4'-tert-butyl-2,6-dichloro-1,1'-biphenyl | 1123247-91-5

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯类化合物 - 苯和取代衍生物
• 英文名称: 4'-tert-butyl-2,6-dichloro-1,1'-biphenyl
• 英文别名: 2',6'-dichloro-4-tert-butylbiphenyl；2-(4-Tert-butylphenyl)-1,3-dichlorobenzene
• CAS: 1123247-91-5
• 化学式: C₁₆H₁₆Cl₂
• 分子量: 279.209
• InChiKey: KOYPSKVQGPNZSU-UHFFFAOYSA-N

物化性质

• 沸点：
  145 °C(Press: 0.3 Torr)
• 密度：
  1.138±0.06 g/cm3(Predicted)

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  6.7
• 重原子数：
  18
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.25
• 拓扑面积：
  0
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  0

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  4'-tert-butyl-2,6-dichloro-1,1'-biphenyl 在 4-二甲氨基吡啶 、 四(三苯基膦)钯 、 palladium 10% on activated carbon 、 四丁基氟化铵 、 碘 、 potassium carbonate 、 gold(I) chloride 、 2-二环己基磷-2,4,6-三异丙基联苯 作用下， 以 四氢呋喃 、 二氯甲烷 、 水 、 N,N-二甲基甲酰胺 、 甲苯 为溶剂， 反应 74.0h， 生成 7'-(tert-butyl)-4,4':10',4''-terpyrenyl
  参考文献：
  名称：

  The right way to self-fuse bi- and terpyrenyls to afford graphenic cutouts

  摘要：

  在这项工作中，我们对双芘和三环芘进行选择性融合，形成扩展的多环芳烃（PAHs）。通过环脱氢作用，将芘单元连接在4-4′或1-4′位置，可以顺利形成扩展的多环芳烃。如果将芘连接在1,1′位置，则难度会大大提高。

  DOI：

  10.1039/c3cc45235b
• 作为产物：
  描述：

  4-叔丁基苯硼酸频那醇酯 、 1,3-二氯-2-碘苯 在 (1,1'-bis(diphenylphosphino)ferrocene)palladium(II) dichloride 、 potassium carbonate 作用下， 以 N,N-二甲基甲酰胺 为溶剂， 反应 16.0h， 以71%的产率得到4'-tert-butyl-2,6-dichloro-1,1'-biphenyl
  参考文献：
  名称：

  The right way to self-fuse bi- and terpyrenyls to afford graphenic cutouts

  摘要：

  在这项工作中，我们对双芘和三环芘进行选择性融合，形成扩展的多环芳烃（PAHs）。通过环脱氢作用，将芘单元连接在4-4′或1-4′位置，可以顺利形成扩展的多环芳烃。如果将芘连接在1,1′位置，则难度会大大提高。

  DOI：

  10.1039/c3cc45235b

文献信息

• Cross-Coupling Reactions of Aromatic and Heteroaromatic Silanolates with Aromatic and Heteroaromatic Halides
  作者：Scott E. Denmark、Russell C. Smith、Wen-Tau T. Chang、Joseck M. Muhuhi

  DOI：10.1021/ja8091449

  日期：2009.3.4

  use of bis(tri-tert-butylphosphine)palladium. Under the optimized conditions, electron-rich, electron-poor, and sterically hindered arylsilanolates afford cross-coupling products in good yields. Many functional groups are compatible with the coupling conditions such as esters, ketones, acetals, ethers, silyl ethers, and dimethylamino groups. Two particularly challenging substrates, (2-benzofuranyl)dimethylsilanolate

  大量芳基和杂芳基硅烷醇的碱金属盐（钾和钠）在温和条件下与多种芳香族溴化物和氯化物进行有效交叉偶联，形成多取代联芳基化合物。这些偶联反应成功的关键特征及其相当大的范围是使用双（三叔丁基膦）钯。在优化条件下，富电子、缺电子和空间位阻芳基硅烷醇化物以良好的产率提供交叉偶联产物。许多官能团与偶联条件相容，例如酯、酮、缩醛、醚、甲硅烷基醚和二甲氨基。两种特别具有挑战性的底物，(2-苯并呋喃基)二甲基硅烷醇盐和 (2, 以钠盐形式制备的 6-二氯苯基）二甲基硅烷醇化物在偶联反应中表现出优异的活性，在前一种情况下也与芳族氯化物。还描述了有效合成范围广泛的芳族硅烷醇的一般方法。
• Glucagon Antagonists
  申请人：Gomez-Galeno Jorge E.

  公开号：US20130030029A1

  公开（公告）日：2013-01-31

  Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Moreover, provided herein are methods of making or manufacturing compounds disclosed herein, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or Co-crystals and prodrugs thereof. Formula I

  本文提供了化合物，包括其对映体纯形式，以及药物可接受的盐或共晶体和其前药，具有葡萄糖高升反应受体拮抗剂或反向激动剂活性。此外，本文还提供了包含这些化合物的制药组合物，以及治疗、预防、延迟发病时间或降低一种或多种葡萄糖高升反应受体拮抗剂适用的疾病或病情的风险的方法，包括I型和II型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖。此外，本文还提供了制备或制造本文所披露的化合物，包括其对映体纯形式，以及药物可接受的盐或共晶体和其前药的方法。公式I。
• GLUCAGON ANTAGONISTS
  申请人：Metabasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US20150087680A1

  公开（公告）日：2015-03-26

  Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Moreover, provided herein are methods of making or manufacturing compounds disclosed herein, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or Co-crystals and prodrugs thereof. Formula I

  本文提供了化合物，包括其对映体纯形式，以及药学上可接受的盐或共晶体和前药，其具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性。此外，本文提供了包含上述化合物的制药组合物，以及治疗、预防、延迟发病时间或降低一种或多种需要胰高血糖素受体拮抗剂的疾病或病情的风险的方法，包括1型和2型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖。此外，本文还提供了制备或制造上述化合物，包括其对映体纯形式，以及药学上可接受的盐或共晶体和前药的方法。公式I。
• Glucagon antagonists
  申请人：Metabasis Therapeutics, Inc.

  公开号：US10221130B2

  公开（公告）日：2019-03-05

  Provided herein are compounds, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or co-crystals and prodrugs thereof which have glucagon receptor antagonist or inverse agonist activity. Further, provided herein are pharmaceutical compositions comprising the same as well as methods of treating, preventing, delaying the time to onset or reducing the risk for the development or progression of a disease or condition for which one or more glucagon receptor antagonist is indicated, including Type I and II diabetes, insulin resistance and hyperglycemia. Moreover, provided herein are methods of making or manufacturing compounds disclosed herein, including enantiomerically pure forms thereof, and pharmaceutically acceptable salts or Co-crystals and prodrugs thereof.

  本文提供了具有胰高血糖素受体拮抗剂或反向激动剂活性的化合物（包括其对映体纯形式）及其药学上可接受的盐或共晶体和原药。此外，本文还提供了包含上述成分的药物组合物，以及治疗、预防、延缓发病时间或降低疾病或病情发展风险的方法，这些疾病或病情适用于一种或多种胰高血糖素受体拮抗剂，包括I型和II型糖尿病、胰岛素抵抗和高血糖症。此外，本文还提供了制造或生产本文公开的化合物的方法，包括其对映体纯形式，以及其药学上可接受的盐或共晶体和原药。
• Novel 1,4-benzodiazepine-2,5-diones with therapeutic properties
  申请人：Glick D. Gary

  公开号：US20070111994A1

  公开（公告）日：2007-05-17

  The present invention relates to novel chemical compounds, methods for their discovery, and their therapeutic use. In particular, the present invention provides novel 1,4-benzodiazepine-2,5-dione compounds, and methods of using novel 1,4-benzodiazepine-2,5-dione compounds as therapeutic agents to treat a number of conditions associated with the faulty regulation of the processes of programmed cell death, autoimmunity, inflammation, hyperproliferation, and the like.