(5S)-N-[3-(1-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-6-yl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-acetamide | 864073-95-0

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机杂环化合物 - 吲哚及其衍生物
• 英文名称: (5S)-N-[3-(1-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-6-yl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-acetamide
• 英文别名: N-[[(5S)-3-(1-methyl-2-sulfanylidene-3,4-dihydroquinolin-6-yl)-2-oxo-1,3-oxazolidin-5-yl]methyl]acetamide
• CAS: 864073-95-0
• 化学式: C₁₆H₁₉N₃O₃S
• 分子量: 333.411
• InChiKey: USEYXVXELRUUEB-ZDUSSCGKSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  0.8
• 重原子数：
  23
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  3.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.44
• 拓扑面积：
  94
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  4

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  (5S)-N-[3-(1-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-6-yl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-acetamide 在 N,O-双三甲硅基羟胺 作用下， 以 乙醇 为溶剂， 反应 24.0h， 以99%的产率得到(5S)-N-[3-(2-hydroxyimino-1-methyl-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-6-yl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] AGENTS ANTIBACTERIENS OXAZOLIDINONE

  摘要：

  本发明涉及公式I的新型酰胺肟和酰胺噁唑啉，其中R2、Y1、Y2、Y3、X、W、G和U如本说明书中所定义。本发明的化合物对革兰氏阳性细菌具有强大的活性。

  公开号：

  WO2005082897A1
• 作为产物：
  描述：

  [3-(1-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-6-yl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-carbamic acid tert-butyl ester 、 乙酸酐 在 三氟乙酸 、 三乙胺 作用下， 以 1,1-二氯乙烷 为溶剂， 反应 2.5h， 以75%的产率得到(5S)-N-[3-(1-methyl-2-thioxo-1,2,3,4-tetrahydro-quinolin-6-yl)-2-oxo-oxazolidin-5-ylmethyl]-acetamide
  参考文献：
  名称：

  [EN] OXAZOLIDINONE ANTIBACTERIAL AGENTS
  [FR] AGENTS ANTIBACTERIENS OXAZOLIDINONE

  摘要：

  本发明涉及公式I的新型酰胺肟和酰胺噁唑啉，其中R2、Y1、Y2、Y3、X、W、G和U如本说明书中所定义。本发明的化合物对革兰氏阳性细菌具有强大的活性。

  公开号：

  WO2005082897A1

文献信息

• [EN] Substituted urea-octatydroindols as antagonists of melanin concentrating hormone receptor 1 (MCH1R)<br/>[FR] UREE-OCTAHYDROINDOLES SUBSTITUES UTILISES EN TANT QU'ANTAGONISTES DU RECEPTEUR 1 DE L'HORMONE CONCENTRANT LA MELANINE (MCH1R)
  申请人：BIOVITRUM AB

  公开号：WO2005051381A1

  公开（公告）日：2005-06-09

  The invention relates to compounds of the general formula (I) wherein R0, R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8, R9, Ar, and X are as defined in the description, or a pharmaceutically acceptable salt, hydrates, geometrical isomers, racemates, tautomers, optical isomers, N-oxides and prodrug forms thereof. The compounds may be used for the treatment or prophylaxis of disorders related to the MCH1R receptor and for modulation of appetite. The invention also relates to such use as well as to pharmaceutical formulations comprising a compound of formula (I).

  该发明涉及通式（I）的化合物，其中R0、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、Ar和X如描述中所定义，或其药学上可接受的盐、水合物、几何异构体、消旋体、互变异构体、光学异构体、N-氧化物及其前药形式。这些化合物可用于治疗或预防与MCH1R受体相关的疾病，并用于调节食欲。该发明还涉及该用途以及包含通式（I）化合物的药物配方。