乏为其最严重副作用。

药品说明书

【别名】 安乃近 ,诺瓦经;罗瓦而精 ,罗瓦尔精，安替比林甲胺甲烷
【外文名】Metamizole Sodium, Analgin, Bonpyrin, Dipyron, Noramidopyrine, NOVALGIN
【性状】 本品为白色或黄白色的结晶或结晶性粉末，无臭，味微苦，易溶于水。
【作用】： 为氨基比林的衍生物，具有较显著的解热作用及较强的镇痛作用，解热作用为氨基比林的3倍，镇痛作用与氨基比林相似。
【体内过程】 口服易吸收，主要经肝脏代谢，肾脏排泄。
【适应症】 主要用于退热，亦用于急性关节炎、头痛、风湿性神经痛、牙痛、肌肉痛等。
【用法用量】 口服或滴鼻，口服成人每次0.5g,一日3次，儿童每次8-10mg/kg，必要时重复；滴鼻剂5岁以下每次每侧鼻孔1-2滴，必要时重复一次，5岁以上适当加量。
【注意事项】1、严格控制用量，以防虚脱。2、肌肉注射可致局部肌肉萎缩及糜烂，现已不用。 3、对吡喹酮类药有过敏史者禁用。 4、不宜长期使用，注意复查粒细胞。
【规格】 片剂，每片0.25g，0.5g；针剂，每支0.25g/1ml，0.5g/2ml；滴剂10-20%溶液

制备方法

第一步骤：以安替比林为原料，经亚硝化、还原、水解、中和反应制得 4氨基安替比林油；具体操作如下：将水解后的反应液降温至 6575℃时开始通入氨气中和，当温度达到8588℃时停止通氨气，继续给反 应液降温至7080℃再通氨气中和至PH值为7.07.5为止，中和反应时间控 制在0.51.5h。

第二步骤：4氨基安替比林经甲酰化制得4甲酰氨基安替比林；

第三步骤：4甲酰氨基安替比林经甲基化、水解、中和反应制得4甲氨 基安替比林；所述的中和反应采用碳酸钠进行中和。优选中和反应温度为 7090℃，最终PH值为7.27.5。

第四步骤：4甲氨基安替比林经缩合反应制得安乃近溶液；具体如下：首先向重量百分比浓度为 33.3％35.7％的4甲氨基安替比林乙醇溶液中加入焦亚硫酸钠和活性炭，搅 拌均匀，然后在反应容器温度为3040℃时加入甲醛，在7882℃条件下回流 反应5070min，在回流反应1520分钟时，用碳酸钠调节反应液PH值为 7.08.0。各成分的用量关系如下：以1kg 4甲氨基安替比林的用 量为基准，甲醛的用量为(0.140.143)kg、焦亚硫酸钠的用量为(0.430.46) kg、活性炭的用量为0.015kg。

第五步骤：将第四步骤制得的安乃近溶液精制结晶，最终制得安乃近。将第四步骤制得的安乃近溶液经第一次结 晶离心后重溶、再进行第二次结晶离心；所述重溶是采用酒精对离心后的安 乃近重新溶解。还可以向重溶后的溶液中加入活性炭。

用途 

有解毒、镇痛、抗风湿作用。主要用于退热，也用于急性关节炎、风湿性痛、肌肉痛、头痛等。

类别

有毒物品

毒性分级

中毒

急性毒性

口服-大鼠 LD50: 3000 毫克/公斤;口服-小鼠LD50: 2891 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃;燃烧产生有毒氮氧化物,硫氧化物和氧化钠烟雾

储运特性

库房通风低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳, 雾状水

文献信息

• A STANDARDIZED PLANT EXTRACT, PROCESS FOR OBTAINING THE SAME AND USES THEREOF
  申请人：Eurofarma Laboratórios Ltda.

  公开号：EP2217257A2

  公开（公告）日：2010-08-18
• USE OF TELOCINOBUFAGIN AS AN ANALGESIC IN THE TREATMENT OF ACUTE AND CHRONIC PAINS; PHARMACEUTICAL COMPOSITION CONTAINING TELOCINOBUFAGIN AND ITS USE
  申请人：Cristália Produtos Químicos Farmacêuticos LTDA.

  公开号：EP2440211A1

  公开（公告）日：2012-04-18
• STANDARDIZED PLANT EXTRACT, PROCESS FOR OBTAINING THE SAME AND USES THEREOF
  申请人：Filho Valdir Cechinel

  公开号：US20100303907A1

  公开（公告）日：2010-12-02

  The present invention refers to a process for obtaining a standardized extract having antinociceptive, anti-inflammatory and antipyretic properties, from at least one part of a plant of genus Aleurites . Furthermore, the present invention provides a pharmaceutical composition comprising an active ingredient of a pharmaceutically efficient quantity of standardized extract from at least one part of the plant of genus Aleurites . Finally, the present invention describes a method of treatment and use of the said extract, isolated or in a pharmaceutical composition, for the prevention, control or treatment of painful, inflammatory or febrile affections.
• US8404283B2
  申请人：——

  公开号：US8404283B2

  公开（公告）日：2013-03-26
• US8541395B2
  申请人：——

  公开号：US8541395B2

  公开（公告）日：2013-09-24