4-{(S)-2-[5-(3-methoxyphenyl)oxazole-2-ylamino]-2-(2-phenylthiazole-4-yl)ethyl}phenylsulfamic acid ammonium salt | 1235330-84-3

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 唑类
• 英文名称: 4-{(S)-2-[5-(3-methoxyphenyl)oxazole-2-ylamino]-2-(2-phenylthiazole-4-yl)ethyl}phenylsulfamic acid ammonium salt
• CAS: 1235330-84-3
• 化学式: C₂₇H₂₄N₄O₅S₂*H₃N
• 分子量: 565.674
• InChiKey: LILBKEDOGAZABY-BQAIUKQQSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.25
• 重原子数：
  39.0
• 可旋转键数：
  10.0
• 环数：
  5.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.11
• 拓扑面积：
  161.58
• 氢给体数：
  4.0
• 氢受体数：
  9.0

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  [5-(3-甲氧基苯基)恶唑-2-基]-[2-(4-硝基苯基)-1-(2-苯基噻唑-4-基)乙基]胺 在 palladium 10% on activated carbon 、 氢气 、 三氧化硫吡啶 作用下， 反应 18.08h， 生成 4-{(S)-2-[5-(3-methoxyphenyl)oxazole-2-ylamino]-2-(2-phenylthiazole-4-yl)ethyl}phenylsulfamic acid ammonium salt
  参考文献：
  名称：

  [EN] COMPOSITIONS, FORMULATIONS AND METHODS FOR TREATING OCULAR DISEASES
  [FR] COMPOSITIONS, FORMULATIONS ET MÉTHODES DE TRAITEMENT DE MALADIES OCULAIRES

  摘要：

  本文披露了一些能够激活Tie-2并抑制HPTP-beta的化合物。这些化合物可以为与血管生成相关的疾病，例如眼部疾病，提供有效的治疗。还披露了增加溶解度的配方。同时也披露了与抗体的联合治疗以及PK/PD数据。

  公开号：

  WO2014145068A1

文献信息

• [EN] METHODS FOR TREATING VASCULAR LEAK SYNDROME<br/>[FR] MÉTHODES DE TRAITEMENT DU SYNDROME DE FUITE VASCULAIRE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2010081172A1

  公开（公告）日：2010-07-15

  Disclosed are methods for treating Vascular Leak Syndrome. Further disclosed are methods for treating vascular leakage due to inflammatory diseases, inter alia, sepsis, lupus, irritable bowel disease. Yet further disclosed are methods for treating renal cell carcinoma and melanoma. Still further disclosed are methods for reducing metastasis of malignant cells and/or preventing the proliferation of carcinoma cells via spreading due to vascular leakage.

  揭示了治疗血管渗漏综合征的方法。进一步揭示了治疗由炎症性疾病引起的血管渗漏的方法，包括败血症、红斑狼疮、肠易激综合征等。还进一步揭示了治疗肾细胞癌和黑色素瘤的方法。更进一步揭示了通过血管渗漏引起的恶性细胞转移的方法，以及/或预防癌细胞通过扩散而增殖的方法。
• [EN] COMPOUNDS, COMPOSITIONS, AND METHODS FOR PREVENTING METASTASIS OF CANCER CELLS<br/>[FR] COMPOSÉS, COMPOSITIONS ET MÉTHODES DE PRÉVENTION DE LA MÉTASTASE CANCÉREUSE
  申请人：AKEBIA THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2011005330A1

  公开（公告）日：2011-01-13

  Disclosed are methods for preventing metastasis of cancer cells. The disclosed compounds can be used to prevent the spread of tumor or other types of cancer cells.

  揭示了一种预防癌细胞转移的方法。所述化合物可用于预防肿瘤或其他类型的癌细胞的扩散。
• METHODS FOR TREATING VASCULAR LEAK SYNDROME
  申请人：Shalwitz Robert

  公开号：US20140179693A1

  公开（公告）日：2014-06-26

  Disclosed are methods for treating Vascular Leak Syndrome. Further disclosed are methods for treating vascular leakage due to inflammatory diseases, inter alia, sepsis, lupus, inflammatory bowel disease. Yet further disclosed are methods for treating renal cell carcinoma and melanoma. Still further disclosed are methods for reducing metastasis of malignant cells and/or preventing the proliferation of carcinoma cells via spreading due to vascular leakage.

  揭示了治疗血管渗漏综合征的方法。进一步揭示了治疗由炎症性疾病引起的血管渗漏的方法，包括败血症、红斑狼疮、炎症性肠病等。还揭示了治疗肾细胞癌和黑色素瘤的方法。更进一步揭示了通过血管渗漏引起的恶性细胞转移的方法，以及预防癌细胞通过扩散而蔓延的方法。
• THIADIAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF OCULAR EDEMA
  申请人：Aerpio Therapeutics, Inc.

  公开号：EP2624916B1

  公开（公告）日：2018-01-17