5-Chloro-6-(7,8-epoxy-10-hydroxy-2-oxo-3,5-undecadienyl)-beta-resorcylic acid mu-lactone | 12772-57-5

• 物质功能分类: 原料药 - 抗生素类药物 - 其它抗生素类药
• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 5-Chloro-6-(7,8-epoxy-10-hydroxy-2-oxo-3,5-undecadienyl)-beta-resorcylic acid mu-lactone
• 英文别名: (9E,11E)-16-chloro-17,19-dihydroxy-4-methyl-3,7-dioxatricyclo[13.4.0.06,8]nonadeca-1(15),9,11,16,18-pentaene-2,13-dione
• CAS: 12772-57-5
• 化学式: C₁₈H₁₇ClO₆
• 分子量: 364.8
• InChiKey: WYZWZEOGROVVHK-ZUVMSYQZSA-N

物化性质

• 熔点：
  193.5°
• 比旋光度：
  D20 +203° (chloroform)
• 沸点：
  656.2±55.0 °C(Predicted)
• 密度：
  1.364±0.06 g/cm3(Predicted)
• 溶解度：
  乙醇：10 mg/mL

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  25
• 可旋转键数：
  0
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.33
• 拓扑面积：
  96.4
• 氢给体数：
  2
• 氢受体数：
  6

安全信息

• 危险品标志：
  Xn
• 安全说明：
  S26
• 危险类别码：
  R22
• WGK Germany：
  1
• 海关编码：
  29322090
• 危险品运输编号：
  UN 2811 6.1/PG 3
• RTECS号：
  RR1105000
• 危险标志：
  GHS06,GHS08
• 危险性描述：
  H301,H340,H350
• 危险性防范说明：
  P201,P280,P308 + P313

制备方法与用途

生物活性 Radicicol 是一种 HSP90 抑制剂，其 IC50 值为 1 μM。它靶向 HSP90，并与 ATP 酶结构域结合，阻止 HSP90 蛋白成熟，导致蛋白酶体降解。

此外，Radicicol 还是一种具有抗疟疾活性的抗真菌抗生素 (antifungal antibiotic)，通过靶向恶性疟原虫拓扑异构酶 VIB 来削弱线粒体复制。

靶点

• HSP90
• IC50: 1 μM

文献信息

• METHODS FOR HAIR FOLLICLE STEM CELL PROLIFERATION
  申请人：Frequency Therapeutics, Inc.

  公开号：US20200121681A1

  公开（公告）日：2020-04-23

  The present invention relates to compositions of minoxidil and Sonic Hedgehog (Shh) pathway activators and optionally, Wnt agonists and methods of using them to induce self-renewal of hair follicle stem cells, including inducing the hair follicle stem cells to proliferate while maintaining, in the daughter cells, the capacity to differentiate into hair follicle epithelial cells.

  本发明涉及米诺地尔和Sonic Hedgehog (Shh)途径激活剂以及可选的Wnt激动剂的组合物，以及使用它们诱导毛囊干细胞的自我更新的方法，包括诱导毛囊干细胞增殖，同时保持子细胞具有分化为毛囊上皮细胞的能力。
• CHEMICAL SUPPRESSORS OF NEUROTOXICITY IN SYNUCLEINOPATHIC DISEASES
  申请人：Oxalys Pharmaceuticals

  公开号：EP3238724A2

  公开（公告）日：2017-11-01

  Glycyrrhetinic acid analogs for use in treating neurodegenerative alpha-synuclein aggregation diseases and disorders such as Parkinson's disease.

  用于治疗神经退行性α-突触核蛋白聚集性疾病和帕金森病等失调症的甘草次酸类似物。
• Combination therapies using agents that target tumor-associated stroma or tumor cells and other pathways
  申请人：BIOMED VALLEY DISCOVERIES, INC.

  公开号：US10758526B2

  公开（公告）日：2020-09-01

  The present invention provides, inter alia, methods for treating or ameliorating the effects of a disease, such as cancer in a subject. The methods include: administering to a subject in need thereof (a) a therapeutically effective amount of a molecularly targeted agent; and (b) a therapeutically effective amount of a monoclonal antibody or antigen binding fragment thereof, wherein the monoclonal antibody contains: (i) a heavy chain variable region (VH), which includes an amino acid sequence selected from SEQ ID NO:1, SEQ ID NO:3, SEQ ID NO:5, and SEQ ID NO:7; and (ii) a light chain variable region (VL), which includes an amino acid sequence selected from SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:4, SEQ ID NO:6, and SEQ ID NO:8. Compositions, including pharmaceutical compositions, and kits for treating diseases, such as cancer, are also provided herein.

  本发明特别提供了治疗或改善疾病（如癌症）对受试者影响的方法。这些方法包括：向有需要的受试者施用(a)治疗有效量的分子靶向制剂；和(b)治疗有效量的单克隆抗体或其抗原结合片段，其中单克隆抗体包含：(i) 重链可变区（VH），其包括选自 SEQ ID NO:1、SEQ ID NO:3、SEQ ID NO:5 和 SEQ ID NO:7 的氨基酸序列；以及 (ii) 轻链可变区（VL），其包括选自 SEQ ID NO:2、SEQ ID NO:4、SEQ ID NO:6 和 SEQ ID NO:8 的氨基酸序列。本文还提供了用于治疗癌症等疾病的组合物（包括药物组合物）和试剂盒。
• Compositions and methods for generating hair cells by upregulating JAG-1
  申请人：Frequency Therapeutics, Inc.

  公开号：US11162071B2

  公开（公告）日：2021-11-02

  Provided are compositions and methods comprising Jag-1 agonists for increasing proliferation of cochlear supporting cells or vestibular supporting cells, and related methods of treating hearing or balance disorders.

  本文提供了包含 Jag-1 激动剂的组合物和方法，用于增加耳蜗支持细胞或前庭支持细胞的增殖，以及治疗听力或平衡失调的相关方法。
• SUTURES AND ANTI-SCARRING AGENTS
  申请人：Angiotech Pharmaceuticals, Inc.

  公开号：EP1978930A2

  公开（公告）日：2008-10-15