N-(4-(3-((trans)-4-hydroxycyclohexyl)-8-methylimidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-1-methyl-1H-indole-2-carboxamide | 1326278-35-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 萘
• 英文名称: N-(4-(3-((trans)-4-hydroxycyclohexyl)-8-methylimidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-1-methyl-1H-indole-2-carboxamide
• CAS: 1326278-35-6
• 化学式: C₃₁H₃₃N₅O₄
• 分子量: 539.634
• InChiKey: PFSKXUWLDMEAQN-XUTJKUGGSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  5.48
• 重原子数：
  40.0
• 可旋转键数：
  6.0
• 环数：
  6.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  102.91
• 氢给体数：
  2.0
• 氢受体数：
  8.0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  环戊基异氰酸酯 、 N-(4-(3-((trans)-4-hydroxycyclohexyl)-8-methylimidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-1-methyl-1H-indole-2-carboxamide 在 4-二甲氨基吡啶 、 吡啶 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 生成 (trans)-4-(1-(3-methoxy-4-(4-methoxy-1-methyl-1H-indole-2-carboxamido)phenyl)-8-methylimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)cyclohexyl cyclopentylcarbamate
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE 8-MÉTHYL-1-PHÉNYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE

  摘要：

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的8-甲基-1-苯基-咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示对Lck的抑制活性，可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011095556A1
• 作为产物：
  描述：

  (trans)-4-(1-(3-methoxy-4-(4-methoxy-1-methyl-1H-indole-2-carboxamido)phenyl)-8-methylimidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)cyclohexyl acetate 在 水 、 potassium hydroxide 、 盐酸 作用下， 以 乙腈 、 水 为溶剂， 反应 1.0h， 生成 N-(4-(3-((trans)-4-hydroxycyclohexyl)-8-methylimidazo[1,5-a]pyrazin-1-yl)-2-methoxyphenyl)-4-methoxy-1-methyl-1H-indole-2-carboxamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS
  [FR] COMPOSÉS DE 8-MÉTHYL-1-PHÉNYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE

  摘要：

  本发明提供了根据式I或其药学上可接受的盐制备的8-甲基-1-苯基-咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示对Lck的抑制活性，可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病。

  公开号：

  WO2011095556A1

文献信息

• 8-METHYL-1-PHENYL-IMIDAZOL[1,5-A]PYRAZINE COMPOUNDS
  申请人：de Man Adrianus Petrus Antonius

  公开号：US20120309966A1

  公开（公告）日：2012-12-06

  The present invention provides 8-methyl-1-phenyl-imidazo[1,5-a]pyrazine deriva-tives according to formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the current invention show inhibitory activity against Lck and can be used for the treatment of Lck-mediated diseases or Lck-mediated conditions such as inflammatory disorders.

  本发明提供了按式I或其药学上可接受的盐所表示的8-甲基-1-苯基咪唑[1,5-a]吡嗪衍生物。本发明的化合物显示出对Lck的抑制活性，并可用于治疗由Lck介导的疾病或Lck介导的炎症性疾病状态。
• 8-methyl-1-phenyl-imidazol[1,5-a]pyrazine compounds as Lck inhibitors and uses thereof
  申请人：de Man Adrianus Petrus Antonius

  公开号：US08658794B2

  公开（公告）日：2014-02-25

  The present invention provides 8-methyl-1-phenyl-imidazo[1,5-a]pyrazine derivatives according to formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof. The compounds of the current invention show inhibitory activity against Lck and can be used for the treatment of Lck-mediated diseases or Lck-mediated conditions such as inflammatory disorders.

  本发明提供了公式I所示的8-甲基-1-苯基咪唑并[1,5-a]吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐。本发明的化合物显示出对Lck的抑制活性，可用于治疗Lck介导的疾病或Lck介导的病状，如炎症性疾病。
• US8658794B2
  申请人：——

  公开号：US8658794B2

  公开（公告）日：2014-02-25