2-chloro-thiazole-5-carboxylic acid (tetrahydro-pyran-4-yl)-amide | 1254970-18-7

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 2-chloro-thiazole-5-carboxylic acid (tetrahydro-pyran-4-yl)-amide
• 英文别名: 2-Chloro-N-(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)thiazole-5-carboxamide；2-chloro-N-(oxan-4-yl)-1,3-thiazole-5-carboxamide
• CAS: 1254970-18-7
• 化学式: C₉H₁₁ClN₂O₂S
• 分子量: 246.718
• InChiKey: GYYGFQOBKKWSJB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.9
• 重原子数：
  15
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  79.5
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5-甲基-3-苯基-4-异恶唑)甲胺 、 2-chloro-thiazole-5-carboxylic acid (tetrahydro-pyran-4-yl)-amide 在 silica 、 甲醇 、 二氯甲烷 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 1.0h， 以to give the title compound (12 mg, 6%) as a white solid的产率得到2-[(5-methyl-3-phenyl-isoxazol-4-ylmethyl)-amino]-thiazole-5-carboxylic acid (tetra-hydro-pyran-4-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Thiazoles

  摘要：

  本发明涉及公式I的异噁唑-噻唑衍生物，具有亲和力和选择性GABA A α5受体，它们的制造，包含它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或用于治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US08178522B2
• 作为产物：
  描述：

  2-氯噻唑-5-甲酸乙酯 、 4-氨基四氢吡喃 以to the title compound (471 mg, 73%) which was obtained as a white solid的产率得到2-chloro-thiazole-5-carboxylic acid (tetrahydro-pyran-4-yl)-amide
  参考文献：
  名称：

  Thiazoles

  摘要：

  本发明涉及公式I的异噁唑-噻唑衍生物，具有亲和力和选择性GABA A α5受体，它们的制造，包含它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或用于治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。

  公开号：

  US08178522B2

文献信息

• [EN] ISOXAZOLE-THIAZOLE DERIVATIVES AS GABA A RECEPTOR INVERSE AGONISTS FOR USE IN THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS<br/>[FR] DÉRIVÉS D'ISOXAZOLE-THIAZOLE COMME AGONISTES INVERSES DU RÉCEPTEUR GABA A, UTILES DANS LE TRAITEMENT DE TROUBLES COGNITIFS
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2010127974A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention is concerned with isoxazole-thiazole derivatives of formula I, having affinity and selectivity for GABA A α5 receptor, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful as cognitive enhancer or for the therapeutic and/or prophylactic treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

  本发明涉及式I的异恶唑-噻唑衍生物，具有对GABA A α5受体的亲和力和选择性，其制备、含有它们的药物组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂或用于治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。
• THIAZOLES
  申请人：Jakob-Roetne Roland

  公开号：US20100286116A1

  公开（公告）日：2010-11-11

  The present invention is concerned with isoxazole-thiazole derivatives of formula I, having affinity and selectivity for GABA A α5 receptor, their manufacture, pharmaceutical compositions containing them and their use as therapeutically active substances. The active compounds of the present invention are useful as cognitive enhancer or for the therapeutic and/or prophylactic treatment of cognitive disorders like Alzheimer's disease.

  本发明涉及式I的异唑嗪-噻唑衍生物，具有亲和力和选择性的GABA A α5受体，其制造，包含它们的制药组合物以及它们作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用作认知增强剂，或用于治疗和/或预防认知障碍，如阿尔茨海默病。
• ISOXAZOLE-THIAZOLE DERIVATIVES AS GABA A RECEPTOR INVERSE AGONISTS FOR USE IN THE TREATMENT OF COGNITIVE DISORDERS
  申请人：F.Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP2427459A1

  公开（公告）日：2012-03-14