4-(3-甲基苯基)-1H-咪唑 | 53848-03-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 中文名称: 4-(3-甲基苯基)-1H-咪唑
• 英文名称: 4(5)-m-tolyl-1H-imidazole
• 英文别名: 4-(3-Methylphenyl)-1H-imidazole；5-(3-methylphenyl)-1H-imidazole
• CAS: 53848-03-6
• 化学式: C₁₀H₁₀N₂
• mdl: MFCD08669141
• 分子量: 158.203
• InChiKey: LJSOGDSGNLJAQX-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.1
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.1
• 拓扑面积：
  28.7
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  3-甲基苯硼酸 、 4-碘-1(H)-咪唑 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 苄基三乙基氯化铵 、 cesium fluoride 作用下， 以 水 、 甲苯 为溶剂， 反应 2.0h， 以80%的产率得到4-(3-甲基苯基)-1H-咪唑
  参考文献：
  名称：

  微波辅助的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应可方便地合成4（5）-（杂）芳基-1 H-咪唑

  摘要：

  描述了通过钯催化的Suzuki-Miyaura交叉偶联反应快速简便地获得各种4（5）-芳基咪唑的方法。在微波辐射下，筛选了用于N-未保护的4-碘咪唑与各种硼酸的有效C-4芳基化的偶联参数。在短的反应时间内以适中至优异的产率合成了二十一种咪唑衍生物。

  DOI：

  10.1016/j.tetlet.2014.09.104

文献信息

• [EN] PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF<br/>[FR] INHIBITEURS DE LA PRMT5 CONTENANT UNE DIHYDRO- OU TÉTRAHYDRO-ISOQUINOLÉINE ET LEURS UTILISATIONS
  申请人：EPIZYME INC

  公开号：WO2014100730A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5- mediated disorders are also described.

  本文描述了式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及药物组合物。本发明的化合物对抑制PRMT5活性是有用的。还描述了利用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• IDO Inhibitors
  申请人：Mautino Mario R.

  公开号：US20110136796A1

  公开（公告）日：2011-06-09

  Presently provided are compounds according to the formula (I) or (II), and pharmaceutical compositions comprising the compounds, wherein R 1 , R 4 , and R 5 are defined herein. Such compounds and compositions are useful for modulating an activity of indoleamine 2,3-dioxygenase; treating indoleamine 2,3-dioxygenase (IDO) mediated immunosuppression; treating a medical conditions that benefit from the inhibition of enzymatic activity of indoleamine -2,3-dioxygenase; enhancing the effectiveness of an anti-cancer treatment comprising administering an anti-cancer agent; treating tumor-specific immunosuppression associated with cancer; and treating immunosupression associated with an infectious disease.

  目前提供了按照公式(I)或(II)定义的化合物以及含有这些化合物的药物组合物，其中R1、R4和R5的定义在此处。这些化合物和组合物对于调节吲哚胺2,3-二氧化酶的活性；治疗吲哚胺2,3-二氧化酶(IDO)介导的免疫抑制；治疗从抑制吲哚胺-2,3-二氧化酶的酶活性中获益的医疗状况；增强包括给予抗癌剂的抗癌治疗的有效性；治疗与癌症相关的肿瘤特异性免疫抑制；以及治疗与传染性疾病相关的免疫抑制具有用处。
• TETRAHYDRO- AND DIHYDRO-ISOQUINOLINE PRMT5 INHIBITORS AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344434A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5 mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐以及它们的药物组合物。本发明的化合物对于抑制PRMT5活性是有用的。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• PRMT5 INHIBITORS CONTAINING A DIHYDRO- OR TETRAHYDROISOQUINOLINE AND USES THEREOF
  申请人：EPIZYME, INC.

  公开号：US20150344433A1

  公开（公告）日：2015-12-03

  Described herein are compounds of Formula (A), pharmaceutically acceptable salts thereof, and pharmaceutical compositions thereof. Compounds of the present invention are useful for inhibiting PRMT5 activity. Methods of using the compounds for treating PRMT5-mediated disorders are also described.

  本文描述了公式（A）的化合物，其药学上可接受的盐和药物组合物。本发明的化合物可用于抑制PRMT5活性。还描述了使用这些化合物治疗PRMT5介导的疾病的方法。
• IDO INHIBITORS
  申请人：Newlink Genetics

  公开号：EP2291187A2

  公开（公告）日：2011-03-09