2-bromo-1-[1-(4-fluorophenyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]ethanone | 736990-57-1

• 英文名称: 2-bromo-1-[1-(4-fluorophenyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]ethanone
• 英文别名: 2-Bromo-1-[1-(4-fluorophenyl)-5-methylpyrazol-4-yl]ethanone
• CAS: 736990-57-1
• 化学式: C₁₂H₁₀BrFN₂O
• 分子量: 297.127
• InChiKey: AWBZZDODEGTAGE-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  2.9
• 重原子数：
  17
• 可旋转键数：
  3
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.17
• 拓扑面积：
  34.9
• 氢给体数：
  0
• 氢受体数：
  3

反应信息

• 作为反应物：
  描述：

  2-bromo-1-[1-(4-fluorophenyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]ethanone 、 二异丙胺 以 1,4-二氧六环 为溶剂， 反应 0.5h， 以31%的产率得到2-diisopropylamino-1-[1-(4-fluoro-phenyl)-5-methyl-1H-pyrazol-4-yl]-ethanone
  参考文献：
  名称：

  PROTEOSTASIS REGULATORS

  摘要：

  本发明涉及具有化学式(Ia-Ie)、(II)、(IIIa-IIId)、(IVa-IVc)、(Va-Vb)、(VIa-VIe)、(VII)、(VIIIa-VIIIc)和(IX)的化合物，以及这些化合物的药用可接受盐、前药和溶剂合物，以及这些化合物的任何组合物，并且用于治疗与蛋白质稳态功能紊乱相关的疾病的方法，包括有效量的这些化合物。

  公开号：

  US20120316193A1

文献信息

• [EN] MITOGEN ACTIVATED PROTEIN KINASE-ACTIVATED PROTEIN KINASE-2 INHIBITING COMPOUNDS<br/>[FR] COMPOSES INHIBANT LA PROTEINE KINASE-2 ACTIVEE PAR LA PROTEINE KINASE ACTIVEE PAR DES AGENTS MITOGENES
  申请人：PHARMACIA CORP

  公开号：WO2004058762A1

  公开（公告）日：2004-07-15

  Compounds are described which inhibit mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2 (MK-2). Methods of using such compounds for the inhibition of MK-2, and for the prevention or treatment of a disease or disorder that is mediated by TNFα, are described, where the method involves administering to the subject an MK-2 inhibiting compound of the present invention. Therapeutic compositions, pharmaceutical compositions and kits which contain the present MK-2 inhibiting compounds are also described.

  本文描述了抑制有丝分裂原活化蛋白激酶激活蛋白激酶2（MK-2）的化合物。描述了使用这些化合物来抑制MK-2，以及预防或治疗由TNFα介导的疾病或障碍的方法，其中该方法涉及向受试者施用本发明的MK-2抑制剂化合物。还描述了包含本MK-2抑制剂化合物的治疗组合物、药物组合物和试剂盒。
• Mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2 inhibiting compounds
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：US20040209897A1

  公开（公告）日：2004-10-21

  Compounds are described which inhibit mitogen activated protein kinase-activated protein kinase-2 (MK-2). Methods of using such compounds for the inhibition of MK-2, and for the prevention or treatment of a disease or disorder that is mediated by TNF&agr;, are described, where the method involves administering to the subject an MK-2 inhibiting compound of the present invention. Therapeutic compositions, pharmaceutical compositions and kits which contain the present MK-2 inhibiting compounds are also described.

  本文描述了抑制有丝分裂原活化蛋白激酶激活蛋白激酶-2（MK-2）的化合物。本文还描述了使用这些化合物来抑制MK-2并预防或治疗由TNFα介导的疾病或障碍的方法，其中该方法涉及向受试者施用本发明的MK-2抑制化合物。本文还描述了包含本MK-2抑制化合物的治疗组合物、制药组合物和试剂盒。
• MITOGEN ACTIVATED PROTEIN KINASE-ACTIVATED PROTEIN KINASE-2 INHIBITING COMPOUNDS
  申请人：Pharmacia Corporation

  公开号：EP1572693A1

  公开（公告）日：2005-09-14
• US9556166B2
  申请人：——

  公开号：US9556166B2

  公开（公告）日：2017-01-31
• [EN] PROTEOSTASIS REGULATORS<br/>[FR] RÉGULATEURS DE LA PROTÉOSTASIE
  申请人：PROTEOSTASIS THERAPEUTICS INC

  公开号：WO2012154967A1

  公开（公告）日：2012-11-15

  The present invention is directed to compounds having the Formulae (Ia-Ie), (II), (Illa-IIId), (IVa-IVc), (Va-Vb), (Via- Vie), (VII), (Villa- VIIIc), and (IX), pharmaceutically acceptable salts, prodrugs and solvates thereof, compositions of any of thereof and methods for the treatment of a condition associated with a dysfunction in proteostasis comprising an effective amount of these compounds.