硫藤黄素 | 87-11-6

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氮化合物
• 中文名称: 硫藤黄素
• 中文别名: 硫藤黄菌素
• 英文名称: thiolutin
• 英文别名: N-(4-methyl-5-oxodithiolo[4,3-b]pyrrol-6-yl)acetamide
• CAS: 87-11-6
• 化学式: C₈H₈N₂O₂S₂
• mdl: MFCD01076610
• 分子量: 228.296
• InChiKey: MHMRAFONCSQAIA-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 熔点：
  273-276℃
• 沸点：
  200°C (rough estimate)
• 密度：
  1.4614 (rough estimate)
• 溶解度：
  在DMSO中的溶解度为5 毫克/毫升
• 物理描述：
  Solid

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  -0.6
• 重原子数：
  14
• 可旋转键数：
  1
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  100
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

安全信息

• 危险品标志：
  T+,T
• 安全说明：
  S45
• 危险类别码：
  R28
• WGK Germany：
  3
• 海关编码：
  2933990090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 2

制备方法与用途

生物活性

Thiolutin（Acetopyrrothin）是由链霉菌产生的含二硫化物的抗生素和抗血管生成化合物。它能够抑制JAB1/MPN/Mov34（JAMM）金属蛋白酶Csn5、SHAM-Domain-of-STAM（AMSH）相关的分子以及特异性去泛素酶Brcc36。

此外，Thiolutin是一种有效且选择性的内皮细胞粘附抑制剂，能够迅速诱导热休克蛋白β-1（Hsp27）的磷酸化。

类别

农药

毒性分级

剧毒

急性毒性

口服：小鼠 LD50 为 25 毫克/公斤

可燃性危险特性

可燃；加热分解释放有毒氮氧化物和硫氧化物烟雾

储运特性

库房应保持通风、低温干燥

灭火剂

干粉、泡沫、砂土、二氧化碳，或使用雾状水

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  硫藤黄素 生成 6-amino-4-methyl-4H-[1,2]dithiolo[4,3-b]pyrrol-5-one; hydrochloride
  参考文献：
  名称：

  STAHL, P.;SEIDEL, H.;ELTZ, H.;WILHELMS, O. -H.;ROESCH, A.

  摘要：

  DOI：
• 作为产物：
  描述：

  5-Methyl-2,2-diphenyl-1,3-dithiino<5,4-b>pyrrol-6(5H)-on 在 三氯化铝 、 盐酸羟胺 、 溴 、 三氯氧磷 作用下， 以 四氢呋喃 、 甲醇 、 二氯甲烷 、 溶剂黄146 为溶剂， 反应 38.0h， 生成 硫藤黄素
  参考文献：
  名称：

  Stachel, Hans-Dietrich; Nienaber, Juliane; Zoukas, Thomas, Liebigs Annalen der Chemie, 1992, # 5, p. 473 - 480

  摘要：

  DOI：

文献信息

• Novel compositions magnetic particles covered with gem-bisphosphonate derivatives
  申请人：Port Marc

  公开号：US20100297025A1

  公开（公告）日：2010-11-25

  The invention relates to a composition comprising acid magnetic particles (p) based on an iron compound, the acid magnetic particles (p) being complexed by one or more gem-bisphosphonate compounds, of formula I: X-L-CH(PO 3 H 2 ) 2 (I) in which: L represents an organic group connecting the X group to the gem-bisphosphonate group —CH(PO 3 H 2 ) 2 ; X represents a chemical group capable of reacting with a biovector; all or some of the X groups of the particles optionally being coupled to a biovector. The invention relates also to a process for the preparation of the compositions and their use, in particular as contrast products for Magnetic Resonance Imaging (MRI).

  这项发明涉及一种包含基于铁化合物的酸性磁性颗粒（p）的组合物，所述酸性磁性颗粒（p）被一个或多个式I的双膦酸盐化合物络合： X-L-CH(PO3H2)2(I) 其中： L代表将X基团连接到双膦酸盐基团—CH(PO3H2)2的有机基团； X代表能够与生物载体发生反应的化学基团；颗粒的一个或多个X基团可选择地与生物载体偶联。 该发明还涉及一种制备所述组合物的方法及其用途，特别是作为磁共振成像（MRI）对比剂。
• [EN] SPIROINDOLINONES AND THERAPEUTIC USES THEREOF<br/>[FR] SPIRO-INDOLINONES ET LEURS UTILISATIONS THÉRAPEUTIQUES
  申请人：UNIV CALIFORNIA

  公开号：WO2016201440A1

  公开（公告）日：2016-12-15

  Small molecules comprised of spiroindolinone analogues are provided. Some spiroindolinones are provided with a particular relative stereochemistry in which the indolone carbonyl and all three hydrogens are on the same face of the central pyrrolidine ring. A stereoselective method of synthesis is provided for making some of the spiroindolinones described above. Formulations and medicaments are also provided that are directed to the treatment of disease, such as, for example, fungal infections. Therapeutics are also provided containing a therapeutically effective dose of one or more small molecule compounds, present either as pharmaceutically effective salt or in pure form, including, but not limited to, formulations for oral, intravenous, or intramuscular administration.

  提供了由spiroindolinone类似物组成的小分子。其中一些spiroindolinone具有特定的相对立体化学结构，其中indolone羰基和所有三个氢位于中央吡咯烷环的同一面。提供了一种立体选择性合成方法，用于制备上述一些spiroindolinone。还提供了针对疾病（例如真菌感染）治疗的配方和药物。还提供了治疗剂，其含有治疗有效剂量的一个或多个小分子化合物，无论是作为药学有效盐还是纯形式存在，包括但不限于口服、静脉注射或肌肉注射用制剂。
• Delivery of therapeutic compositions using ultrasound
  申请人：——

  公开号：US20030092667A1

  公开（公告）日：2003-05-15

  Therapeutic compositions are delivered to a target site using a catheter which includes at least one ultrasound transducer coupled to an energy source. The therapeutic compositions include genetic material and the target site may be a DNA with affinity for the genetic material.

  治疗组合物使用至少一个与能量源耦合的超声波换能器的导管输送到目标部位。治疗组合物包括遗传物质，目标部位可以是对该遗传物质具有亲和力的DNA。
• Fused 1,2-dithioles. IV. Synthesis and reactions of 1,2-dithiole<i>s</i>-oxides
  作者：Josef Emmeram Schachtner、Thomas Zoukas、Hans-Dietrich Stachel、Kurt Polborn、Heinrich Nöth

  DOI：10.1002/jhet.5570360125

  日期：1999.1

  type 1 are resonance stabilized systems displaying a high dipole moment. Upon oxidation with organic peracids compounds 2, 5, 15a, 16a, 20a and 25a gave the corresponding S(2)-oxides and, depending on substituents, in some cases the S(2)- and S(1)-dioxides. The S(2)-monoxides showed a proclivity to disproportionation and were easily reduced to dithioles with symme trical dimethylhydrazine. From S(2)-oxides

  1,2- Dithiolopyrrolones和它们的类型的heterologues 1是共振稳定系统显示高偶极矩。在与有机过酸氧化化合物2，5，15A，16A，20A和25A，得到相应的小号（2）和-oxides，这取决于取代基，在某些情况下，小号（2） -和小号（1）-dioxides。该小号（2）-monoxides呈倾向歧化和很容易降低到与symme Trical公司二甲dithioles。从S（2）-氧化物和几种伯胺获得双环异噻唑-S-氧化物（S / N-交换反应）。从Ñ -未被取代的异噻唑小号氧化物10e中的Ñ -hydroxyisothiazole 9D是由一个氮杂Pummerer重型重排合成。假定S（2）-氧化物作为吡咯烷酮和1型类似物的活性代谢物在其作为抗菌剂和抗分枝杆菌的作用中可能具有重要的生物学意义。
• ULTRASOUND ASSEMBLY FOR USE WITH LIGHT ACTIVATED DRUGS
  申请人：——

  公开号：US20030157024A1

  公开（公告）日：2003-08-21

  A kit and method for causing tissue death within a tissue site is disclosed. The kit includes a media with a light activated drug activatable upon exposure to a particular level of ultrasound energy. The kit also includes a catheter with a lumen coupled with a media delivery port through which the light activated drug can be locally delivered to the tissue site. The ultrasound transducer is configured to transmit the level of ultrasound energy which activates the light activated drug with sufficient power that the ultrasound energy can penetrate the tissue site.

  本发明公开了一种用于在组织部位内引起组织死亡的工具和方法。该工具包括一种介质，该介质带有一种光激活药物，当接受到特定水平的超声能量时可被激活。该工具还包括一种导管，该导管的腔室与介质输送口相连，通过该输送口可以将光激活药物局部输送到组织部位。超声换能器被配置为传输足以穿透组织部位的超声能量水平，以激活光激活药物。