cis-[Pt(2-azidopropan-1,3-diamine)1,1-cyclobutanedicarboxylate] | 1258536-08-1

• 分子结构分类: 有机化合物
• 英文名称: cis-[Pt(2-azidopropan-1,3-diamine)1,1-cyclobutanedicarboxylate]
• 英文别名: cis-[Pt(2-azidopropan-1,3-diamine)CBDCA]；cis-[Pt(2-azidopropane-1,3-diamine)(CBDCA)]；cis-[Pt(2-azidopropane-1,3-diamine)(cyclobutane-1,1-dicarboxylate)]；cis-[Pt(2-azidopropane-1,3-diamine)(cyclobutane-1,1-dicarboxylic acid)]；cis-[(2-azidopropane-1,3-diamine)(1,1-cyclobutanedicarboxylate)platinum(II)]
• CAS: 1258536-08-1
• 化学式: C₉H₁₅N₅O₄Pt
• 分子量: 452.329
• InChiKey: CRMMPLUKAURJHN-UHFFFAOYSA-L

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  None
• 重原子数：
  None
• 可旋转键数：
  None
• 环数：
  None
• sp3杂化的碳原子比例：
  None
• 拓扑面积：
  None
• 氢给体数：
  None
• 氢受体数：
  None

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  1-{2-[(prop-2-ynyl)amino]-2-oxoethyl}-4,7,10- tris(carboxymethyl)-1,4,7,10-tetraazacyclododecyl gladolinium(III) 、 cis-[Pt(2-azidopropan-1,3-diamine)1,1-cyclobutanedicarboxylate] 在 copper(ll) sulfate pentahydrate 、 sodium ascorbate 作用下， 以 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 48.0h， 以68%的产率得到
  参考文献：
  名称：

  使用 Gd(III)-Pt(II) 治疗诊断 MR 造影剂对 Pt 化学耐药性进行成像

  摘要：

  化疗测量：使用 Gd(III)-Pt(II) 治疗诊断剂对 Pt 敏感和耐药肿瘤进行成像。两种肿瘤类型中药物积累的差异导致观察到的 MRI 对比增强的差异。药物积累减少是 Pt 化学抗性的主要因素，因此这是朝着通过 MR 对化学抗性进行成像以用于诊断和预后目的的能力迈出的重要一步。

  DOI：

  10.1002/cmdc.202100389
• 作为产物：
  描述：

  1,1-环丁基二甲酸 、 在 sodium hydroxide 作用下， 以 水 为溶剂， 反应 18.0h， 以0.118 g的产率得到cis-[Pt(2-azidopropan-1,3-diamine)1,1-cyclobutanedicarboxylate]
  参考文献：
  名称：

  用顺式铂 (II) 修饰的三链体形成寡核苷酸进行靶向 DNA 交联的点击化学方法

  摘要：

  核酸点击化学已用于开发顺式铂(II)/三链体形成寡核苷酸混合生物材料。这种模块化方法允许在探针链内的几乎任何位置掺入顺铂(II)。这些混合生物材料显示出 GFP 基因中富含嘌呤的遗传元件的离散且有效的交联。

  DOI：

  10.1002/anie.202110455

文献信息

• First-in-class metallo-PROTAC as an effective degrader of select Pt-binding proteins
  作者：Paul D. O’Dowd、Graeme P. Sullivan、Daniel A. Rodrigues、Tríona Ní Chonghaile、Darren M. Griffith

  DOI：10.1039/d3cc03340f

  日期：——

  We report the development of the first metallo-PROTAC, specifically a Pt-PROTAC that effectively degrades select Pt(ii)-binding proteins. Metallo-PROTACs will have important applications in identifying metal binding proteins and as chemotherapeutics.

  我们报告了首个金属-PROTAC 的开发情况，特别是一种能有效降解特定铂（ii）结合蛋白的铂-PROTAC。金属-PROTAC 在鉴定金属结合蛋白和作为化疗药物方面将有重要应用。
• Thiazole orange-carboplatin triplex-forming oligonucleotide (TFO) combination probes enhance targeted DNA crosslinking
  作者：Joseph Hennessy、Piotr Klimkowski、Daniel Singleton、Alex Gibney、Malou Coche、Nicholas P. Farrell、Afaf H. El-Sagheer、Tom Brown、Andrew Kellett

  DOI：10.1039/d3md00548h

  日期：——

  We report a new class of carboplatin-TFO hybrid that incorporates a bifunctional alkyne–amine nucleobase monomer called AP-C3-dT that enables dual ‘click’ platinum(ii) drug conjugation and thiazole orange fluorophore coupling.

  我们报告了一种新型卡铂-TFO 杂化物，它含有一种名为 AP-C3-dT 的双功能炔胺核基单体，可实现铂(ii)药物连接和噻唑橙荧光团耦合的双重 "点击"。
• ROS-Responsive N-Alkylaminoferrocenes for Cancer-Cell-Specific Targeting of Mitochondria
  作者：Viktor Reshetnikov、Steffen Daum、Christina Janko、Weronika Karawacka、Rainer Tietze、Christoph Alexiou、Solomiya Paryzhak、Tetiana Dumych、Rostyslav Bilyy、Philipp Tripal、Benjamin Schmid、Ralf Palmisano、Andriy Mokhir

  DOI：10.1002/anie.201805955

  日期：2018.9.10

  AbstractMitochondrial membrane potential is more negative in cancer cells than in normal cells, allowing cancer targeting by delocalized lipophilic cations (DLCs). However, as the difference is rather small, these drugs affect also normal cells. Now a concept of pro‐DLCs is proposed based on an N‐alkylaminoferrocene structure. These prodrugs are activated by the reaction with reactive oxygen species (ROS) forming ferrocenium‐based DLCs. Since ROS are overproduced in cancer, the high‐efficiency cancer‐cell‐specific targeting of mitochondria could be achieved as demonstrated by fluorescence microscopy in combination with two fluorogenic pro‐DLCs in vitro and in vivo. We prepared a conjugate of another pro‐DLC with a clinically approved drug carboplatin and confirmed that its accumulation in mitochondria was higher than that of the free drug. This was reflected in the substantially higher anticancer effect of the conjugate.
• Preparation of diazenecarboxamide–carboplatin conjugates by click chemistry
  作者：Damijana Urankar、Janez Košmrlj

  DOI：10.1016/j.ica.2010.07.031

  日期：2010.11

  An alternative, mild and highly efficient synthetic approach to platinum complexes with bioactive carrier ligands features a platinum-complex-tolerant copper(I)-catalyzed 1,3-dipolar cycloaddition. As demonstrated by the preparation of novel diazenecarboxamide-carboplatin conjugates, this approach is superior to other methodologies. (C) 2010 Elsevier B.V. All rights reserved.