cyclopentyl(1H-imidazol-2-yl)methanone | 952200-97-4

• 分子结构分类: 有机化合物 - 有机氧化合物
• 英文名称: cyclopentyl(1H-imidazol-2-yl)methanone
• CAS: 952200-97-4
• 化学式: C₉H₁₂N₂O
• 分子量: 164.207
• InChiKey: GAKYCHBMOLUYEJ-UHFFFAOYSA-N

计算性质

• 辛醇/水分配系数(LogP)：
  1.6
• 重原子数：
  12
• 可旋转键数：
  2
• 环数：
  2.0
• sp3杂化的碳原子比例：
  0.56
• 拓扑面积：
  45.8
• 氢给体数：
  1
• 氢受体数：
  2

反应信息

• 作为产物：
  描述：

  cyclopentyl (1-{[2-(trimethylsilyl)ethoxy]methyl}-1H-imidazol-2-yl) methanone 在 三氟乙酸 作用下， 以 二氯甲烷 为溶剂， 反应 22.0h， 以48%的产率得到cyclopentyl(1H-imidazol-2-yl)methanone
  参考文献：
  名称：

  [EN] MAP4K1 INHIBITORS
  [FR] INHIBITEURS DE MAP4K1

  摘要：

  本发明涉及公式（I）（I）的Map4K1抑制剂，其中A，E，G，Q，R1，R2和R4的含义与说明中定义的相同，涉及包含根据本发明的化合物的制药组合物和组合物，以及创新化合物的预防和治疗用途，分别用于制造用于治疗或预防疾病的制药组合物，特别是用于肿瘤性疾病，或与异常MAP4K1信号相关的其他紊乱免疫反应或其他疾病，作为唯一药物或与其他活性成分联合使用。本发明还涉及用于制造用于治疗或预防良性增生，动脉粥样硬化疾病，败血症，自身免疫性疾病，血管疾病，病毒感染，神经退行性疾病，炎症性疾病，动脉粥样硬化疾病和男性生育控制的制药组合物的使用，分别使用上述化合物制造制药组合物。

  公开号：

  WO2022167627A1

文献信息

• Heterocycle derivatives as PPAR-gamma agonists
  申请人：——

  公开号：US20020082263A1

  公开（公告）日：2002-06-27

  Compounds having the structure 1 are peroxisome proliferator-activated receptor-gamma (PPAR-gamma) selective agonists and as such are useful in the modulation of blood glucose and the increase of insulin sensitivity in mammals. This activity of the piperazine derivatives of the invention make them particularly useful in the treatment of those conditions selected from the group consisting of diabetes, atherosclerosis, hyperglycemia, hyperlipidemia, obesity, syndrome X, insulin resistance, hypertension, heart failure and cardiovascular disease in mammals.

  具有结构1的化合物是过氧化物酶体增殖物激活受体-γ（PPAR-γ）选择性激动剂，因此在哺乳动物中调节血糖和增加胰岛素敏感性方面非常有用。发明的哌嗪衍生物具有这种活性，使它们特别适用于治疗糖尿病、动脉硬化、高血糖、高脂血症、肥胖症、综合征X、胰岛素抵抗、高血压、心力衰竭和心血管疾病等疾病。
• [EN] MODULATORS OF PROTEINS WITH PHOSPHOTYROSINE RECOGNITION UNITS<br/>[FR] MODULATEURS DE PROTEINES POSSEDANT DES UNITES DE RECONNAISSANCE DE LA PHOSPHOTYROSINE
  申请人：ONTOGEN CORPORATION

  公开号：WO1998027065A1

  公开（公告）日：1998-06-25

  (EN) The present invention relates to novel protein tyrosine phosphatase modulating compounds having the general structure shown in Formula (A1) Y-X-C(R')=C(R')COOR''', to methods for their preparation, to compositions comprising the compounds, to their use for treatment of human and animal disorders, to their use for purification of proteins or glycoproteins, and to their use in diagnosis. The invention relates to modulation of the activity of molecules with phosphotyrosine recognition units, including protein tyrosine phosphatases (PTPases) and proteins with Src-homology-2 domains, in $i(in vitro) systems, microorganisms, eukaryotic cells, whole animals and human beings. R' and R'' are independently selected from the group consisting of hydrogen, halo, cyano, nitro, trihalomethyl, alkyl, arylalkyl. R''' is selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, substituted alkyl, aryl, arylalkyl. X is aryl. Y is selected from hydrogen or $g(a) wherein (*) indicates a potential point of attachment to X.(FR) La présente invention concerne de nouveaux composés modulant la protéine tyrosine phosphatase et correspondant à la structure générale illustrée dans la formule (A1) Y-X-C(R')=C(R'')COOR''', des procédés de préparation de ces composés et des compositions contenant ces composés. L'invention se rapporte en outre à l'utilisation de ces composés dans le traitement de troubles chez l'être humain et chez l'animal, dans la purification de protéines ou de glycoprotéines, et dans des diagnostics. L'invention se rapporte enfin à la modulation de l'activité de molécules possédant des unités de reconnaissance de la phosphotyrosine, y compris les protéines tyrosine phosphatases (PTPases) et les protéines possédant des domaines Src-homologie-2, dans des systèmes $i(in vitro), des micro-organismes et des cellules eucaryotes, ainsi que chez des animaux et des êtres humains dans leur ensemble. R' et R'' sont choisis indépendamment l'un de l'autre dans le groupe comprenant un hydrogène, un halo, cyano, nitro, trihalométhyle, alkyle, arylalkyle. R''' est choisi dans le groupe comprenant un hydrogène, un alkyle, alkyle substitué, aryle, arylalkyle. X est un aryle. Y est choisi entre un hydrogène ou $g(a) où (*) indique un point éventuel de rattachement à X.

  本发明涉及一种新型蛋白酪氨酸磷酸酶调节化合物，其具有通式（A1）中所示的一般结构Y-X-C（R'）=C（R'）COOR'''，以及制备这些化合物的方法，包含这些化合物的组合物，它们的用途用于治疗人类和动物疾病，用于纯化蛋白质或糖蛋白，以及用于诊断。本发明涉及磷酸酪氨酸识别单元的分子活性调节，包括蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）和具有Src同源2区域的蛋白质，在$ i（体外）系统、微生物、真核细胞、整个动物和人类中。R'和R''分别选自氢、卤素、氰基、硝基、三卤甲基、烷基、芳基烷基等组中。R'''选自氢、烷基、取代烷基、芳香族、芳基烷基等组中。X为芳基。Y选自氢或$ g（a），其中（*）表示可能与X连接的点。
• [EN] MODULATORS OF PROTEIN TYROSINE PHOSPHATASES (PTPASES)<br/>[FR] MODULATEURS DE PROTEINE TYROSINE PHOSPHATASES (PTPASES)
  申请人：NOVO NORDISK A/S

  公开号：WO1999046267A1

  公开（公告）日：1999-09-16

  (EN) The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPases) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP$g(a), LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.(FR) L'invention concerne de nouveaux composés, de nouvelles compositions, des méthodes d'utilisation et des méthodes de fabrication associées. Lesdits composés sont des inhibiteurs de protéine tyrosine phosphatases (PTPases) pharmacologiquement utiles, tels que PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP$g(a), LAR et HePTP ou analogues. Ces composés sont utiles dans le traitement du diabète du type I, du diabète du type II, de l'intolérance au glucose, de la résistance insulinique, de l'obésité, des dysfonctionnements immunitaires parmi lesquels les maladies auto-immunes entraînant un dysfonctionnement du système de coagulation, des maladies allergiques parmi lesquelles l'asthme, de l'ostéoporose, des troubles proliférants parmi lesquels le cancer et le psoriasis, des maladies entraînant une baisse ou une augmentation de la synthèse ou des effets des hormones de croissance, des maladies entraînant une baisse ou une augmentation de la synthèse des hormones ou cytokines qui régulent la libération d'hormones de croissance ou la réaction à ces hormones, des maladies cérébrales parmi lesquelles la maladie d'Alzheimer et la schizophrénie, et des maladies infectieuses.

  该发明提供了新型化合物、新型组合物、它们的使用方法和制备方法，其中这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPases）抑制剂，如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTP$g(a)、LAR和HePTP等。这些化合物在治疗I型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖症、免疫功能障碍包括自身免疫疾病与凝血系统功能障碍、包括哮喘等过敏性疾病、骨质疏松症、增生性疾病包括癌症和银屑病、生长激素合成或效应减少或增加的疾病、调节生长激素释放或响应的激素或细胞因子合成减少或增加的疾病、包括阿尔茨海默病和精神分裂症的大脑疾病以及传染性疾病中具有用处。
• Modulators of protein tyrosine phosphatases (PTPases)
  申请人：——

  公开号：US20030069267A1

  公开（公告）日：2003-04-10

  The present invention provides novel compounds, novel compositions, methods of their use, and methods of their manufacture, where such compounds are pharmacologically useful inhibitors of Protein Tyrosine Phosphatases (PTPase's) such as PTP1B, CD45, SHP-1, SHP-2, PTP&agr;, LAR and HePTP or the like. The compounds are useful in the treatment of type I diabetes, type II diabetes, impaired glucose tolerance, insulin resistance, obesity, immune dysfunctions including autoimmunity diseases with dysfunctions of the coagulation system, allergic diseases including asthma, osteoporosis, proliferative disorders including cancer and psoriasis, diseases with decreased or increased synthesis or effects of growth hormone, diseases with decreased or increased synthesis of hormones or cytokines that regulate the release of/or response to growth hormone, diseases of the brain including Alzheimer's disease and schizophrenia, and infectious diseases.

  本发明提供了新型化合物、新型组合物、它们的使用方法和制造方法，其中这些化合物是药理学上有用的蛋白酪氨酸磷酸酶（PTPase's）抑制剂，如PTP1B、CD45、SHP-1、SHP-2、PTP&agr;、LAR和HePTP等。这些化合物可用于治疗I型糖尿病、II型糖尿病、糖耐量受损、胰岛素抵抗、肥胖症、免疫功能障碍，包括凝血系统功能障碍的自身免疫性疾病、包括哮喘在内的过敏性疾病、骨质疏松症、增生性疾病，包括癌症和银屑病、合成减少或增加或对生长激素释放或响应调节的激素或细胞因子的疾病，包括阿尔茨海默病和精神分裂症的脑部疾病以及传染病。
• Method of preparation of heterocyclic molecules with pharmaceutical, pharmaceutical excipient, cosmeceutical, agrochemical and industrial uses
  申请人：Hong Borcherng

  公开号：US20060173199A1

  公开（公告）日：2006-08-03

  Processes for preparing racemic and optically pure 3,6-dihydro-2H-pyrans of formulae H, I, N and O are described. These compounds may be further transformed into compounds of formulae J, K, L, M, P, Q, S, T, U, V, Y and Z with potential pharmaceutical, pharmaceutical excipient, cosmeceutical, agrochemical and industrial applications.

  本文描述了制备式H、I、N和O的外消旋和光学纯3,6-二氢-2H-吡喃的过程。这些化合物可以进一步转化为式J、K、L、M、P、Q、S、T、U、V、Y和Z的化合物，具有潜在的药物、药用辅料、化妆品、农业化学品和工业应用。