(6-nitropyridin-3-yl)hydrazine | 1019632-12-2

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: (6-nitropyridin-3-yl)hydrazine
• 英文别名: (6-nitro-3-pyridyl)hydrazine；5-Hydrazinyl-2-nitropyridine
• CAS: 1019632-12-2
• 化学式: C₅H₆N₄O₂
• 分子量: 154.128
• InChiKey: YXEUZOSLCIDYLU-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.3
• 重原子数：
  11
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  1.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.0
• 拓扑面积：
  96.8
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  5

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (6-nitropyridin-3-yl)hydrazine 在 盐酸 、 sodium acetate 、 铁粉 、 溶剂黄146 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 2.0h， 生成
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITION OF BAX-MEDIATED CELL DEATH
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS PERMETTANT L'INHIBITION DE LA MORT CELLULAIRE MÉDIÉE PAR BAX

  摘要：

  本公开提供了用于抑制BAX活性和BAX介导的凋亡的新化合物和方法，以及用于治疗或预防BAX介导的疾病的化合物和方法。

  公开号：

  WO2022051384A1
• 作为产物：
  描述：

  5-溴-2-硝基吡啶 在 盐酸 、 palladium diacetate 、 caesium carbonate 、 2-二环己基磷-2'-甲基联苯 作用下， 以 二氯甲烷 、 叔丁醇 为溶剂， 反应 20.0h， 生成 (6-nitropyridin-3-yl)hydrazine
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOUNDS AND METHODS FOR INHIBITION OF BAX-MEDIATED CELL DEATH
  [FR] COMPOSÉS ET PROCÉDÉS PERMETTANT L'INHIBITION DE LA MORT CELLULAIRE MÉDIÉE PAR BAX

  摘要：

  本公开提供了用于抑制BAX活性和BAX介导的凋亡的新化合物和方法，以及用于治疗或预防BAX介导的疾病的化合物和方法。

  公开号：

  WO2022051384A1

文献信息

• <i>N</i>-[6-(4-Butanoyl-5-methyl-1<i>H</i>-pyrazol-1-yl)pyridazin-3-yl]-5-chloro-1-[2-(4-methylpiperazin-1-yl)-2-oxoethyl]-1<i>H</i>-indole-3-carboxamide (SAR216471), a Novel Intravenous and Oral, Reversible, and Directly Acting P2Y12 Antagonist
  作者：Christophe Boldron、Angélina Besse、Marie-Françoise Bordes、Stéphanie Tissandié、Xavier Yvon、Benjamin Gau、Alain Badorc、Tristan Rousseaux、Guillaume Barré、Jérôme Meneyrol、Gernot Zech、Marc Nazare、Valérie Fossey、Anne-Marie Pflieger、Sandrine Bonnet-Lignon、Laurence Millet、Christophe Briot、Frédérique Dol、Jean-Pascal Hérault、Pierre Savi、Gilbert Lassalle、Nathalie Delesque、Jean-Marc Herbert、Françoise Bono

  DOI：10.1021/jm500588w

  日期：2014.9.11

  In the search of a potential backup for clopidogrel, we have initiated a HTS campaign designed to identify novel reversible P2Y12 antagonists. Starting from a hit with low micromolar binding activity, we report here the main steps of the optimization process leading to the identification of the preclinical candidate SAR216471. It is a potent, highly selective, and reversible P2Y12 receptor antagonist and by far the most potent inhibitor of ADP-induced platelet aggregation among the P2Y12 antagonists described in the literature. SAR216471 displays potent in vivo antiplatelet and antithrombotic activities and has the potential to differentiate from other antiplatelet agents.