通过2-
溴的环缩合反应合成了一系列新的N-芳基-4-(1,3-二芳基-1 H-
吡唑-4-基)
噻唑-2-胺, ( 8a-x ) -1-(
1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基)乙酮( 6a-f )与N-芳基
硫脲,( 7a-d )。新合成的N-芳基-4-(1,3-二芳基-1H-
吡唑-4-基)
噻唑-2-胺,( 8a-x )衍
生物的结构通过1 H NMR、13 C NMR 和质谱分析。筛选了化合物8a-x对大肠杆菌、奇异变形杆菌、
枯草芽孢杆菌、
金黄色葡萄球菌、白色念珠菌和黑曲霉的体外抗菌活性。以及针对结核分枝杆菌H37Rv 菌株的抗结核活性。在24种
吡唑基
噻唑衍
生物中,6种化合物8a、8b、8j、8n、8o和8s显示出良好的抗
金黄色葡萄球菌活性。针对黑曲霉,所有合成的衍
生物均表现出良好的抗真菌活性。15 个
吡唑基
噻唑衍
生物8a、8f、8g、8h、8j、8k、8n、8o、8p、8q、8r、8s、8t、8w和8x显示出良好的抗结核活性,