3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-1-(4-morpholinophenyl)-2-propen-1-one | 1050196-87-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 苯丙烷和聚酮 - 直链 1,3-二芳基丙烷
• 英文名称: 3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-1-(4-morpholinophenyl)-2-propen-1-one
• 英文别名: (E)-1-(4-morpholin-4-ylphenyl)-3-(3,4,5-trimethoxyphenyl)prop-2-en-1-one
• CAS: 1050196-87-6
• 化学式: C₂₂H₂₅NO₅
• 分子量: 383.444
• InChiKey: CCYJEJCPWNEPAI-RUDMXATFSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.4
• 重原子数：
  28
• 可旋转键数：
  7
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.32
• 拓扑面积：
  57.2
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  6

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-1-(4-morpholinophenyl)-2-propen-1-one 在 一水合肼 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 3.0h， 以38%的产率得到4-[4-[5-(3,4,5-trimethoxyphenyl)-4,5-dihydro-1H-pyrazol-3-yl]phenyl]morpholine
  参考文献：
  名称：

  一些带有吗啉代苯基部分的查耳酮和吡唑啉作为潜在抗炎剂的合成

  摘要：

  合成了 2a-f 的查尔酮及其相应的产物吡唑啉 3a-f，并评估了它们在 10 mg/kg 剂量下对白化大鼠角叉菜胶水肿的抗炎活性。该系列的所有化合物都显示出有希望的抗炎活性。发现该系列中活性最强的化合物 2a、2b 和 2d 最有效。它们显示出比标准药物吲哚美辛更高的水肿抑制百分比。

  DOI：

  10.1002/ardp.201000245
• 作为产物：
  描述：

  4-(4-吗啉基)苯乙酮 、 5-Methoxymethylveratraldehyd 在 sodium hydroxide 作用下， 以 乙醇 、 水 为溶剂， 反应 3.0h， 以73%的产率得到3-(3,4,5-Trimethoxyphenyl)-1-(4-morpholinophenyl)-2-propen-1-one
  参考文献：
  名称：

  一些带有吗啉代苯基部分的查耳酮和吡唑啉作为潜在抗炎剂的合成

  摘要：

  合成了 2a-f 的查尔酮及其相应的产物吡唑啉 3a-f，并评估了它们在 10 mg/kg 剂量下对白化大鼠角叉菜胶水肿的抗炎活性。该系列的所有化合物都显示出有希望的抗炎活性。发现该系列中活性最强的化合物 2a、2b 和 2d 最有效。它们显示出比标准药物吲哚美辛更高的水肿抑制百分比。

  DOI：

  10.1002/ardp.201000245

文献信息

• Synthesis of novel substituted 1,3-diaryl propenone derivatives and their antimalarial activity in vitro
  作者：Nidhi Mishra、Preeti Arora、Brajesh Kumar、Lokesh C. Mishra、Amit Bhattacharya、Satish K. Awasthi、Virendra K. Bhasin

  DOI：10.1016/j.ejmech.2007.09.014

  日期：2008.7

  The synthesis of novel 1,3-diaryl propenone derivatives and their antimalarial activity in vitro against asexual blood stages of human malaria parasite, Plasmodium falciparum, are described. Chalcone derivatives were prepared via Claisen-Schmidt condensation of substituted aldehydes with substituted methyl ketones. Antiplasmodial IC(50) (half maximal inhibitory concentration) activity of these compounds

  描述了新型1，3-二芳基丙烯酮衍生物的合成及其体外抗人疟疾寄生虫恶性疟原虫无性血液阶段的抗疟活性。通过取代的醛与取代的甲基酮的克莱森-施密特缩合制备查耳酮衍生物。这些化合物的抗血浆IC（50）（最大抑制浓度的一半）活性介于1.5和12.3 microg / ml之间。发现氯系列1,2,4-三唑取代的查尔酮在体外抑制恶性疟原虫的生长最有效，而吡咯和苯并三唑取代的查耳酮则显示出相对较低的抑制活性。这是有关苯乙酮环上的查尔酮类与吡咯类抗疟原虫活性的首次报道。
• Synthesis of Some Chalcones and Pyrazolines Carrying Morpholinophenyl Moiety as Potential Anti-Inflammatory Agents
  作者：Omneya M. Khalil

  DOI：10.1002/ardp.201000245

  日期：2011.4

  Chalcones of 2a–f and their corresponding products, pyrazolines 3a–f, were synthesized and evaluated for their anti‐inflammatory activity against carrageenan edema in albino rats at a dose of 10 mg/kg. All the compounds of this series showed promising anti‐inflammatory activity. The most active compounds of this series, 2a, 2b, and 2d, were found to be most potent. They showed higher percentage of

  合成了 2a-f 的查尔酮及其相应的产物吡唑啉 3a-f，并评估了它们在 10 mg/kg 剂量下对白化大鼠角叉菜胶水肿的抗炎活性。该系列的所有化合物都显示出有希望的抗炎活性。发现该系列中活性最强的化合物 2a、2b 和 2d 最有效。它们显示出比标准药物吲哚美辛更高的水肿抑制百分比。