6-bromo-4-nitro-N-[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]pyridin-2-amine | 1411772-37-6

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机1,3-偶极化合物 - 烯丙基型1,3-偶极有机化合物
• 英文名称: 6-bromo-4-nitro-N-[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]pyridin-2-amine
• 英文别名: 6-Bromo-4-nitro-N-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)pyridin-2-amine
• CAS: 1411772-37-6
• 化学式: C₁₁H₆BrF₃N₄O₂
• 分子量: 363.093
• InChiKey: OOCNLGPEQIIJLR-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  3.7
• 重原子数：
  21
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.09
• 拓扑面积：
  83.6
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  8

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  6-bromo-4-nitro-N-[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]pyridin-2-amine 在 铁粉 乙酸乙酯 、 水 、 碳酸氢钠 、 Brine 、 Sodium sulfate-III 、 silica gel 、 ethyl acetate hexanes 作用下， 以 溶剂黄146 为溶剂， 反应 1.0h， 以to afford 6-bromo-N2-[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]pyridine-2,4-diamine的产率得到6-bromo-N-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)pyridine-2,4-diamine
  参考文献：
  名称：

  PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了公式I的新型吡唑衍生物，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。

  公开号：

  US20150191461A1
• 作为产物：
  描述：

  2,6-二溴-4-硝基吡啶 、 2-氨基-4-三氟甲基吡啶 、 4,5-双二苯基膦-9,9-二甲基氧杂蒽 、 Dicaesio carbonate 在 醋酸钯 碳酸氢钠 、 Sodium sulfate-III 、 silica 、 EtOAc hexanes 作用下， 以 乙酸乙酯 、 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 1.0h， 以to afford 6-bromo-4-nitro-N-(4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl)pyridin-2-amine as a yellow solid的产率得到6-bromo-4-nitro-N-[4-(trifluoromethyl)pyridin-2-yl]pyridin-2-amine
  参考文献：
  名称：

  THIAZOLE-SUBSTITUTED AMINOPYRIDINES AS SPLEEN TYROSINE KINASE INHIBITORS

  摘要：

  本发明提供了某些噻唑取代的氨基吡啶化合物，其化学式为(I)或其药学上可接受的盐，其中R1，R2，R3，R4，R5，R6，Cy和下标t在此定义。本发明还提供了包含这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗由脾酪氨酸激酶（Syk）介导的疾病或病症的方法。

  公开号：

  US20150353535A1

文献信息

• [EN] BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2012154518A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, or are prodrugs thereof, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis and cancer.

  本发明提供了式I的新颖嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的强效抑制剂，或者是其前药，并且可用于治疗和预防由所述酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺病（COPD）、类风湿性关节炎和癌症。
• [EN] PYRAZOLYL DERIVATIVES AS SYK INHIBITORS<br/>[FR] DÉRIVÉS DE PYRAZOLYLE EN TANT QU'INHIBITEURS DE SYK
  申请人：MERCK SHARP & DOHME

  公开号：WO2013192125A1

  公开（公告）日：2013-12-27

  The present invention provides novel pyrazole derivatives of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶酮衍生物，其化学式为I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，并且在治疗和预防由该酶介导的疾病方面具有用处，如哮喘、慢性阻塞性肺病、类风湿性关节炎和癌症。
• IMIDAZOLYL ANALOGS AS SYK INHIBITORS
  申请人：Merck Sharp & Dohme Corp.

  公开号：US20150175575A1

  公开（公告）日：2015-06-25

  The present invention provides novel imidazole analogs of Formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD, rheumatoid arthritis, and cancer.

  本发明提供了一种新型咪唑类似物I的化合物，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、COPD、类风湿性关节炎和癌症。
• BIPYRIDYLAMINOPYRIDINES AS SYK INHIBITORS
  申请人：Deschenes Denis

  公开号：US20140249130A1

  公开（公告）日：2014-09-04

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, or are prodrugs thereof, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis and cancer.

  本发明提供了式I的新型嘧啶胺，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，或是其前药，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。
• Bipyridylaminopyridines as Syk inhibitors
  申请人：Deschenes Denis

  公开号：US09145391B2

  公开（公告）日：2015-09-29

  The present invention provides novel pyrimidine amines of formula I which are potent inhibitors of spleen tyrosine kinase, or are prodrugs thereof, and are useful in the treatment and prevention of diseases mediated by said enzyme, such as asthma, COPD and rheumatoid arthritis and cancer.

  本发明提供了一种新型的嘧啶胺式化合物I，它们是脾酪氨酸激酶的有效抑制剂，或是其前药，可用于治疗和预防由该酶介导的疾病，如哮喘、慢性阻塞性肺疾病、类风湿性关节炎和癌症。