Cis-Platin-Komplexe, Verfahren zu ihrer Herstellung und diese Verbindungen enthaltende pharmazeutische Mittel
申请人:BEHRINGWERKE Aktiengesellschaft
公开号:EP0263956A2
公开(公告)日:1988-04-20
Es werden Verbindungen der allgemeinen Formel I beschrieben,
worin
R¹ ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe der Formel CH₃(CH₂)n- mit n = 0 bis 5,
R² ein Wasserstoffatom, wenn X eine Carbamoylgruppe ist, eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen, eine etherartig gebundene Gruppe der Formel R³-O-CH₂-(CHR⁴)m-CH₂-, in der
R³ ein Wasserstoffatom oder eine Alkylgruppe mit 1 bis 6 Kohlenstoffatomen,
R₄ eine Hydroxygruppe oder eine Alkyloxygruppe mit 1 bis 3 Kohlenstoffatomen und m = O bis 2 sind, eine etherartig gebundene Gruppe der Formel H-(CH₂)a-(O-(CH₂)b)c- mit a = 0 bis 4, b = 1 bis 4 und c = 1 bis 7 oder einen O-glycosidisch gebundenen Rest der Formel
in dem
R⁵, R⁶ und R⁷
unabhängig voneinander ein Wasserstoffatom oder eine Hydroxygruppe und
R⁸ ein Wasserstoffatom, eine Methyl- oder Hydroxymethylgruppe sind
X eine Methylen- oder eine Carbamoylgruppe oder ein kovalente Bindung zwischen R¹ und dem C-2-Atom,
A¹ und A² gleich sind und die Hydroxygruppe, Chlorid, Bromid, Jodid, Nitrat, Acetat oder Trifluoracetat oder
A¹ Sulfat oder Carbonat und A² H₂O oder
A¹ und A² zusammen das Dianion einer organischen Säure wie Oxal-, Malon-, Hydroxymalon-, Ethylmalon-, 1,1- oder 1,2-Cyclobutan-dicarbon-, Phthal-, 3- oder 4-Carboxyphthal-, 3,4-Dicarboxyphthal oder N-(Carbamoylmethyl)-iminodiessigsäure darstellen sowie ein Verfahren zu ihrer Herstellung und ein diese Verbindungen enthaltendes Arzneimittel.
所述为通式 I 的化合物、
其中
R¹ 是氢原子或式 CH₃(CH₂)n-(其中 n = 0 至 5)的烷基、
R² 是氢原子,如果 X 是
氨基甲酰基、具有 1 至 6 个碳原子的烷基、式 R³-O-CH₂-(CHR⁴)m-CH₂- 的类醚键基,其中
R³ 是氢原子或含有 1 至 6 个碳原子的烷基、
R₄ 是羟基或具有 1 至 3 个碳原子的烷氧基,m = O 至 2;式中 H-(CH₂)a-(O-(CH₂)b)c-(其中 a = 0 至 4,b = 1 至 4,c = 1 至 7)的醚键基或式中 O-糖苷键基。
其中
R⁵、R⁶ 和 R⁷
各自代表氢原子或羟基,且
R⁸ 是氢原子、甲基或羟甲基
X 是亚甲基或
氨基甲酰基或 R¹ 与 C-2 原子间的共价键、
A¹ 和 A² 相同,且为羟基、
氯化物、
溴化物、
碘化物、
硝酸盐、
醋酸盐或
三氟乙酸盐,或
A¹
硫酸盐或
碳酸盐和 A² H₂O 或
A¹ 和 A² 共同代表
草酸、
丙二酸、羟基
丙二酸、
乙基丙二酸、1,1-或 1,2-
环丁烷二
羧酸、
邻苯二甲酸、3-或 4-羧基
邻苯二甲酸、3,4-二羧基
邻苯二甲酸或 N-(
氨基甲酰基甲基)-
亚氨基二乙酸等有机酸的二元离子,以及它们的制备方法和含有这些化合物的药物。