摘要:
本工作基于大蒜素二硫键官能团的多种生物活性,设计合成了一系列含有吡啶、嘧啶、噻吩、噻唑、苯并噻唑和喹啉的二硫键衍生物。确定了目标化合物的抗菌活性,并讨论了构效关系。其中,化合物S8对Monilinia fructicola ( M. fructicola )的体外抗真菌活性最强,EC 50值为5.92 μg/mL。此外,体内生物测定显示化合物S8在200 μg/mL的浓度下表现出与阳性药物甲基托布津相当的疗效和更高的保护作用。初步机制实验表明,复方S8能够以时间和浓度依赖性方式抑制果蝇菌丝的生长,复方S8可以诱导菌丝收缩,破坏质膜的完整性,引起细胞内容物的损坏和泄漏。不仅如此,化合物S5还对米黄单胞菌(X. oryzae )表现出优异的抗菌作用,MIC 90值为1.56 μg/mL,优于阳性对照噻二唑铜。