4-(5-fluoro-2-methoxy-phenyl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine | 277296-81-8

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯酚醚
• 英文名称: 4-(5-fluoro-2-methoxy-phenyl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine
• 英文别名: 4-(5-fluoro-2-methoxy-phenyl)-1,2,5,6-tetrahydropyridine；4-(5-fluoro-2-methoxyphenyl)-1,2,3,6-tetrahydropyridine
• CAS: 277296-81-8
• 化学式: C₁₂H₁₄FNO
• 分子量: 207.248
• InChiKey: NLQGCDJVDOQTAX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.7
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  21.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(5-fluoro-2-methoxy-phenyl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine 、 阿曲库铵 在 N-甲基吗啉 、 1-羟基苯并三唑 、 盐酸-N-乙基-Nˊ-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺 作用下， 以 DMF (N,N-dimethyl-formamide) 为溶剂， 生成 (R)-{1-Benzyl-2-[4-(5-fluoro-2-methoxy-phenyl)-1,2,5,6-tetrahydro Pyridin-1-yl]-2-oxo-ethyl}-methyl-carbamic Acid Tert-butyl Ester
  参考文献：
  名称：

  ARYLPIPERIDINE AND ARYL-1,2,5,6-TETRAHYDROPYRIDINE AMIDE DERIVATIVES HAVING 5HT1A RECEPTOR ACTIVITY

  摘要：

  公开号：

  EP1140830B1
• 作为产物：
  描述：

  4-(5-fluoro-2-methoxy-phenyl)-4-hydroxypiperidine 在 硫酸 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 以95%的产率得到4-(5-fluoro-2-methoxy-phenyl)-1,2,3,6-tetrahydro-pyridine
  参考文献：
  名称：

  Arylpiperidine and aryl-1,2,5,6-tetrahydropyidine amide derivates

  摘要：

  本发明公式中R1、R2、R3、R4、X和n的化合物，可用于治疗焦虑、抑郁和相关的中枢神经系统疾病，以及其他相关疾病，如酒精和药物戒断、性功能障碍和阿尔茨海默病的治疗。

  公开号：

  US06326381B1

文献信息

• RADIOLABELLED mGluR2 PET LIGANDS
  申请人：Andrés-Gil José Ignacio

  公开号：US20130230459A1

  公开（公告）日：2013-09-05

  The present invention relates to novel, selective, radiolabelled mGluR2 ligands which are useful for imaging and quantifying the metabotropic glutamate receptor mGluR2 in tissues, using positron-emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue, cells or a host, in vitro or in vivo and to precursors of said compounds.

  本发明涉及新型的、选择性的、放射性标记的mGluR2配体，这些配体可用于使用正电子发射断层扫描（PET）在组织中成像和量化代谢型谷氨酸受体mGluR2。本发明还涉及包含这些化合物的组合物，制备这些化合物和组合物的方法，使用这些化合物和组合物在体外或体内成像组织、细胞或宿主，以及所述化合物的前体。
• [EN] RADIOLABELLED mGLuR2 PET LIGANDS<br/>[FR] LIGANDS RADIOMARQUÉS POUR LA TOMOGRAPHIE PAR ÉMISSION DE POSITRONS DU MGLUR2
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2012062752A1

  公开（公告）日：2012-05-18

  The present invention relates to novel, selective, radiolabelled mGluR2 ligands which are useful for imaging and quantifying the metabotropic glutamate receptor mGluR2 in tissues, using positron-emission tomography (PET). The invention is also directed to compositions comprising such compounds, to processes for preparing such compounds and compositions, to the use of such compounds and compositions for imaging a tissue, cells or a host, in vitro or in vivo and to precursors of said compounds.

  本发明涉及一种新颖的、选择性的、放射标记的mGluR2配体，用于利用正电子发射断层扫描（PET）在组织中成像和定量测量代谢型谷氨酸受体mGluR2。该发明还涉及包含这种化合物的组合物，制备这种化合物和组合物的方法，利用这种化合物和组合物在体内或体外成像组织、细胞或宿主，以及这种化合物的前体。
• [EN] 4-(2-PHENYLSULFANYL-PHENYL)-PIPERIDINE DERIVATIVES AS SEROTONIN REUPTAKE INHIBITORS<br/>[FR] DERIVES 4-(2-PHENYLSULFANYL-PHENYL)-PIPERIDINES UTILISES EN TANT QU'INHIBITEURS DE REABSORPTION DE LA SEROTONINE
  申请人：LUNDBECK & CO AS H

  公开号：WO2004087156A1

  公开（公告）日：2004-10-14

  The invention provides compounds represented by the general formula (I) wherein the substituents are defined in the application. The compounds are useful in the treatment of an affective disorder, including depression, anxiety disorders including general anxiety disorder and panic disorder and obsessive compulsive disorder.

  该发明提供了一种由一般公式（I）表示的化合物，其中取代基在申请中定义。这些化合物在治疗情感障碍方面具有用途，包括抑郁症、焦虑障碍（包括广泛性焦虑障碍和恐慌障碍）以及强迫症。
• 4-(2-Phenylsulfanyl-phenyl)-piperidine derivates as serotonin reuptake inhibitors
  申请人：Puschl Ask

  公开号：US20060100242A1

  公开（公告）日：2006-05-11

  The invention provides compounds represented by the general formula (I) wherein the substituents are defined in the application. The compounds are useful in the treatment of an affective disorder, including depression, anxiety disorders including general anxiety disorder and panic disorder and obsessive compulsive disorder.

  本发明提供了通式(I)表示的化合物，其中取代基在申请中定义。这些化合物可用于治疗情感障碍，包括抑郁症、焦虑障碍（包括普遍性焦虑障碍和恐慌障碍）和强迫症。
• Novel arylpiperidine and aryl-1,2,5,6-tetrahydropyridine amide derivatives
  申请人：American Home Products Corporation

  公开号：US20020035263A1

  公开（公告）日：2002-03-21

  Compounds of the formula 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , X and n are defined in the specification, are useful for the treatment of anxiety, depression and related CNS disorders, and other related conditions such as the treatment of alcohol and drug withdrawal, sexual dysfunction and Alzheimer's disease.

  式子1的化合物，其中R1、R2、R3、R4、X和n在说明书中定义，对于治疗焦虑、抑郁和相关的中枢神经系统疾病以及其他相关疾病如酒精和药物戒断、性功能障碍和阿尔茨海默病的治疗是有用的。