10-Aza-tricyclo[6.3.1.02.7]dodeca-2(7),3,5-triene | 69718-72-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 苯氮卓类
• 英文名称: 10-Aza-tricyclo[6.3.1.02.7]dodeca-2(7),3,5-triene
• 英文别名: 2,3,4,5-tetrahydro-1,5-methano-1H-3-benzazepine；10-aza-tricyclo[6.3.1.02,7]dodeca-2(7),3,5-triene；1,5-Methano-1H-3-benzazepine, 2,3,4,5-tetrahydro-；10-azatricyclo[6.3.1.02,7]dodeca-2,4,6-triene
• CAS: 69718-72-5
• 化学式: C₁₁H₁₃N
• 分子量: 159.231
• InChiKey: COMHUAMOJSTCMM-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  278 ºC
• 密度：
  1.070
• 闪点：
  129 ºC

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.5
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.45
• 拓扑面积：
  12
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  1

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  10-Aza-tricyclo[6.3.1.02.7]dodeca-2(7),3,5-triene 在 盐酸 作用下， 以 甲醇 为溶剂， 以96%的产率得到2,3,4,5-四氢-1,5-甲桥-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐
  参考文献：
  名称：

  一种伐伦克林关键中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种伐伦克林关键中间体的制备方法，以茚酮为原料，经过卤代，氰化，水解，闭环反应，还原及成盐酸盐六步反应，得到目标化合物。采用本发明的制备方法，原料易得，反应条件温和，工艺简单，收率高，成本较低，对环境污染小，在工业生产中有很好的利用价值。

  公开号：

  CN109503482B
• 作为产物：
  描述：

  1,3-dibromo-indan-2-one 在 sodium tetrahydroborate 、 水 、 乙酸酐 、 potassium hydroxide 作用下， 以 四氢呋喃 、 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 23.0h， 生成 10-Aza-tricyclo[6.3.1.02.7]dodeca-2(7),3,5-triene
  参考文献：
  名称：

  一种伐伦克林关键中间体的制备方法

  摘要：

  本发明公开了一种伐伦克林关键中间体的制备方法，以茚酮为原料，经过卤代，氰化，水解，闭环反应，还原及成盐酸盐六步反应，得到目标化合物。采用本发明的制备方法，原料易得，反应条件温和，工艺简单，收率高，成本较低，对环境污染小，在工业生产中有很好的利用价值。

  公开号：

  CN109503482B

文献信息

• Process for the preparation of 1,3-substituted indenes and aryl-fused azapolycyclic componunds
  申请人：——

  公开号：US20030060624A1

  公开（公告）日：2003-03-27

  The present invention relates to processes for the preparation of any of the intermediate 1,3-substituted indenes of the formulae (Ia), (Ib) and (Ic) or a mixture thereof: 1 wherein R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , and R 5 are defined herein. Compounds of formulae (Ia), (Ib) and (IC) or mixtures thereof are useful in the preparation of compounds of formula (II): 2 wherein R 2 , R 3 and R 6 are also defined herein.

  本发明涉及制备公式(Ia)、(Ib)和(Ic)中任一中间体1,3-取代吲哚的过程，或其混合物： 其中R1、R2、R3、R4和R5在此处定义。公式(Ia)、(Ib)和(Ic)或其混合物的化合物在制备公式(II)的化合物中有用： 其中R2、R3和R6也在此处定义。
• Nicontinic acetylcholine receptor antagonists in the treatment of restless legs syndrome
  申请人：Pfizer Inc.

  公开号：US20030134844A1

  公开（公告）日：2003-07-17

  This invention relates to the use of nicotinic acetylcholine receptor agonists for the treatment of restless legs syndrome (RLS). The invention further relates to the use of a nicotinic acetylcholine receptor agonist in the manufacture of a medicament for the treatment of RLS. The present invention also relates to a pharmaceutical composition for the treatment of RLS containing a nicotinic acetylcholine receptor agonist.

  这项发明涉及尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂用于治疗不安腿综合征（RLS）。该发明还涉及尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂在制造治疗RLS药物中的应用。本发明还涉及一种含有尼古丁型乙酰胆碱受体激动剂的治疗RLS的药物组合物。
• [EN] SUBSTITUTED FURANOPYRIMIDINE COMPOUNDS AS PDE1 INHIBITORS<br/>[FR] COMPOSÉS FURANOPYRIMIDINE SUBSTITUÉS UTILISÉS EN TANT QU'INHIBITEURS DE PDE1
  申请人：DART NEUROSCIENCE LLC

  公开号：WO2019104285A1

  公开（公告）日：2019-05-31

  Substituted furanopyrimidine chemical entities of Formula (I): wherein Ra has any of the values described herein, and compositions comprising such chemical entities; methods of making them; and their use in a wide range of methods, including metabolic and reaction kinetic studies; detection and imaging techniques; radioactive therapies; modulating and treating disorders mediated by PDE1 activity or dopaminergic signaling; treating neurological disorders, CNS disorders, dementia, neurodegenerative diseases, and trauma-dependent losses of function; treating stroke, including cognitive and motor deficits during stroke rehabilitation; facilitating neuroprotection and neurorecovery; enhancing the efficiency of cognitive and motor training, including animal skill training protocols; and treating peripheral disorders, including cardiovascular, renal, hematological, gastroenterological, liver, cancer, fertility, and metabolic disorders.

  化学实体的呋喃嘧啶替代物的化学结构如下（I）：其中Ra具有以下所述的任何值，并含有此类化学实体的组合物；制备它们的方法；以及它们在广泛应用中的使用，包括代谢和反应动力学研究；检测和成像技术；放射性治疗；调节和治疗由PDE1活性或多巴胺信号传导介导的疾病；治疗神经系统疾病，中枢神经系统疾病，痴呆症，神经退行性疾病和依赖创伤的功能丧失；治疗中风，包括中风康复期间的认知和运动缺陷；促进神经保护和神经恢复；增强认知和运动训练的效率，包括动物技能训练方案；以及治疗周围疾病，包括心血管，肾脏，血液，胃肠，肝脏，癌症，生育和代谢性疾病。
• SUBSTITUTED METHYL PYRAZOLOPYRIMIDINONE AND METHYL IMIDAZOPYRAZINONE COMPOUNDS AS PDE1 INHIBITORS
  申请人：Dart NeuroScience, LLC

  公开号：US20190177327A1

  公开（公告）日：2019-06-13

  A chemical entity of Formula (I) or Formula (II): wherein R a , R b , R e , and R f have any of the values described herein, and compositions comprising such chemical entities; methods of making them; and their use in a wide range of methods, including metabolic and reaction kinetic studies; detection and imaging techniques; radioactive treatments; modulating and treating disorders mediated by PDE1 activity or dopaminergic signaling; treating neurological disorders, CNS disorders, dementia, neurodegenerative diseases, and trauma-dependent losses of function; treating stroke, including cognitive and motor deficits during stroke rehabilitation; facilitating neuroprotection and neurorecovery; enhancing the efficiency of cognitive and motor training, including animal skill training protocols; and treating peripheral disorders, including cardiovascular, renal, hematological, gastroenterological, liver, cancer, fertility, and metabolic disorders.

  化学实体的化学式（I）或化学式（II）：其中Ra、Rb、Re和Rf可以具有本文中描述的任何值，以及包含这种化学实体的组合物；制备它们的方法；以及它们在各种方法中的使用，包括代谢和反应动力学研究；检测和成像技术；放射性治疗；调节和治疗由PDE1活性或多巴胺信号传导介导的疾病；治疗神经系统疾病、中枢神经系统疾病、痴呆、神经退行性疾病以及依赖创伤的功能丧失；治疗中风，包括中风康复期间的认知和运动功能障碍；促进神经保护和神经恢复；增强认知和运动训练的效率，包括动物技能训练方案；以及治疗外周疾病，包括心血管、肾脏、血液、胃肠、肝脏、癌症、生育和代谢紊乱。
• Aryl fused azapolycyclic compounds
  申请人：——

  公开号：US20020072524A1

  公开（公告）日：2002-06-13

  Compounds of the formula 1 and their pharmaceutically acceptable salts, wherein R 1 , R 2 , R 3 and n are defined as in the specification, intermediates in the synthesis of such compounds, pharmaceutical compositions containing such compounds and methods of using such compounds in the treatment of neurological and psychological disorders are claimed.

  该公式1化合物及其药用盐，其中R1、R2、R3和n的定义如规范中所述，以及合成这种化合物的中间体、含有这种化合物的药物组合物和使用这种化合物治疗神经和心理障碍的方法被要求。