rac-5-chloro-3-(4-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one | 917917-25-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: rac-5-chloro-3-(4-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
• 英文别名: 5-chloro-3-(4-methoxyphenyl)-1,3-dihydroindol-2-one
• CAS: 917917-25-0
• 化学式: C₁₅H₁₂ClNO₂
• 分子量: 273.719
• InChiKey: WYWVVGKNRZSFGB-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.1
• 重原子数：
  19
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.13
• 拓扑面积：
  38.3
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  rac-5-chloro-3-(4-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one 、 溴甲苯 在 potassium carbonate 、 potassium iodide 作用下， 以 丙酮 为溶剂， 反应 20.0h， 以29.1%的产率得到rac-3-benzyl-5-chloro-3-(4-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxindole derivatives

  摘要：

  这项发明描述了一般式I的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3和X在此处描述，以及它们的制备方法、含有它们的药物以及将这些化合物用作药用活性剂的用途。这些化合物显示出抗增殖剂的活性，可能特别适用于癌症的治疗。

  公开号：

  US20060293319A1
• 作为产物：
  描述：

  5-chloro-3-hydroxy-3-(4-methoxyphenyl)indolin-2-one 在 三乙基硅烷 、 三氟乙酸 作用下， 反应 24.0h， 以63.5%的产率得到rac-5-chloro-3-(4-methoxy-phenyl)-1,3-dihydro-indol-2-one
  参考文献：
  名称：

  Oxindole derivatives

  摘要：

  这项发明描述了一般式I的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3和X在此处描述，以及它们的制备方法、含有它们的药物以及将这些化合物用作药用活性剂的用途。这些化合物显示出抗增殖剂的活性，可能特别适用于癌症的治疗。

  公开号：

  US20060293319A1

文献信息

• Sequential Au(<scp>i</scp>)/chiral tertiary amine catalysis: a tandem C–H functionalization of anisoles or a thiophene/asymmetric Michael addition sequence to quaternary oxindoles
  作者：Zhong-Yan Cao、Yu-Lei Zhao、Jian Zhou

  DOI：10.1039/c5cc10096h

  日期：——

  We report an unprecedented sequential Au(I)/bifunctional tertiary amine catalysis, which enables a tandem C-H functionalization of weak nucleophiles (anisole or thiophene) and asymmetric Michael addition for the highly enantioselective synthesis...

  我们报道了前所未有的连续Au（I）/双功能叔胺催化，可实现弱亲核试剂（苯甲醚或噻吩）和不对称Michael加成的串联CH功能化，从而实现高对映选择性合成...
• OXINDOLE DERIVATIVES
  申请人：F. Hoffmann-La Roche AG

  公开号：EP1896412A2

  公开（公告）日：2008-03-12
• US7576082B2
  申请人：——

  公开号：US7576082B2

  公开（公告）日：2009-08-18
• [EN] OXINDOLE DERIVATIVES<br/>[FR] DERIVES D'OXINDOLE
  申请人：HOFFMANN LA ROCHE

  公开号：WO2006136606A2

  公开（公告）日：2006-12-28

  [EN] The invention describes compounds of the general formula (I-A) or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R¹, R², R⁴ and R⁵ are herein described, a process for their manufacture, medicaments containing them as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds show activity as antiproliferative agents and may be especially useful for the treatment of cancer.
  [FR] L'invention concerne des composés représentés par la formule générale (I-A) ou des sels pharmaceutiquement acceptables de ceux-ci. Dans cette formule, R¹, R², R⁴ et R⁵ sont tels que définis dans le descriptif. L'invention concerne également un procédé de fabrication de ces composés, des médicaments les contenant ainsi que l'utilisation de ces composés en tant qu'agents pharmaceutiquement actifs. Ces composés font preuve d'une activité en tant qu'agents antiproliférants et peuvent être utilisés plus spécifiquement pour le traitement du cancer.
• Oxindole derivatives
  申请人：Luk Kim-Chun

  公开号：US20060293319A1

  公开（公告）日：2006-12-28

  The invention describes compounds of the general formula I or the pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R 1 , R 2 , R 3 and X are herein described, a process for their manufacture, medicaments containing them as well as the use of these compounds as pharmaceutically active agents. The compounds show activity as antiproliferative agents and may be especially useful for the treatment of cancer.

  这项发明描述了一般式I的化合物或其药用盐，其中R1、R2、R3和X在此处描述，以及它们的制备方法、含有它们的药物以及将这些化合物用作药用活性剂的用途。这些化合物显示出抗增殖剂的活性，可能特别适用于癌症的治疗。