4-(2-碘-乙基)-吗啉 | 126200-24-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 恶嗪烷类
• 中文名称: 4-(2-碘-乙基)-吗啉
• 英文名称: 4-(2-iodo-ethyl)-morpholine
• 英文别名: 4-(2-Iodoethyl)morpholine
• CAS: 126200-24-6
• 化学式: C₆H₁₂INO
• 分子量: 241.072
• InChiKey: KBTHRTLGZJPEAN-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  240.8±25.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.663±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1
• 重原子数：
  9
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  1.0
• 拓扑面积：
  12.5
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4-(2-碘-乙基)-吗啉 在 potassium tert-butylate 作用下， 以 四氢呋喃 、 xylenes 为溶剂， 反应 16.77h， 生成 4-{3-[5-methyl-1-(2-naphthyl)-1H-pyrazol-3-yl]prop-2-enyl}morpholine
  参考文献：
  名称：

  [EN] PYRAZOLE COMPOUNDS AS SIGMA RECEPTOR INHIBITORS
  [FR] COMPOSÉS PYRAZOLE COMME INHIBITEURS DU RÉCEPTEUR SIGMA

  摘要：

  这项发明涉及具有对sigma受体具有药理活性的一般式(I)化合物，涉及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防涉及sigma受体的疾病的用途。

  公开号：

  WO2011147910A1
• 作为产物：
  描述：

  4-(2-氯乙基)吗啉 在 sodium iodide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 17.0h， 以56%的产率得到4-(2-碘-乙基)-吗啉
  参考文献：
  名称：

  Pyrazole compounds as sigma receptor inhibitors

  摘要：

  该发明涉及具有通式(I)的化合物，对σ受体具有药理活性，涉及制备这些化合物的方法，包括它们的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防涉及σ受体的疾病的用途。

  公开号：

  EP2395003A1

文献信息

• [EN] MACROCYLIC PYRIMIDINE DERIVATIVES<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRIMIDINE MACROCYCLIQUES
  申请人：JANSSEN PHARMACEUTICA NV

  公开号：WO2015150555A1

  公开（公告）日：2015-10-08

  The present invention relates to substituted macrocylic pyrimidine derivatives of Formula (I) wherein the variables have the meaning defined in the claims. The compounds according to the present invention have EF2K inhibitory activity and optionally also Vps34 inhibitory activity. The invention further relates to processes for preparing such novel compounds, pharmaceutical compositions comprising said compounds as an active ingredient as well as the use of said compounds as a medicament.

  本发明涉及式(I)的取代大环嘧啶衍生物，其中变量具有如权利要求中所定义的含义。根据本发明的化合物具有EF2K抑制活性，并且可选地也具有Vps34抑制活性。本发明还涉及制备这些新颖化合物的方法，包括将所述化合物作为活性成分的药物组合物以及将所述化合物用作药物的使用。
• [EN] IMIDAZOLYL KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS D'IMIDAZOLYL KINASE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：DANA FARBER CANCER INST INC

  公开号：WO2016014542A1

  公开（公告）日：2016-01-28

  The present disclosure provides imidazolyl compounds of Formula (I) and methods of preparing the compounds. The provided compounds are able to bind protein kinases and may be useful in modulating (e.g., inhibiting) the activity of a protein kinase in a subject or cell and/or in treating or preventing a disease (e.g., proliferative disease, genetic disease, hematological disease, neurological disease, painful condition, psychiatric disorder, or metabolic disorder) in a subject in need thereof. Also provided are pharmaceutical compositions, kits, methods, and uses that include or involve a compound described herein.

  本公开提供了公式(I)的咪唑啉化合物及其制备方法。所提供的化合物能够结合蛋白激酶，并且可能在调节（例如，抑制）主体或细胞中的蛋白激酶活性以及/或在需要治疗的主体中治疗或预防疾病（例如，增殖性疾病、遗传性疾病、血液病、神经病、疼痛状况、精神障碍或代谢障碍）方面有用。此外，还提供了包括或涉及本文所述化合物的药物组合物、试剂盒、方法和用途。
• [EN] COMBINATION OF KINASE INHIBITORS AND USES THEREOF<br/>[FR] COMBINAISON D'INHIBITEURS DE KINASE ET SES UTILISATIONS
  申请人：INTELLIKINE LLC

  公开号：WO2014151147A1

  公开（公告）日：2014-09-25

  The present invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In another aspect, the invention provides for a method for treating a disease condition associated with PI3-kinase a and/or mTOR in a subject. In yet another aspect, a method of inhibiting phosphorylation of both Akt (S473) and Akt (T308) in a cell is set forth. The present invention also provides a pharmaceutical kit effective for treating a disease condition associated with PI3 -kinase α and/or mTOR in a subject.

  本发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。另一方面，该发明提供了一种治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的方法。在另一个方面，提出了一种抑制细胞内Akt（S473）和Akt（T308）磷酸化的方法。本发明还提供了一种有效治疗与受体内PI3-激酶α和/或mTOR相关的疾病状况的药物套装。
• New adenosine receptor ligands and uses thereof
  申请人：Domain Therapeutics

  公开号：EP2210891A1

  公开（公告）日：2010-07-28

  The present invention provides new compounds with high affinity for adenosine A2A receptors. It also provides antagonists of adenosine A2A receptors and their use as medicaments for the treatment and/or prophylaxis of diseases and disorders where the partial or total inactivation of adenosine A2A receptors signalling pathways could be beneficial such as Alzheimer's disease, Parkinson's disease, attention deficit and hyperactivity disorders (ADHD), Huntington's disease, neuroprotection, schizophrenia, anxiety and pain. The present invention further relates to pharmaceutical compositions containing such new compounds with high affinity for adenosine A2A receptors and their use for the treatment and/or prophylaxis of diseases and disorders where the partial or total inactivation of adenosine A2A receptors could be beneficial.

  本发明提供了对腺苷A2A受体具有高亲和力的新化合物。它还提供了腺苷A2A受体的拮抗剂，以及它们作为药物用于治疗和/或预防部分或完全失活腺苷A2A受体信号通路可能有益的疾病和疾病，如阿尔茨海默病、帕金森病、注意力缺陷和多动症（ADHD）、亨廷顿病、神经保护、精神分裂症、焦虑和疼痛。本发明还涉及含有对腺苷A2A受体具有高亲和力的新化合物的药物组合物，以及它们用于治疗和/或预防部分或完全失活腺苷A2A受体可能有益的疾病和疾病。
• [EN] BETA-LACTAMASE INHIBITORS<br/>[FR] INHIBITEURS DE BÊTA-LACTAMASES
  申请人：VENATORX PHARMACEUTICALS INC

  公开号：WO2017100537A1

  公开（公告）日：2017-06-15

  Described herein are compounds and compositions that modulate the activity of beta-lactamases. In some embodiments, the compounds described herein inhibit beta-lactamase. In certain embodiments, the compounds described herein are useful in the treatment of bacterial infections.

  本文描述了调节β-内酰胺酶活性的化合物和组合物。在某些实施例中，所述化合物抑制β-内酰胺酶。在特定实施例中，所述化合物在治疗细菌感染方面是有用的。